Name: DMH1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7146
Rating: 5 (61 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.92%

99.92

Gerelateerde doelwitten	PKC ROCK Bcr-Abl
Overig TGF-beta/Smad Inhibitoren	SB431542 RepSox (E-616452) Vactosertib (TEW-7197) LDN-193189 A-83-01 LDN-193189 Dihydrochloride Galunisertib (LY2157299) SRI-011381 (C381) LY2109761 SIS3 Hydrochloride

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
A549	Function assay	3 and 5 µM	24 h	DMH1 treatment effectively blocked Smad 1/5/8 phosphorylation in a dose dependent manner	24603907
SKOV3	Function assay	20 μM	24 h	reduce the canonical phosphorylation of Smads 1,5 and 9	26235139
OVCAR8	Function assay	20 μM	24 h	reduce the canonical phosphorylation of Smads 1,5 and 9	26235139
OVCAR3	Function assay	20 μM	24 h	reduce the canonical phosphorylation of Smads 1,5 and 9	26235139
MCF-7	Function assay	5 μmol/L and 10 μmol/L	24 h	completely abolished the increase of autophagy responses in MCF-7 cells	26579463
HeLa	Function assay	5 μmol/L and 10 μmol/L	24 h	DMH1 inhibited CDDP-induced autophagy in HeLa cells.	26579463
HUVECs	Function assay	4.5 μM	2 h	simultaneous stimulation of BMPER and BMP4 together with DMH1 prevented augmentation of NICD and HES1 on the protein level	29473997
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	380.44	Formule	C₂₄ H₂₀ N₄ O	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1206711-16-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC(C)OC1=CC=C(C=C1)C2=CN3C(=C(C=N3)C4=CC=NC5=CC=CC=C45)N=C2

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 25 mg/mL (65.71 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.750mg/ml (1.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 35%PEG300 2 2%Tween80 3 61%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.300mg/ml (0.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 350 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 610 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	ALK2 (Cell-free assay) 107.9 nM
In vitro	DMH1 remt BMP-signalering met een IC50 van 100 nM en remt selectief de BMP-geïnduceerde Smad1/5/8-activering. Deze verbinding verhoogt cardiale progenitorcellen en bevordert cardiale differentiatie in muizenembryonale stamcellen. Bovendien vermindert het, als een BMP-remmer, significant de groei, migratie en invasie van NSCLC-cellen.
Kinase Assay	Kinase assay
Kinase Assay	Alle kinase assays worden uitgevoerd door Reaction Biology Corp. Kortom, deze verbinding wordt getest in 10 concentraties door 3-voudige seriële verdunningen beginnend bij 30 μM, met behulp van de niet-specifieke kinase remmer staurosporine als controle. In vitro kinase reacties worden uitgevoerd in aanwezigheid van 10 μM (³³P)γATP. Vijf geteste kinases zijn de humane BMP type-I receptor activine receptor-achtige kinase 2 (ALK-2/ACVR1), de humane TGFβ type-I receptor activine receptor-achtige kinase 5 (Alk5/TGFβR1), de humane VEGF type-II receptor (KDR/Flk-1/VEGFR2), de humane AMP-geactiveerde proteïne kinase (AMPK/A1/B1/G1) en de humane bloedplaatjes-afgeleide groeifactorreceptor-β (PDGFRβ).
In vivo	DMH1 dorsaliseert de embryonale as zonder het angiogene proces in zebravissenembryo's te verstoren. In proepicardiale explantaten resulteert deze verbinding in de grootste remming van de epitheliale plaatmigratie. Deze chemische stof (5 mg/kg i.p.) vermindert de groei van xenograft longtumoren in muizen met A549 xenograften.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20020776/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21740033/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22848549/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24603907/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	Integrin β1 / p-Smad / Smad1 / p-AKT / AKT		26337467
Growth inhibition assay	Cell proliferation		26337467

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

DMH1 TGF-beta/Smad remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 380.44