alleen voor onderzoeksdoeleinden

SL-327 MEK remmer

Name: SL-327
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1066
Rating: 5 (12 reviews)

Cat.nr.S1066

SL327 is een selectieve remmer voor MEK1/2 met een IC50 van 0,18 μM/ 0,22 μM, zonder activiteit tegen Erk1, MKK3, MKK4, c-JUN, PKC, PKA of CamKII; in staat tot transport door de bloed-hersenbarrière.

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 335.35

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 100.00%

100.00

Gerelateerde doelwitten	ERK p38 MAPK Raf JNK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Overig MEK Inhibitoren	PD0325901 (Mirdametinib) U0126-EtOH PD 98059 PD184352 (CI-1040) BIX 02189 Pimasertib (AS-703026) Refametinib (RDEA119) TAK-733 AZD8330 BIX 02188

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	335.35	Formule	C₁₆H₁₂F₃N₃S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	305350-87-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CC=C(C(=C1)C(=C(N)SC2=CC=C(C=C2)N)C#N)C(F)(F)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 67 mg/mL (199.79 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	MEK1 0.18 μM MEK2 0.22 μM AP-1 2.03 μM
In vitro	SL327 is een structureel homoloog van de specifieke MKK1/2-remmer U0126 met een IC50 van respectievelijk 0,18 μM en 0,22 μM voor MEK1 en MEK2. SL327 heeft geen effect op een verscheidenheid aan andere kinasen, waaronder PKA, PKC of CamKII.
In vivo	SL327 (50 mg/kg) passeert de bloed-hersenbarrière en blokkeert angstconditionering door de MAPK/ERK-fosforylering te remmen. SL327 (30 mg/kg) vermindert het ruimtelijk leervermogen bij muizen significant. SL327 (50 mg/kg) blokkeert cocaïne-geïnduceerde eigenschappen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10969080/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10196568/ [3] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=10541468 [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11102476/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):