Name: LDN-214117
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7627
Rating: 5 (4 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.97%

99.97

Gerelateerde doelwitten	PKC ROCK Bcr-Abl
Overig TGF-beta/Smad Inhibitoren	SB431542 RepSox (E-616452) Vactosertib (TEW-7197) LDN-193189 A-83-01 LDN-193189 Dihydrochloride Galunisertib (LY2157299) SRI-011381 (C381) LY2109761 SIS3 Hydrochloride

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving
HEK293T cells	Function assay	30 mins	Inhibition of ALK1 (unknown origin) expressed in HEK293T cells after 30 mins by luciferase reporter gene assay, IC50=0.027 μM
C2C12 cells	Function assay	30 mins	Inhibition of BMP6-induced BMP receptor type 1 ALK2 in mouse C2C12 cells after 30 mins by luciferase reporter gene assay, IC50=0.1 μM
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	419.52	Formule	C₂₅H₂₉N₃O₃	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1627503-67-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=C(C=C(C=N1)C2=CC=C(C=C2)N3CCNCC3)C4=CC(=C(C(=C4)OC)OC)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 83 mg/mL (197.84 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 83 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 2%Tween80 3 66%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.000mg/ml (7.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	ALK2 (Cell-free assay) 24 nM
In vitro	De kinase die het sterkst wordt geremd door LDN-214117 is ALK2 (IC50, 24 nM), gevolgd door TNIK, RIPK2 en ABL1. Deze verbinding vertoont selectieve remming van ALK2 en ALK1 boven de ALK3 kinaseactiviteit. Het vertoont een relatief selectieve remming van BMP6 versus BMP2 of BMP4. In een celgebaseerde assay vertoont deze chemische stof een selectieve remming op BMP6 met een IC50 van ongeveer 100 nM, en een 164-voudige selectiviteit voor BMP6 versus TGF-β1.
Kinase Assay	ALK2 kinase assay
Kinase Assay	Gezuiverde recombinante ALK2-eiwitten, ATP, ATP[γ-³²P] en gedefosforyleerd caseïne in eindconcentraties van respectievelijk 2,5 nM, 6 μM, 0,05 μCi/μL en 0,5 mg/mL, worden gealiquoteerd in kinasebuffer die 0,2% BSA bevat, aangevuld met 10 mM MnCl₂, in 96-microwellplaten, in combinatie met remmerverbindingen verdund in variërende concentraties (0,01 nM tot 100 μM). Positieve controlemonsters zonder deze verbinding, en negatieve controles zonder recombinant kinase, worden ook gemeten. Het mengsel wordt 45 min bij kamertemperatuur (RT) gereageerd, afgeschrikt met een eindconcentratie van 2% fosforzuur. Het reactiemengsel wordt overgebracht naar 96-well P81 fosfocellulose filterplaten en 5 min gebonden. De platen worden 20 keer gewassen met 150 μL van 1% fosforzuuroplossing per well door middel van een vacuümmanifold. Platen worden 1 uur bij RT gedroogd, verzegeld en geanalyseerd met Microscint 20 scintillatievloeistof met behulp van een Spectramax L luminometer. Gegevens worden genormaliseerd naar positieve controles bij 100% enzymactiviteit, waarbij negatieve controles worden afgetrokken als achtergrond.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25101911/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

LDN-214117 TGF-beta/Smad remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 419.52