Home TGF-beta/Smad TGF-beta/Smad Remmer A-83-01

alleen voor onderzoeksdoeleinden

A-83-01 TGF-beta/Smad Remmer

Cat.nr.S7692

A-83-01 is een krachtige remmer van de TGF-β type I receptor (ALK5-TD) met een IC50 van 12 nM. Deze verbinding remt ook de transcriptie geïnduceerd door de activine/nodale type I receptor (ALK4-TD) en de nodale type I receptor (ALK7-TD) met een IC50 van respectievelijk 45 nM en 7,5 nM.Oplossingen zijn onstabiel en moeten vers worden bereid.
A-83-01 TGF-beta/Smad Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 421.52

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: >97%
97

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 421.52 Formule

C25H19N5S

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 909910-43-6 -- Opslag van stamoplossingen Oplossingen zijn instabiel. Bereid ze vers of koop kleine, voorverpakte formaten. Herverpakken na ontvangst.
Synoniemen N/A Smiles CC1=NC(=CC=C1)C2=NN(C=C2C3=CC=NC4=CC=CC=C34)C(=S)NC5=CC=CC=C5

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 21 mg/mL (49.81 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
ALK7
(Cell-free assay)
7.5 nM
ALK5
(Cell-free assay)
12 nM
ALK4
(Cell-free assay)
45 nM
In vitro

A-83-01 remt de transcriptionele activiteit geïnduceerd door TGF-β type I receptor ALK-5 en die door activine type IB receptor ALK-4 en nodale type I receptor ALK-7, waarvan de kinase domeinen structureel sterk verwant zijn aan die van ALK-5. Deze verbinding is krachtig in de remming van ALK5 en voorkomt ook fosforylering van Smad2/3 en de groeiremming geïnduceerd door TGF-β.
In vivo

A83-01 behandeling verhoogt significant het aantal Nkx2.5+ cardiomyoblasten bij baseline en na myocardiale schade, wat resulteert in een toename van nieuw gevormde cardiomyocyten. Deze verbinding verbetert significant de ventriculaire elastantie en slagarbeid, wat leidt tot een verbeterde contractiliteit na letsel.
Referenties