Raf Remmers | Raf Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S1267 | PLX4032 (Vemurafenib) | Vemurafenib (PLX4032, RG7204, RO5185426) is een nieuwe en potente remmer van B-RafV600E met een IC50 van 31 nM in een celvrije test. 10-voudig selectief voor B-RafV600E ten opzichte van wild-type B-Raf in enzymatische assays en de cellulaire selectiviteit kan meer dan 100-voudig zijn. Vemurafenib (PLX4032, RG7204) induceert Autophagy. |
|
|
| S7397 | Sorafenib (BAY 43-9006) | Sorafenib is een multikinase-remmer van Raf-1 en B-Raf met respectievelijk een IC50 van 6 nM en 22 nM in celvrije assays. Sorafenib remt VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 en c-KIT met een IC50 van respectievelijk 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM en 68 nM. Sorafenib induceert autophagy en apoptosis en activeert ferroptosis met antitumoractiviteit. |
|
|
| S2807 | Dabrafenib (GSK2118436) | Dabrafenib is een mutante BRAFV600E-specifieke remmer met een IC50 van 0,7 nM in celvrije assays, met respectievelijk 7- en 9-voudig minder potentie tegen B-Raf(wt) en c-Raf. |
|
|
| S1040 | Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006) | Sorafenib Tosylate is een multikinase-remmer van Raf-1 en B-Raf met een IC50 van respectievelijk 6 nM en 22 nM in celvrije assays. Sorafenib Tosylate remt VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 en c-KIT met een IC50 van respectievelijk 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM en 68 nM. Sorafenib Tosylate induceert autophagy en apoptosis en activeert ferroptosis met antitumoractiviteit. |
|
|
| S1152 | PLX-4720 | PLX4720 is een potente en selectieve remmer van B-RafV600E met een IC50 van 13 nM in een celvrije test, even potent als c-Raf-1 (Y340D- en Y341D-mutaties), 10-voudige selectiviteit voor B-RafV600E dan wild-type B-Raf. |
|
|
| S5069 | Dabrafenib Mesylate | Dabrafenib Mesylate (GSK2118436) is de mesylaat zoutvorm van dabrafenib, een oraal biologisch beschikbare remmer van het B-raf (BRAF) eiwit met IC50's van respectievelijk 0,8 nM, 3,2 nM en 5 nM voor B-Raf (V600E), B-Raf (WT) en C-Raf. |
|
|
| S7842 | LY3009120 | LY3009120 (DP-4978) is een krachtige pan-Raf-remmer met een IC50 van respectievelijk 44 nM, 31-47 nM en 42 nM voor A-raf, B-Raf en C-Raf in A375-cellen. Deze verbinding induceert autophagy. Fase 1. |
|
|
| S2746 | AZ 628 | AZ628 is een nieuwe pan-Raf-remmer voor BRAF, BRAFV600E en c-Raf-1 met een IC50 van 105 nM, 34 nM en 29 nM in celvrije assays, en remt ook VEGFR2, DDR2, Lyn, Flt1, FMS, etc. AZ628 induceert apoptose. |
|
|
| S1104 | GDC-0879 | GDC-0879 (AR-00341677) is een nieuwe, potente en selectieve B-Raf-remmer met een IC50 van 0,13 nM in A375- en Colo205-cellen, met activiteit tegen c-Raf; geen bekende remming van andere proteïnekinasen. |
|
|
| S2220 | SB590885 | SB590885 is een potente B-Raf-remmer met een Ki van 0,16 nM in een celvrije test, 11-voudig hogere selectiviteit voor B-Raf boven c-Raf, geen remming van andere menselijke kinasen. |
|
|
| S7108 | LGX818 (Encorafenib) | Encorafenib is een zeer krachtige RAF-remmer met selectieve anti-proliferatieve en apoptotische activiteit in cellen die B-RAF(V600E) tot expressie brengen met een EC50 van 4 nM. Fase 3. |
|
|
| S7291 | TAK-632 | TAK-632 is een krachtige pan-Raf-remmer met een IC50 van respectievelijk 8,3 nM en 1,4 nM voor B-Raf(wt) en C-Raf in celvrije assays, en toont minder of geen remming tegen andere geteste kinases. |
|
|
| S2872 | GW5074 | GW5074 is een potente en selectieve c-Raf-remmer met een IC50 van 9 nM, er wordt geen effect op de activiteiten van JNK1/2/3, MEK1, MKK6/7, CDK1/2, c-Src, p38 MAP, VEGFR2 of c-Fms waargenomen. Deze verbinding remt LK-geïnduceerde apoptose. |
|
|
| S2161 | RAF265 (CHIR-265) | RAF265 (CHIR-265) is een krachtige selectieve remmer van C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E met een IC50 van 3-60 nM, en vertoont een krachtige remming van VEGFR2 fosforylering met een EC50 van 30 nM in celvrije assays. Deze verbinding induceert celcyclusarrest en apoptose. Fase 2. |
|
|
| S7170 | Avutometinib (Ro5126766, CH5126766) | Avutometinib(RO5126766,CH5126766,VS 6766, CKI-27, R-7304, RG-7304) is een dubbele RAF/MEK-remmer met een IC50 van respectievelijk 8,2 nM, 19 nM, 56 nM en 160 nM voor BRAF V600E, BRAF, CRAF en MEK1. Fase 1. |
|
|
| S7965 | PLX8394 (Plixorafenib, FORE8394) | Plixorafenib (PLX8394) is een volgende-generatie, oraal beschikbare, kleinmoleculige BRAF-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 3,8 nM, 14 nM en 23 nM voor BRAF(V600E), WT BRAF en CRAF. Het heeft potentiële antineoplastische activiteit. |
|
|
| S7964 | PLX7904 | PLX7904, ook bekend als PB04, is een krachtige en selectieve paradox-doorbrekende RAF-remmer. Het is in staat om de activering van ERK1/2 in mutante BRAF-melanoomcellen efficiënt te remmen, maar hyperactiveert ERK1/2 niet in mutante RAS-expressende cellen. |
|
|
| S2720 | ZM 336372 | ZM 336372 (Zinc00581684) is een potente en selectieve c-Raf-remmer met een IC50 van 70 nM, 10-voudige selectiviteit ten opzichte van B-RAF, geen remming van PKA/B/C, AMPK, p70S6, enz. |
|
|
| S8745 | Naporafenib (LXH254) | Naporafenib (LXH254) is een type II ATP-competitieve remmer die, bij picomolaire concentraties, zowel B- als CRAF kinase-activiteiten remt met een hoge mate van selectiviteit tegen een panel van 456 menselijke kinasen en in celgebaseerde assays. |
|
|
| S7121 | Tovorafenib (MLN2480) | Tovorafenib (MLN2480, BIIB-024, TAK580, AMG-2112819, BSK1369, DAY-101) is een orale, selectieve pan-Raf kinase remmer in klinische proeven. |
|
|
| S8015 | Agerafenib (CEP-32496) | Agerafenib (CEP-32496) is een zeer krachtige remmer van BRAF(V600E/WT) en c-Raf met een Kd van respectievelijk 14 nM/36 nM en 39 nM. Het vertoont ook een krachtige activiteit tegen Abl-1, c-Kit, Ret (c-Ret), PDGFRβ en VEGFR2, maar heeft een onbeduidende affiniteit voor MEK-1, MEK-2, ERK-1 en ERK-2. Dit middel bevindt zich momenteel in fase 1/2 klinische proeven. |
|
|
| S7926 | Lifirafenib (BGB-283) | Lifirafenib (BGB-283, Beigene-283) remt potent RAF-familiekinasen en EGFR-activiteiten in biochemische assays, met IC50-waarden van 23, 29 en 495 nM voor het recombinante BRAFV600E kinase-domein, EGFR en EGFR T790M/L858R-mutant. |
|
|
| S8690 | RAF709 | RAF709 is een potente remmer van B/C RAF kinase met bijna equivalente IC50-waarden van 0,4 nM voor B-RAF en C-RAF, wat een hoog selectiviteitsniveau vertoont, met meer dan 99% on-target binding aan BRAF, BRAFV600E en CRAF bij 1 M en zeer weinig off-targets met DDR1 (>99%), DDR2 (86%), FRK (92%) en PDGFRb (96%), de enige kinasen met een binding >80% bij 1 M. |
|
|
| S8853 | Belvarafenib | Belvarafenib is een selectieve en oraal biologisch beschikbare pan-RAF kinase remmer met IC50-waarden van respectievelijk 41 nM, 7 nM en 2 nM voor BRAF WT, BRAF(V600E) en CRAF kinases. |
|
|
| S6660 | B-Raf inhibitor 1 (Compound 13) dihydrochloride | B-Raf inhibitor 1 (Compound 13) is een type IIA Raf-remmer die bindt aan de DFG-out-conformatie met een Ki van respectievelijk 1 nM, 1 nM en 0,3 nM voor B-Raf(WT), B-Raf(V600E) en C-Raf. |
|
|
| S7743 | CCT196969 | CCT196969 is een nieuwe oraal beschikbare pan-RAF-remmer met anti-SRC-activiteit. Het remt ook SRC, LCK en de p38 MAPK's. |
|
|
| S6680 | L-779450 | L-779450 is een zeer potente lage nanomolaire remmer van B-raf met een IC50 van 10 nM en een Kd van 2,4 nM. |
|
|
| E1748 | HG6-64-1 | HG6-64-1 (HMSL 10017-101-1) is een zeer potente en selectieve remmer van B-Raf met een IC50 van 0,09 μM op B-raf V600E getransformeerde Ba/F3-cellen. | ||
| E1682 | Tinlorafenib | Tinlorafenib (PF-07284890, ARRY-461) is een potente, hersendoordringende remmer van BRAF die zich richt op V600E/V600K-mutaties met IC50-waarden van respectievelijk 4,25 nM en 2,7 nM. Het remt ook effectief de ERK-fosforylering en vertegenwoordigt een nieuwe klasse van selectieve BRAF-remmers voor hersentumoren. | ||
| E2505 | TBAP-001 | TBAP-001 (Synthese 13), geëxtraheerd uit patent WO2015075483A1, is een pan-Raf kinase remmer, met een IC50 van 62 nM in de BRAF V600E kinase assay. | ||
| E8290New | Flezurafenib | Flezurafenib is een orale remmer van pan-RAF met potentiële antineoplastische activiteit. | ||
| E1079 | GNE-9815 | GNE-9815 is een zeer selectieve, pan-Raf-remmer met een goede orale biologische beschikbaarheid. Deze verbinding vertoont Ki-waarden van respectievelijk 0,062 en 0,19 nM voor c-Raf en b-Raf. | ||
| S6538 | B-Raf IN 1 | B-Raf IN 1 is een remmer van Raf met IC50-waarden van respectievelijk 24 nM en 25 nM voor B-Raf en C-Raf. Het is selectief ten opzichte van 13 andere kinasen, waaronder PKCα, IKKβ en PI3Kα. | ||
| E2651 | Raf inhibitor 1 | Raf inhibitor 1 is een potente Raf-kinase-remmer met Ki's van respectievelijk 1 nM, 1 nM en 0,3 nM voor B-Raf WT, B-Raf V600E en C-Raf. | ||
| S9621 | Donafenib (Sorafenib D3) | Donafenib (Sorafenib D3, Bay 43-9006 D3, CM-4307) is het deuterium-gelabelde Sorafenib. Sorafenib is een multikinase-remmer met IC50's van respectievelijk 6 nM, 15 nM, 20 nM en 22 nM voor Raf-1, mVEGFR-2, mVEGFR-3 en B-RAF. | ||
| E4681 | Claturafenib (PF-07799933) | Claturafenib (PF-07799933) is een hersenpenetrerende, selectieve, pan-mutante remmer van BRAF. Het vertoont een brede remming van pERK-niveaus in HT29-cellen met een IC50-waarde van 1,6 nM. Deze verbinding vertoont antitumoractiviteit tegen BRAFV600- en niet-V600-mutante kankers preklinisch en bij behandeld-refractaire patiënten. | ||
| E1965 | NST-628 | NST-628 is een potente en goed verdragen enkelvoudige remmer van zowel RAF als MEK. Het werkt als een pan-RAF–MEK Molecular Glue die de fosforylering en activering van MEK door RAF blokkeert. | ||
| E4599 | BGB-3245(Brimarafenib) | BGB-3245 (Brimarafenib) is een remmer van Raf kinase. Deze verbinding vertoont krachtige effecten tegen verschillende RAF-isoformen, waaronder BRAF Klasse I/II/III mutaties, BRAF-fusies en heterodimerisatie met CRAF in preklinische modellen. Het vertoont ook antineoplastische effecten. | ||
| E0934 | Raf inhibitor 2 | Raf inhibitor 2 is een krachtige Raf-kinase-remmer met een IC50 van <1,0 μM. | ||
| S8755 | AZ304 | AZ304 is een synthetische remmer die is ontworpen om te interageren met de ATP-bindende plaats van wild type en V600E gemuteerd BRAF met IC50-waarden van respectievelijk 79 nM en 38 nM. Het remt ook CRAF, p38 en CSF1R bij sub-100 nM potenties. | ||
| E1649 | Exarafenib (KIN-2787) | Exarafenib (KIN-002787, KIN-2787, RAF/KIN_2787) is een oraal beschikbare, selectieve remmer van pan-RAF. Exarafenib is effectief bij RAF-afhankelijke kankers, inclusief alle klassen van BRAF-afwijkingen. Exarafenib onderdrukt MAPK-signalering in RAF-afhankelijke melanoomcellijnen. KIN-2787 vertoont lage nanomolaire tot picomolaire potentie tegen RAF1, BRAF en ARAF met een IC50 van 0,06-3,46 nM met minimale activiteit ten opzichte van niet-RAF kinasen. | ||
| S1178 | Regorafenib (BAY 73-4506) | Regorafenib is een multi-target remmer voor VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) en Raf-1 met IC50 van respectievelijk 13 nM/4.2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM en 2.5 nM in celvrije assays. Regorafenib induceert Autophagy. |
|
|
| S1574 | Doramapimod (BIRB 796) | Doramapimod (BIRB 796) is een pan-p38 MAPK-remmer met IC50 van 38 nM, 65 nM, 200 nM en 520 nM voor p38α/β/γ/δ in celvrije assays. Het bindt p38α met Kd van 0,1 nM in THP-1 cellen, met 330-voudig hogere selectiviteit versus JNK2, zwakke remming voor c-RAF, Fyn en Lck, en onbeduidende remming van ERK-1, SYK, IKK2. |
|
|
| S5077 | Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate | Regorafenib (BAY-734506, Fluoro-sorafenib, Resihance, Stivarga, regorafaenib monohydrate) Monohydraat is een nieuwe orale multikinase-remmer met IC50-waarden van 13, 4,2, 46, 22, 7, 1,5, 2,5, 28, 19 nM voor respectievelijk VEGFR1, murine VEGFR2, murine VEGFR3, PDGFR-β, Kit (c-Kit), RET (c-RET), RAF-1, B-RAF en B-RAF(V600E). |
|
|
| S4947 | Regorafenib Hydrochloride | Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride is een multi-target remmer voor VEGFR1, Murine VEGFR2/3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) en Raf-1 met IC50 van respectievelijk 13 nM, 4,2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1,5 nM en 2,5 nM. |
|
|
| S2202 | NVP-BHG712 | NVP-BHG712 is een specifieke EphB4-remmer met een ED50 van 25 nM die onderscheid maakt tussen VEGFR- en EphB4-remming; deze verbinding vertoont ook activiteit tegen c-Raf, c-Src en c-Abl met een IC50 van respectievelijk 0,395 μM, 1,266 μM en 1,667 μM. |
|
|
| S8189 | BAW2881 (NVP-BAW2881) | BAW2881 (NVP-BAW2881) is een nieuwe vasculaire endotheliale groeifactor (VEGF) receptor tyrosine-kinase remmer die VEGFR1-3 krachtig remt bij 1,0-4,3 nanomolaire (nM) concentraties en PDGFReta, c-Kit en RET (c-RET) remt bij 45-72 nM concentraties. |
|
|
| S6905 | MCP110 | MCP110 is een remmer van de Ras/Raf-1-interactie. MCP110 verstoort de interactie van geactiveerd Ras met Raf en heeft potentieel voor de behandeling van menselijke tumoren. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.