Name: Pirfenidone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2907
Rating: 5 (52 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.98%

99.98

Gerelateerde doelwitten	PKC ROCK Bcr-Abl
Overig TGF-beta/Smad Inhibitoren	SB431542 RepSox (E-616452) Vactosertib (TEW-7197) LDN-193189 A-83-01 LDN-193189 Dihydrochloride Galunisertib (LY2157299) SRI-011381 (C381) LY2109761 SIS3 Hydrochloride

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
HFL1 cells	Function assay		48 h	Antifibrotic activity in HFL1 cells assessed as inhibition of cell viability after 48 hrs by sulforhodamine B assay, IC50 = 0.71 μM.	26896707
LNCaP	Cell growth assay	0, 0.1, 0.3 mg/ml	3 days	PFD treatment significantly suppressed the growth of cells at 0.3 mg/ml	30621175
PC-3	Cell growth assay	0, 0.1, 0.3 mg/ml	3 days	PFD treatment significantly suppressed the growth of cells at 0.3 mg/ml	30621175
E9	Cell growth assay	0, 0.1, 0.3 mg/ml	3 days	PFD treatment significantly suppressed the growth of cells at 0.3 mg/ml	30621175
F10	Cell growth assay	0, 0.1, 0.3 mg/ml	3 days	PFD treatment significantly suppressed the growth of cells at 0.3 mg/ml	30621175
AIDL	Cell growth assay	0, 0.1, 0.3 mg/ml	3 days	PFD treatment significantly suppressed the growth of cells at 0.3 mg/ml	30621175
human intestinal fibroblasts (HIFs)	Function assay		1 h	PFD inhibits HIFs differentiation and the collagen deposition induced by TGF-β1.	30152848
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	185.22	Formule	C₁₂H₁₁NO	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	53179-13-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	S-7701, AMR-69			Smiles	CC1=CN(C(=O)C=C1)C2=CC=CC=C2

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 37 mg/mL (199.76 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 37 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	20.000mg/ml (107.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 400 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.850mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 37 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.600mg/ml (3.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.850mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 37 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.850mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 37 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	TGF-β (Cell-free assay)
In vitro	Pirfenidone (< 300 μg/mL) onderdrukt de pro-inflammatoire cytokine tumornecrosefactor-α (TNF-α) via een translationeel mechanisme in RAW264.7-cellen, wat onafhankelijk is van de activering van de mitogeen-geactiveerde proteïnekinase (MAPK) 2, p38 MAP-kinase en c-Jun N-terminale kinase (JNK). Deze verbinding (< 10 mM) leidt tot een verminderde dichtheid van gliomacellen op een concentratieafhankelijke manier in LN-18, T98G, LNT-229 en LN-308 cellijnen. Het (< 5 mM) vermindert de TGF-β-bioactiviteit door de TGF-β2 mRNA-expressie en de verwerking van pro-TGF-β in CCL-64-cellen te beïnvloeden. Deze chemische stof (< 8,3 mM) remt de activiteit van recombinant furine en reguleert de expressie van MMP-11 dosisafhankelijk neerwaarts in LN-308-cellen.
In vivo	Pirfenidone (250 mg/kg) remt potent de productie van de pro-inflammatoire cytokines, TNF-alpha, interferon-gamma en interleukine-6, maar verhoogt de productie van de anti-inflammatoire cytokine, interleukine-10, bij muizen. Deze verbinding (250 mg/kg/dag) verbetert cyclosporine-geïnduceerde fibrose met ongeveer 50% en vermindert de TGF-beta1-eiwitexpressie met 80% bij Sprague-Dawley-ratten die een zoutarm dieet krijgen. Het (400 mg/kg/dag) remt hitte-shockproteïne 47-positieve cellen en myofibroblasten, de belangrijkste cellen die verantwoordelijk zijn voor de accumulatie en afzetting van extracellulaire matrix, zoals waargenomen bij pulmonale fibrose bij ICR-muizen die intraveneus met bleomycine werden geïnjecteerd. Deze chemische (0,5%, vloeibaar dieet) behandeling vermindert de mate van leverbeschadiging bij ratten, zoals bepaald door alanineaminotransferasewaarden en de necro-inflammatoire score, wat geassocieerd is met verminderde proliferatie van hepatische stercellen en collageenafzetting. Deze verbinding (0,5%, vloeibaar dieet) toediening downreguleert door dimethylnitrosamine geïnduceerde transcriptniveaus van procollageen alpha1(I), TIMP-1 en MMP-2 met 50-60% bij ratten, en dit is geassocieerd met een 70% vermindering van collageenafzetting.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12098600/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17234158/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12099512/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15293605/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15571005/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35130111/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Immunofluorescence	α-SMA SMAD4 / SMAD2 / SMAD3 F-actin / β-catenin / Vimentin		22132230

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05676112	Withdrawn	Pulmonary Fibrosis	Boehringer Ingelheim\|China-Japan Friendship Hospital	December 29 2023	--
NCT06070610	Completed	Healthy	Boehringer Ingelheim	November 8 2023	Phase 1
NCT05713292	Active not recruiting	COVID-19 Pneumonia	Capital Medical University	December 30 2022	Phase 3
NCT05505409	Recruiting	Pirfenidone\|Connective Tissue Diseases\|Interstitial Lung Disease	Qilu Hospital of Shandong University	June 22 2022	Phase 4

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Veelgestelde vragen

Vraag 1:
I'd like to know how to use your 50mg dose of it to make a solution for intraperitoneal injection in a mouse. Could you give me some advice?

Antwoord:
For I.P. injection, it can be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O at 10 mg/ml clearly. When preparing the solution, please dissolve this compound in DMSO clearly first. Then add PEG, after they mixed well, then dilute with water.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Pirfenidone TGF-β-remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 185.22