alleen voor onderzoeksdoeleinden

Myricetin MEK inhibitor

Cat.nr.: S2326

Myricetin, a natural flavonoid with antioxidant and anti tumor properties, is a novel inhibitor of MEK1 activity and transformation of JB6 P+ mouse epidermal cells. It also inhibits PI3Kγ with Kd of 0.17 μM.
Myricetin MEK inhibitor Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 318.24

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.79%
99.79

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
HT-29 cells Function assay Desensitization of GPR35 receptor in human HT-29 cells assessed as inhibition of zaprinast-induced dynamic mass redistribution after 10 mins, IC50=2.12 μM
HeLa cells Function assay Inhibition of MRP1 transfected in human HeLa cells assessed as inhibition of [3H]LTC4 transport by rapid filtration assay, Ki=2.4 μM
HCT116 cells Growth inhibition assay 48 h Growth inhibition of human HCT116 cells overexpressing PI3Kalpha H1047R mutant after 48 hrs by MTT assay, IC50=4.1 μM
human 22Rv1 cells Proliferation assay 144 h Antiproliferative activity against human 22Rv1 cells incubated up to 144 hrs by Coulter particle count and size analyzer, IC50=13.1 μM
human SKBR3 cells Function assay 24 h Displacement of GM-cy3B from Hsp90 in human SKBR3 cells after 24 hrs by fluorescence polarization assay, IC50=13.5 μM
human U2OS cells Function assay 5 h Agonist activity at GPR35 receptor in human U2OS cells coexpressing Gal4-VP16-TEV assessed as beta arrestin translocation after 5 hrs by beta lactamase reporter gene assay, EC50=14.7 μM
human H9 cells Function assay 3 days Antiviral activity against HIV1 3B infected in human H9 cells assessed as inhibition of viral replication after 3 days by p24 antigen capture assay, EC50=35 μM
NCI-60 human tumor cell line Cytotoxicity assay In vitro cytotoxic potency against NCI-60 human tumor cell line, GI50=36 μM
human HL60 cells Proliferation assay 30 μM 48 h Antiproliferative activity against human HL60 cells at 30 uM after 48 hrs by MTS assay
mouse L929 cells Function assay 2 h Inhibition of recombinant human TNF-alpha-induced cytotoxicity of mouse L929 cells assessed as survivality treated with drug after 2 hrs of TNFalpha treatment
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 318.24 Formule

C15H10O8

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 529-44-2 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 63 mg/mL (197.96 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
MEK1
PI3Kγ
0.17 μM(Kd)
In vitro
Myricetin(Cannabiscetin) is a flavonoid found in many grapes, berries, fruits, vegetables, herbs, as well as other plants, which has antioxidant and anti tumor properties. This compound has antioxidant properties. In vitro research suggests that this compound in high concentrations can modify LDL cholesterol such that uptake by white blood cells is increased. Studies shows that high consumption of this compound reduces the risk of prostate cancer and pancreatic cancer.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17693661/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11090628/