Home MAPK MEK inhibitor PD318088

alleen voor onderzoeksdoeleinden

PD318088 MEK inhibitor

Cat.nr.: S1568

PD318088 is a non-ATP competitive allosteric MEK1/2 inhibitor, binds simultaneously with ATP in a region of the MEK1 active site that is adjacent to the ATP-binding site.
PD318088 MEK inhibitor Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 561.09

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: S156801 DMSO]112 mg/mL]false]Ethanol]14 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.96%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datasheet
99.96

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 561.09 Formule

C16H13BrF3IN2O4

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 391210-00-7 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles C1=CC(=C(C=C1I)F)NC2=C(C(=C(C=C2C(=O)NOCC(CO)O)Br)F)F

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 112 mg/mL (199.61 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
MEK1/2
In vitro
PD318088 is een kleine-molecuulremmer van MEK1/2, een analoog van PD184352, wat suggereert dat het een aanzienlijke antiproliferatieve activiteit tegen kankercellen zou kunnen hebben, hoewel er momenteel geen functionele studie van deze verbinding beschikbaar is. Deze remmer bindt gelijktijdig met ATP in een gebied van de actieve site van MEK1 dat grenst aan de ATP-bindingsplaats. De vorming van de ternaire complexen met deze chemische stof en MgATP resulteert in matige verhogingen (tot 140 nM) voor de Kd monomeer-dimeer voor zowel MEK1 als MEK2. De binding van deze verbinding en MgATP aan MEK1 elimineert ook de vorming van tetrameren en hogere-orde aggregaten. Deze verbinding en MgATP verhogen samen de dimerisatie-dissociatieconstante voor MEK1 en MEK2 enigszins van ~75 nM naar ~140 nM, wat suggereert dat het mechanisme van remming voor dit molecuul waarschijnlijk het gevolg is van gelokaliseerde conformationele veranderingen in de actieve site en niet van een globale verandering in de algehele structuur. ]}]}``` ```json{
Referenties