Name: Honokiol
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2310
Rating: 5 (35 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.96%

99.96

Gerelateerde doelwitten	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A
Overig Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibitoren	Staurosporine (STS) Cyclosporin A Oligomycin A (MCH 32) Puromycin Dihydrochloride Nigericin sodium salt Geldanamycin (NSC 122750) Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Cephalomannine Pirarubicin

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving
human UACC-903 cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human UACC-903 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=5.1 μM
Vero E6 cells	Function assay			Antiviral activity against SARS coronavirus in Vero E6 cells assessed as inhibition of viral replication by ELISA, EC50=6.5 μM
human UACC-903 cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human UACC-903 cells after 24 hrs by MTS assay, IC50=7.45 μM
human A549 cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human A549 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=7.75 μM
human CEM cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human CEM cells, IC50=10.9 μM
HEK293 cells	Function assay			Agonist activity at RXRalpha in HEK293 cells assessed as transcriptional activation after 48 hrs by luciferase reporter gene assay, EC50=11.8 μM
human A549 cell	Cytotoxicity assay		24 h	Cytotoxicity against human A549 cells after 24 hrs by MTS assay, IC50=12.51 μM
human HT-29 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human HT-29 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=13.24 μM
human PBM cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human PBM cells, IC50=16.1 μM
Hep-G2 cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity of compound against human liver tumor cell line (Hep-G2) was determined, IC50=16.5 μM
human HepG2 cells	Proliferation assay		24 h	Antiproliferative activity against human HepG2 cells after 24 hrs by MTT assay, IC50=16.5 μM
human K562 cells	Proliferation assay			Antiproliferative activity against human K562 cells by MTT assay, IC50=21.1 μM
Vero cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against Vero cells, IC50=22.5 μM
human A2780 cells	Proliferation assay			Antiproliferative activity against cisplatin-sensitive human A2780 cells by MTT assay, IC50=30.5 μM
human SPC-A1 cells	Proliferation assay			Antiproliferative activity against human SPC-A1 cells by MTT assay, IC50=36.1 μM
HUVEC cells	Function assay	20 μM	24 h	Antimigratory activity against human HUVEC cells at 20 uM after 24 hrs by wound-healing assay
HEK293 cells	Function assay		24-48 h	Agonist activity at human RXR-alpha expressed in HEK293 cells coexpressing with pCMX-beta-gal after 24 to 48 hrs by luciferase reporter gene assay
human SH-SY5Y cells	Function assay	10 μM	30 mins	Neuroprotective activity in human SH-SY5Y cells assessed as inhibition of CHP and TBHP-induced cell death at 10 uM incubated for 30 mins prior to challenge measured after 3 hrs by MTT assay
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	266.334	Formule	C₁₈H₁₈O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	35354-74-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	NSC 293100			Smiles	C=CCC1=CC(=C(C=C1)O)C2=CC(=C(C=C2)O)CC=C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 53 mg/mL (198.99 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 2%Tween80 3 56%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.000mg/ml (7.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 560 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.000mg/ml (7.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.500mg/ml (1.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Akt-phosphorylation MEK
In vitro	Honokiol vertoont pro-apoptotische effecten in melanoom-, sarcoom-, myeloom-, leukemie-, blaas-, long-, prostaat-, orale plaveiselcelcarcinoom- en darmkankercellijnen. Deze verbinding is effectief in het induceren van apoptose in SVR angiosarcoomcellen. Behandeling van SVR-cellen met deze chemische stof veroorzaakt een verminderde fosforylering van MAP-kinase, Akt en c-src. Bovendien versterkt het TRAIL-gemedieerde apoptose, en de cytotoxiciteit ervan wordt gedeeltelijk opgeheven door neutraliserende antilichamen tegen TRAIL. Deze verbinding heeft ook een directe anti-angiogene activiteit, doordat het de fosforylering en rac-activering blokkeert als gevolg van VEGF-VEGFR2-interacties. Het veroorzaakt apoptose in CLL-cellen door activering van caspase 8, gevolgd door activering van caspase 9 en 3. Deze chemische stof voorkomt interleukine-4-gemedieerde overleving van CLL-cellen en versterkt de cytotoxiciteit van CB-1348, FaraA en 2-CdA. Het doodt myeloomcellen van terugkerende patiënten bij doses die PBMC's niet doden. Caspase 3, 7, 8 en 9 worden geïnduceerd door deze verbinding, evenals PARP-splitsing. Er is gevonden dat het apoptose induceert in de darmkankercellijnen RKO. Deze chemische stof versterkt apoptose, onderdrukt osteoclastogenese en remt invasie door modulatie van het nucleaire factor-kappaB-activeringspad. Het kan werken als een krachtig ontstekingsremmend middel met multipotentiële activiteiten vanwege een remmend effect op het PI3K/Akt-pad.
In vivo	Honokiol is zeer effectief tegen SVR angiosarcoom in naakte muizen. Deze verbinding remt de groei van RKO-cellen in muizenxenografts. Het voorkomt de groei van MDA-MD-231 borstkankercellen in muizenxenografts.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12816951/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15870175/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15802533/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15259066/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16966432/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18158873/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17487375/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15922325/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	p-EGFR / p-AKT / p-STAT3 / p-ERK / p-GSK3α/β / Bax / p-pRb / p-BAD / IκBα / CDK2 / CDK4 / Cyclin D1 p-Lyn / Lyn / p-PI3K		27458163
Immunofluorescence	Vimentin / Occludin IκBα / NF-κB p65		24508063