| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S7046 | Brefeldin A (BFA chemical) | Brefeldin A (BFA) is een lacton-antibioticum en ATPase-remmer voor eiwittransport met een IC50 van 0,2 The HTML tag in the content has been properly ignored, and it has been translated directly, not converted: in HCT 116-cellen, induceert kankerceldifferentiatie en apoptose. Het zou ook de HDR (homologie-gerichte reparatie) efficiëntie kunnen verbeteren en een versterker zijn van CRISPR-gemedieerde HDR. Brefeldin A is ook een remmer van autofagie en mitofagie. |
|
|
| S7099 | (-)-Blebbistatin | (-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin) is een celpermeabele remmer voor niet-spier myosine II ATPase met een IC50 van ~2 μM in celvrije assays, remt myosine lichte keten kinase niet, remt contractie van de splijtingsgroef zonder mitose of contractiele ringassemblage te verstoren. |
|
|
| S8101 | CB-5083 | CB-5083 is een potente, selectieve en oraal biologisch beschikbare p97 AAA ATPase-remmer met een IC50 van 11 nM. Fase 1. |
|
|
| S7895 | Thapsigargin | Thapsigargin is een krachtige, niet-competitieve remmer van de sarco/endoplasmic reticulum Ca2+ ATPase (SERCA) met een IC50 van 0,353 nM of 0,448 nM voor de carbachol-opgewekte [Ca2+]i-transiënten met of zonder KCl-voorstimulatie. Thapsigargin induceert celapoptose. Thapsigargin wordt geëxtraheerd uit een plant, Thapsia garganica. |
|
|
| S4290 | Digoxin | Digoxin is een klassieke Na,K-ATPase-remmer, met selectiviteit voor de α2β3-isoform boven de gangbare α1β1-isoform, gebruikt bij de behandeling van atriumfibrillatie en hartfalen.Dit product is een gevaarlijke chemische stof (acute toxiciteit/ontvlambaar/huidcorrosief). Gelieve het te gebruiken met een beschermend gezichtsmasker, handschoenen en kleding. |
|
|
| S7266 | Golgicide A | Golgicide A is een potente en snel reversibele GBF1-remmer. |
|
|
| S2000 | Sodium orthovanadate | Sodium orthovanadate is een alkalische fosfatase en (Na,K)-ATPase remmer met een IC50 van 10 μM. |
|
|
| S2233 | Esomeprazole sodium | Esomeprazole Sodium((S)-Omeprazole sodium, (-)-Omeprazole sodium) is een natriumzout van esomeprazol dat een krachtige protonpompremmer is met een IC50 van 0,076 mg/kg. |
|
|
| S7821 | Bufalin | Bufalin (BF) is een krachtige remmer van steroïde receptor coactivator SRC-3, SRC-1 en Na+/K+-ATPase. Deze verbinding bindt aan de subeenheden α1, α2 en α3 van Na+/K+-ATPase met een Kd van respectievelijk 42,5 nM, 45 nM en 40 nM. Het is een belangrijk immunoreactief bestanddeel geïsoleerd uit het Chinese geneesmiddel Chan Su met anti-kankeractiviteit. |
|
|
| S3019 | Ciclopirox ethanolamine | Ciclopirox ethanolamine (Ciclopirox olamine, HOE 296,Ciclopiroxolamine) is een breedspectrum Fungal middel dat werkt als een ijzerchelator. |
|
|
| S2528 | Ciclopirox | Ciclopirox (HOE 296b, Penlac) is een breedspectrum antischimmelmiddel dat werkt als een ijzerchelator. Deze verbinding is een breedspectrum antischimmelmiddel dat werkt als een ijzerchelator. Deze chemische stof is een breedspectrum antischimmelmiddel dat werkt als een ijzerchelator. |
|
|
| S5623 | Bedaquiline | Bedaquiline (TMC-207, R207910), een diarylchinoline, bindt aan subeenheid c van mycobacteriële ATP-synthase en remt de activiteit ervan. Het is zeer selectief voor het mycobacteriële ATP-synthase-enzym in vergelijking met het homologe eukaryote enzym (selectiviteitsindex >20 000). |
|
|
| S3924 | Ginsenoside Rb1 | Ginsenoside Rb1 (Gypenoside III) is een protopanaxadiol met diverse in vitro en in vivo effecten, waaronder neuroprotectieve, ontstekingsremmende en anti-obesitas acties. Deze verbinding, een hoofdbestanddeel van de wortel van Panax ginseng, remt de Na+, K+-ATPase activiteit met een IC50 van 6,3±1,0 μM. Het remt ook de IRAK-1 activering en fosforylering van NF-κB p65. Deze chemische stof vermindert de expressie van TLR3, TLR4 en TRAF-6, en reguleert de niveaus van TNF-α, IFN-β en iNOS neerwaarts. |
|
|
| S7460 | BTB06584 | BTB06584 is een IF1-afhankelijke, selectieve remmer van de mitochondriale F1 Fo-ATPase. |
|
|
| E1251 | Oligomycin | Oligomycine is een macrolide antibioticum geproduceerd door Streptomyces. Het is een mengsel van drie isomeren, namelijk Oligomycine A, B en C. Deze verbinding is een remmer van de mitochondriale F0-subeenheid H+-ATP synthase, die oxidatieve fosforylering en de elektrontransportketen kan verstoren. Het kan TNF-geïnduceerde apoptose remmen en kan worden gebruikt als een antischimmelantibioticum. |
|
|
| S5608 | Pantoprazole sodium hydrate | Pantoprazole (BY10232, SKF96022) sodium hydrate (Protonix) is een potente remmer van H+/K(+)-ATPase met een IC50 van 6,8 μM |
|
|
| S5454 | Saikosaponin D | Saikosaponin D, een calcium mobiliserend middel (SERCA remmer), is een type Saponine derivaat, een component geëxtraheerd uit Bupleurum falactum. Deze verbinding heeft anti-kanker activiteiten. |
|
|
| S4166 | Chlorpropamide | Chlorpropamide remt Na(+),K(+)-ATPase en stimuleert een hoogaffiene cyclische AMP-fosfodiësterase van geïsoleerd leverplasmamembraan. Chlorpropamide is een sulfonylureum geneesmiddel voor type 2 diabetes mellitus. |
|
|
| S3577 | Rhodamine 123 | Rhodamine 123 (RH-123, R-22420) is een fluorescerende kationische dye die wordt gebruikt om mitochondria in levende cellen te labelen. Deze verbinding remt de ADP-gestimuleerde ademhaling van mitochondriën met een Ki = 12 μM en de ATPase-activiteit van omgekeerde binnenmembraanvesikels met een Ki van 126 μM en gedeeltelijk gezuiverde F1-ATPase met een Ki van 177 μM. |
|
|
| E0054 | Tegoprazan | Tegoprazan (CJ-12420, IN-A001, K-CAB, LXI-15028, RQ-00000004) is een nieuwe krachtige en zeer selectieve remmer van maag H+/K+-ATPase met IC50's variërend van 0,29 μM tot 0,52 μM voor respectievelijk varkens-, honden- en menselijke H+/K+-ATPases in vitro. |
|
|
| E1311 | Paxilline | Paxilline, een indole alkaloïde mycotoxine afgeleid van Penicillium paxilli, remt krachtig het BK-kanaal door zijn effecten uit te oefenen via directe kanaalremming. Bovendien functioneert deze verbinding ook als een remmer van sarco/endoplasmic reticulum Ca2+-stimulated ATPase (SERCA), met IC50-waarden variërend van 5 μM-50 μM, afhankelijk van de SERCA-isoform. Het bezit ook significante anticonvulsieve en neuroprotectieve effecten. | ||
| E0244 | Acevaltrate | Acevaltrate, een actief bestanddeel afkomstig van de kruidenplant Valeriana jatamansi Jones, is opvallend krachtig in het induceren van GBM-celapoptose. Deze verbinding remt de Na+/K+-ATPase-activiteit in de rattennier en hersenhelften met een IC50 van respectievelijk 22,8 μM en 42,3 μM. | ||
| S0161 | ML367 | ML367 is een potente, micromolaire remmer van de stabilisatie van ATPase family AAA domain-containing protein 5 (ATAD5). Deze verbinding blokkeert DNA repair-routes en algemene DNA damage-reacties, waaronder RPA32-fosforylering en CHK1-fosforylering als reactie op UV-bestraling. | ||
| E0680 | Deslanoside | Deslanoside (Desacetyllanatoside C) is een cardenolideglycoside, heeft anti-aritmische en cardiotonische effecten, en wordt ook gebruikt als een EC 3.6.3.9 (Na+/K+-transporting ATPase) remmer. | ||
| S0166 | BRITE338733 | BRITE-338733 is een potente RecA (een DNA-afhankelijke ATPase)-remmer met een IC50 van 4,7 µM. | ||
| S6918 | Oleandrin (PBI-05204) | Oleandrin (PBI-05204, Foliandrin, Neriolin, Neriostene, Folinerin, Corrigen, Neriol) is een remmer van Na+/K+-ATPase met een IC50 van 0,62 μM. Deze verbinding induceert apoptose en vermindert de migratie van humane glioomcellen in vitro. | ||
| E1983New | BAY-850 | BAY-850 is een potente en isoform-selectieve remmer van het ATPase family AAA domain-containing protein 2 (ATAD2) bromodomein, met een IC50 van 166 nM in TR-FRET assays. Het induceert ATAD2 bromodomeerdimerisatie en blokkeert effectief de interactie ervan met geacetyleerde histonen in vitro. | ||
| S0219 | ML241 hydrochloride | ML241 hydrochloride is een potente en selectieve remmer van p97 met een IC50 van respectievelijk 0,11 μM en 3,5 μM voor p97 ATPase en UbG76V–GFP. | ||
| S0856 | KM91104 | KM 91104 is een celpermeabele remmer van V-ATPase die specifiek de interactie tussen V-ATPase-subunit a3 en subunit B2 aanpakt. | ||
| S1413 | Bafilomycin A1 (Baf-A1) | Bafilomycin A1 (Baf-A1) is een vacuolaire H+-ATPase remmer met een IC50 van 0,44 nM, en het blijkt autophagy te remmen terwijl het apoptosis induceert. |
|
|
| S1478 | Oligomycin A (MCH 32) | Oligomycin A (MCH 32), een dominante analoog van de isomeren, is een remmer van mitochondriale F1FO ATP synthase die oxidatieve fosforylering en alle ATP-afhankelijke processen remt die plaatsvinden op het koppelingsmembraan van mitochondriën. Het remt ATP synthase door het protonkanaal (Fo-subeenheid) te blokkeren, dat nodig is voor de oxidatieve fosforylering van ADP naar ATP. Het induceert ook apoptose in diverse celtypen. |
|
|
| S8276 | FCCP | FCCP (Trifluoromethoxy carbonylcyanide fenylhydrazon, Carbonyl cyanide 4-(trifluoromethoxy)phenylhydrazon) is een krachtige ontkoppelaar van oxidatieve fosforylering in mitochondria die de ATP-synthese verstoort door protonen over celmembranen te transporteren. |
|
|
| S1389 | Omeprazole | Omeprazole is een proton pump-remmer die H(+)-K(+)-ATPase blokkeert, gebruikt voor de behandeling van dyspepsie, maagzweerziekte, gastro-oesofageale refluxziekte, laryngofaryngeale reflux en het Zollinger-Ellison-syndroom. |
|
|
| S2343 | Phlorizin | Phlorizin (Phloridzin) is een dihydrochalcon dat voorkomt in de schors van peer (Pyrus communis), appel, kers en andere fruitbomen. Deze verbinding is een niet-selectieve SGLT-remmer met een Ki van respectievelijk 300 nM en 39 nM voor hSGLT1 en hSGLT2. Het is ook een Na+/K+-ATPase-remmer. |
|
|
| E1166 | Tetrathiomolybdate (TM) | Tetrathiomolybdate (TM) wordt in de kliniek gebruikt voor de behandeling van de ziekte van Wilson door dimerisatie van het metaalbindende domein van het cellulaire koperuitvloei-eiwit ATP7B (WLN4) te induceren via een unieke zwavelgebrugde Mo2S6O2-cluster. |
|
|
| S2105 | Pantoprazole | Pantoprazole (SKF96022, BY-1023) is een proton pump-remmer die de maagzuursecretie remt. Het werkt op maagpariëtale cellen om de (H+/K+)-ATPase-functie irreversibel te remmen en de productie van maagzuur te onderdrukken. |
|
|
| S1354 | Lansoprazole | Lansoprazole (A-65006, AG-1749) is een proton pump remmer (PPI) die covalent bindt aan pariëtale cel H(+),K(+)-ATPase. Deze verbinding voorkomt dat de maag maagzuur produceert. |
|
|
| S4099 | Dexlansoprazole | Dexlansoprazole (T 168390, TAK 390, (R)-Lansoprazole), het dextrorotatoire enantiomeer van lansoprazole, is een Proton Pump Inhibitor (PPI) geformuleerd met dubbele vertraagde afgifte-eigenschappen. Deze verbinding onderdrukt selectief de maagzuursecretie door directe remming van de H(+),K(+)-ATPase Proton Pump in de maagpariëtale cel. |
|
|
| S8828 | Gboxin | Gboxin is een remmer van oxidatieve fosforylering in kankercellen. Deze verbinding remt de activiteit van F0F1 ATP synthase. Het remt specifiek de groei van primaire muizen- en menselijke glioblastoomcellen, maar niet die van muizen embryonale fibroblasten of neonatale astrocyten. |
|
|
| S3666 | Ilaprazole | Ilaprazole (IY-81149) is een nieuwe Proton Pump inhibitor (PPI) die wordt gebruikt bij de behandeling van dyspepsie, maagzweerziekte (PUD), gastro-oesofageale refluxziekte (GORD/GERD) en duodenumzweer. Het remt H+/K+-ATPase met een IC50 van 6,0 μM. |
|
|
| S4212 | Tenatoprazole | Tenatoprazole (TU-199,STU-Na) is een prodrug van de Proton Pump-remmer (PPI) klasse, die het protonentransport remt met een IC50 van 3,2 μM. Deze verbinding markeert alleen de gastrische H(+),K(+)-ATPase alfa-subeenheid; ongeveer 2,6 nM/mg van dit chemische middel is gebonden aan de H(+),K(+)-ATPase. |
|
|
| S3628 | BHQ | BHQ (2,5-di-t-butyl-1,4-benzohydrochinon) is een krachtige en selectieve remmer van de sarco-endoplasmatisch reticulum Ca2+-ATPase (SERCA). |
|
|
| S4538 | Pantoprazole sodium | Pantoprazole (SKF96022, BY-1023) is een Proton Pump-remmer die de maagzuursecretie remt. Het werkt op maagpariëtale cellen om de (H+/K+)-ATPase-functie irreversibel te remmen en de productie van maagzuur te onderdrukken. |
|
|
| S5502 | Ilaprazole sodium | Ilaprazole (IY-81149) sodium is de natriumzoutvorm van ilaprazole, wat een proton pump-remmer is. Ilaprazole sodium remt H(+)/K(+)-ATPase irreversibel op een dosisafhankelijke manier met een IC50 van 6 μM in konijnen pariëtale celpreparatie. |
|
|
| S5058 | Revaprazan Hydrochloride | Revaprazan Hydrochloride (YH1885) is een nieuwe reversibele Proton Pump remmer met langdurige zuuronderdrukkende effecten. Deze verbinding remt reversibel H(+)/K(+)-ATPase door binding aan de K+-bindingsplaats van de pomp. |
|
|
| S1743 | Esomeprazole magnesium | Esomeprazole magnesium (NEXIUM) is een proton pump-remmer om de maagzuursecretie te verminderen door inhibitie van H(+)/K(+)-ATPase in maagpariëtale cellen. | ||
| S2222 | PF-3716556 | PF 3716556 is een potente en selectieve P-CAB (kalium-competitieve zuurblokker), met een pIC50 van respectievelijk 6,026 en 7,095 voor de remming van de activiteit van varkens-H+,K+-ATPase in ion-lekkende en ion-dichte assays, remt de maagzuursecretie, vertoont geen activiteit bij Na+,K+-ATPase, en wordt gebruikt voor de behandeling van gastro-oesofageale refluxziekte. | ||
| S3143 | Pyruvic acid |
Pyruvic acid (acetylmierenzuur) is een belangrijk organisch chemisch tussenproduct dat een rol speelt in de pathofysiologie en therapie van cardiomyocyten. Deze verbinding verhoogt het niveau van lactaatdehydrogenase (LDH) en creatinekinase (CK) aanzienlijk en verlaagt het niveau van Ca2+Mg2+-ATPase en Na+K+-ATPase. |