| S7099 |
(-)-Blebbistatin
|
(-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin) is een celpermeabele remmer voor niet-spier myosine II ATPase met een IC50 van ~2 μM in celvrije assays, remt myosine lichte keten kinase niet, remt contractie van de splijtingsgroef zonder mitose of contractiele ringassemblage te verstoren.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):9578
-
Nat Commun, 2025, 16(1):1012
-
Cell Biosci, 2025, 15(1):146
|
|
| S7895 |
Thapsigargin
|
Thapsigargin is een krachtige, niet-competitieve remmer van de sarco/endoplasmic reticulum Ca2+ ATPase (SERCA) met een IC50 van 0,353 nM of 0,448 nM voor de carbachol-opgewekte [Ca2+]i-transiënten met of zonder KCl-voorstimulatie. Thapsigargin induceert celapoptose. Thapsigargin wordt geëxtraheerd uit een plant, Thapsia garganica.
|
-
EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130
-
Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(20):e2502652122
-
Cell Death Dis, 2025, 16(1):289
|
|
| S1413 |
Bafilomycin A1 (Baf-A1)
|
Bafilomycin A1 (Baf-A1) is een vacuolaire H+-ATPase remmer met een IC50 van 0,44 nM, en het blijkt autophagy te remmen terwijl het apoptosis induceert.
|
-
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09745-x
-
Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9
-
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81
|
|
| S2623 |
Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)
|
Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) is een specifieke cardiac myosin activator en een klinisch geneesmiddel voor systolisch hartfalen van de linkerhartkamer, momenteel in fase 2.
|
-
Nat Biotechnol, 2025, 10.1038/s41587-025-02725-6
-
Eur Heart J, 2025, ehaf813
-
Acta Neuropathol, 2024, 147(1):72
|
|
| S1238 |
Tamoxifen
|
Tamoxifen is een oraal actieve, selectieve oestrogeenreceptormodulator (SERM) die zowel oestrogene agonist- als antagonisteffecten vertoont. Het blokkeert de oestrogeenwerking in borstcellen en kan de oestrogeenactiviteit in andere cellen, zoals bot-, lever- en baarmoedercellen, activeren. Tamoxifen is een potente Hsp90-activator en verbetert de Hsp90 moleculaire chaperonne ATPase-activiteit.
|
-
Cell Discov, 2025, 11(1):89
-
Nat Genet, 2025, 57(9):2192-2202
-
Cell Metab, 2025, 37(8):1715-1731.e11
|
|
| S1478 |
Oligomycin A (MCH 32)
|
Oligomycin A (MCH 32), een dominante analoog van de isomeren, is een remmer van mitochondriale F1FO ATP synthase die oxidatieve fosforylering en alle ATP-afhankelijke processen remt die plaatsvinden op het koppelingsmembraan van mitochondriën. Het remt ATP synthase door het protonkanaal (Fo-subeenheid) te blokkeren, dat nodig is voor de oxidatieve fosforylering van ADP naar ATP. Het induceert ook apoptose in diverse celtypen.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):212
-
Int J Biol Sci, 2025, 21(1):233-250
-
Cell Rep, 2025, 44(7):115973
|
|
| S7046 |
Brefeldin A (BFA chemical)
|
Brefeldin A (BFA) is een lacton-antibioticum en ATPase-remmer voor eiwittransport met een IC50 van 0,2
The HTML tag in the content has been properly ignored, and it has been translated directly, not converted:
in HCT 116-cellen, induceert kankerceldifferentiatie en apoptose. Het zou ook de HDR (homologie-gerichte reparatie) efficiëntie kunnen verbeteren en een versterker zijn van CRISPR-gemedieerde HDR. Brefeldin A is ook een remmer van autofagie en mitofagie.
|
-
Protein Cell, 2025, pwaf020
-
Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036
-
J Integr Plant Biol, 2025, 67(8):2229-2244
|
|
| S8101 |
CB-5083
|
CB-5083 is een potente, selectieve en oraal biologisch beschikbare p97 AAA ATPase-remmer met een IC50 van 11 nM. Fase 1.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):3546
-
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00517-x
-
Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(27):e2426218122
|
|
| S4290 |
Digoxin
|
Digoxin is een klassieke Na,K-ATPase-remmer, met selectiviteit voor de α2β3-isoform boven de gangbare α1β1-isoform, gebruikt bij de behandeling van atriumfibrillatie en hartfalen.Dit product is een gevaarlijke chemische stof (acute toxiciteit/ontvlambaar/huidcorrosief). Gelieve het te gebruiken met een beschermend gezichtsmasker, handschoenen en kleding.
|
-
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):294
-
Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(2)181
-
Drug Metab Dispos, 2025, 53(4):100049
|
|
| S7266 |
Golgicide A
|
Golgicide A is een potente en snel reversibele GBF1-remmer.
|
-
Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(27):e2426218122
-
J Virol, 2025, 99(7):e0030525
-
bioRxiv, 2025, 2025.01.18.633717
|
|