MEK Remmers | MEK Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S2673 | Trametinib (GSK1120212) | Trametinib (GSK1120212, JTP-74057) is een zeer specifieke en potente MEK1/2-remmer met een IC50 van 0,92 nM/1,8 nM in celvrije assays, en het remt de kinaseactiviteiten van c-Raf, B-Raf, ERK1/2 niet. Deze verbinding activeert autophagy en induceert apoptosis. |
|
|
| S1036 | PD0325901 (Mirdametinib) | Mirdametinib (PD0325901) is een selectieve en niet-ATP-competitieve MEK-remmer met een IC50 van 0,33 nM in celvrije assays, ruwweg 500-maal potenter dan CI-1040 op de fosforylering van ERK1 en ERK2. Fase 2. |
|
|
| S1102 | U0126-EtOH | U0126-EtOH is een zeer selectieve remmer van MEK1/2 met een IC50 van 0,07 μM/0,06 μM in celvrije assays, 100 keer hogere affiniteit voor ΔN3-S218E/S222D MEK dan PD98059. U0126 remt autophagy en mitophagy met antivirale activiteit. |
|
|
| S1008 | AZD6244 (Selumetinib) | Selumetinib (AZD6244, ARRY-142886) is een potente, zeer selectieve MEK-remmer met een IC50 van 14 nM voor MEK1 en een Kd-waarde van 530 nM voor MEK2. Het remt ook de ERK1/2-fosforylering met een IC50 van 10 nM, zonder remming van p38α, MKK6, EGFR, ErbB2, ERK2, B-Raf, enz. Selumetinib onderdrukt celproliferatie, migratie en veroorzaakt apoptosis. Fase 3. |
|
|
| S1177 | PD 98059 | PD98059 is een niet-ATP-competitieve MEK-remmer met een IC50 van 2 μM in een celvrije test, remt specifiek de MEK-1-gemedieerde activering van MAPK; remt ERK1 of ERK2 niet direct. PD98059 is een ligand voor de arylhydrocarbonreceptor (AHR) en functioneert als een AHR-antagonist. |
|
|
| S1020 | PD184352 (CI-1040) | PD184352 (CI-1040) is een ATP niet-competitieve MEK1/2 remmer met een IC50 van 17 nM in celgebaseerde assays, 100 keer selectiever voor MEK1/2 dan voor MEK5. Deze verbinding induceert selectief apoptosis. |
|
|
| S8041 | Cobimetinib (GDC-0973) | Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) is een potente en zeer selectieve MEK1-remmer met een IC50 van 4,2 nM, en vertoont geen significante remming wanneer getest tegen een panel van meer dan 100 serine-threonine- en tyrosinekinasen. Deze verbinding induceert apoptosis. Fase 3. |
|
|
| S7007 | MEK162 (Binimetinib, ARRY-162) | Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162) is een krachtige remmer van MEK1/2 met een IC50 van 12 nM in een celvrije test. Binimetinib induceert G1-celcyclusarrest en apoptose in menselijke NSCLC-cellijnen en induceert autophagy. Fase 3. |
|
|
| S1531 | BIX 02189 | BIX02189 is een selectieve remmer van MEK5 met een IC50 van 1,5 nM, remt ook de katalytische activiteit van ERK5 met een IC50 van 59 nM in celvrije assays, en remt geen nauw verwante kinasen MEK1, MEK2, ERK2 en JNK2. |
|
|
| S1475 | Pimasertib (AS-703026) | Pimasertib (AS-703026, MSC1936369B, SAR 245509) is een zeer selectieve, potente, ATP niet-competitieve allosterische remmer van MEK1/2 met een IC50 van 5 nM-2 μM in MM-cellijnen. Fase 2. |
|
|
| S1089 | Refametinib (RDEA119) | Refametinib (RDEA119, Bay 86-9766) is een krachtige, ATP niet-competitieve en zeer selectieve remmer van MEK1 en MEK2 met een IC50 van respectievelijk 19 nM en 47 nM. |
|
|
| S2617 | TAK-733 | TAK-733 is een potente en selectieve MEK allosterische site-remmer voor MEK1 met een IC50 van 3,2 nM, inactief voor Abl1, AKT3, c-RAF, CamK1, CDK2, c-Met, etc. Fase 1. |
|
|
| S2134 | AZD8330 | AZD8330 (ARRY704) is een nieuwe, selectieve, niet-ATP competitieve MEK 1/2 remmer met een IC50 van 7 nM. Fase 1. |
|
|
| S1530 | BIX 02188 | BIX02188 is een selectieve remmer van MEK5 met een IC50 van 4,3 nM, remt ook de katalytische activiteit van ERK5 met een IC50 van 810 nM, en remt nauw verwante kinasen MEK1, MEK2, ERK2 en JNK2 niet. |
|
|
| S1066 | SL-327 | SL327 is een selectieve remmer voor MEK1/2 met een IC50 van 0,18 μM/ 0,22 μM, zonder activiteit tegen Erk1, MKK3, MKK4, c-JUN, PKC, PKA of CamKII; in staat tot transport door de bloed-hersenbarrière. |
|
|
| S7553 | GDC-0623 | GDC-0623 (G-868) is een potente en ATP-oncompetitieve MEK1-remmer met een Ki van 0,13 nM. Fase 1. |
|
|
| S2326 | Myricetin | Myricetin, een natuurlijke flavonoïde met antioxiderende en antitumorale eigenschappen, is een nieuwe remmer van MEK1-activiteit en transformatie van JB6 P+ muis epidermale cellen. Het remt ook PI3Kγ met een Kd van 0.17 μM. |
|
|
| S4484 | Trametinib DMSO solvate (GSK1120212B) | Trametinib DMSO solvate is een zeer specifieke en potente MEK1/2-remmer met een IC50 van 0,92 nM/1,8 nM in celvrije assay. Trametinib activeert autophagy en induceert apoptosis. |
|
|
| S7843 | BI-847325 | BI-847325 is een oraal biologisch beschikbare en selectieve dubbele MEK/Aurora kinase-remmer met een IC50 van respectievelijk 3 nM, 25 nM, 15 nM, 25 nM en 4 nM voor Xenopus laevis Aurora B, menselijke Aurora A en Aurora C, evenals menselijke MEK1 en MEK2. Fase 1. |
|
|
| S1568 | PD318088 | PD318088 is een niet-ATP-competitieve allosterische MEK1/2-remmer, die gelijktijdig bindt met ATP in een gebied van de actieve site van MEK1 dat grenst aan de ATP-bindingsplaats. |
|
|
| S0739 | PD184161 | PD184161, een oraal actieve MEK-remmer met een IC50 van 10-100 nM op een tijd- en concentratie-afhankelijke manier, remt celproliferatie en induceert apoptose, en produceert depressief-achtig gedrag. | ||
| E1902 | Nedometinib | Nedometinib (NFX-179) is een zeer specifieke en krachtige remmer van MEK1 met een IC50 van 135 nM. Het resulteert ook in onderdrukking van p-ERK-niveaus en kan worden gebruikt bij onderzoek en behandeling van cutane neurofibromen (cNFs) geassocieerd met neurofibromatose type 1 (NF1). | ||
| S6641 | GW284543 (UNC10225170) | GW284543 (UNC10225170), een MEK5-selectieve remmer, remt MEK5 dosisafhankelijk, zoals bepaald door reducties in pERK5, en vermindert endogeen MYC-eiwit. | ||
| S0372 | RO4987655 | RO4987655 (RG 7167, CH4987655) is een allosterische MEK-remmer met een IC50 van 5 nM. Deze verbinding vertoont een significante antiproliferatieve en antitumorale activiteit. | ||
| E6498New | Atebimetinib (IMM-1-104) | Atebimetinib remt MEK-tyrosinekinase en vertoont antineoplastische effecten. | ||
| E0404 | Zapnometinib (PD0184264) | Zapnometinib (PD0184264, ATR-002), een belangrijke actieve metaboliet van CI-1040, is een nieuwe MEK-remmer met een IC50 van 5,7 nM. | ||
| E1943New | Tunlametinib | Tunlametinib (HL-085) is een zeer selectieve en orale remmer van MEK1/2 met een IC50 van 1,9 nM voor MEK1, met het potentieel om RAS/RAF-gemuteerde kankers te behandelen. Het induceert ook celcyclusarrest in de G0/G1-fase en bevordert apoptose op een dosisafhankelijke manier. Het vertoont ook antitumoractiviteit bij patiënten met gevorderd NRAS-gemuteerd melanoom. | ||
| E6024 | Selumetinib sulfate | Selumetinib sulfate (AZD6244 sulfate, ARRY-142886 sulfate) is een orale, niet-ATP-competitieve remmer van MEK1/2, met een IC50 van 14 nmol/L tegen gezuiverde MEK1. Het vertoont een antitumor effect in het HT-29 xenograft model en wordt gebruikt om kanker en ontsteking te behandelen. | ||
| S2310 | Honokiol | Honokiol is het actieve bestanddeel van magnolia-extract dat Akt-fosforylering remt en ERK1/2-fosforylering bevordert. Deze verbinding veroorzaakt G0/G1-fase-arrestatie, induceert apoptose en autophagy via de ROS/ERK1/2-signaleringsroute. Het remt hepatitis C virus (HCV)-infectie. Fase 3. |
|
|
| S7170 | Avutometinib (Ro5126766, CH5126766) | Avutometinib(RO5126766,CH5126766,VS 6766, CKI-27, R-7304, RG-7304) is een dubbele RAF/MEK-remmer met een IC50 van respectievelijk 8,2 nM, 19 nM, 56 nM en 160 nM voor BRAF V600E, BRAF, CRAF en MEK1. Fase 1. |
|
|
| S1392 | Pelitinib (EKB-569) | Pelitinib (EKB-569) is een potente irreversibele EGFR-remmer met een IC50 van 38,5 nM. Deze verbinding remt ook licht Src, MEK/ERK en ErbB2 met IC50s van respectievelijk 282 nM, 800 nM en 1255 nM. Fase 2. |
|
|
| E3106 | Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract | Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract wordt geëxtraheerd uit het rizoom van Dioscorea nipponica, waarvan het hoofdbestanddeel de fosforylering in IGF-1R vermindert, wat op zijn beurt de fosforylering en activering van de PI3K-AKT en Rap1-MEK signaalroutes remt, waardoor celapoptose en remissie van de ziekte van Graves worden bevorderd. | ||
| E2821 | RGB-286638 free base | RGB-286638 free base is een Cyclin-dependent kinase (CDK)-remmer die de kinaseactiviteit van cyclin T1-CDK9, cyclin B1-CDK1, cyclin E-CDK2, cyclin D1-CDK4, cyclin E-CDK3 en p35-CDK5 remt met IC50's van respectievelijk 1, 2, 3, 4, 5 en 5 nM; remt ook GSK-3β, TAK1, Jak2 en MEK1, met IC50's van 3, 5, 50 en 54 nM. | ||
| E1965 | NST-628 | NST-628 is een potente en goed verdragen enkelvoudige remmer van zowel RAF als MEK. Het werkt als een pan-RAF–MEK Molecular Glue die de fosforylering en activering van MEK door RAF blokkeert. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.