alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.: S3628
Chemische structuur
| Gerelateerde doelwitten | CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase |
|---|---|
| Overig ADC Cytotoxin Inhibitoren | Triptolide SN-38 Luteolin (+)-Bicuculline Rutin Artemisinin Pinocembrin Luteoloside Lappaconite HBr Gramine |
| Molecuulgewicht | 222.32 | Formule | C14H22O2 |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 88-58-4 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | 2,5-di-t-butyl-1,4-benzohydroquinone | Smiles | CC(C)(C)C1=CC(=C(C=C1O)C(C)(C)C)O | ||
|
In vitro |
Ethanol : 40 mg/mL
DMSO
: 10 mg/mL
(44.98 mM)
Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
SERCA
66.7 μM
|
|---|---|
| In vitro |
2,5-Di-t-butyl-1,4-benzohydroquinone (BHQ) has been described as a rather selective sarco-endoplasmic reticulum Ca2+-ATPase (SERCA) inhibitor. However, this compound is not very specific, as it hits other sites of action besides SERCA. It is shown, in fact, to reduce passive Ca2+ leakage from internal stores of permeabilized A7r5 vascular smooth muscle cells and to inhibit plasma membrane Ca2+ influx in parotid acinar cells, rat thymic lymphocytes, and GH3 pituitary cells. This chemical affects both endothelial and smooth muscle functions in rat aorta rings in vitro. It induces endothelium-dependent relaxation by stimulating the NO synthase pathway, via activation of Ca2+ influx through Ni2+-sensitive Ca2+ channels in the endothelial cells. This compound exhibits pleiotypic effects on rings deprived of endothelium by inducing both a myotonic response, dependent on the activation of Ca2+ influx via a Ni2+-sensitive pathway, and a myolytic effect, possibly dependent on either the depletion of intracellular Ca2+ stores or antagonism of Ca2+ entry via L-type Ca2+ channels. It is a lipophilic, membrane permeable molecule, capable of generating superoxide anion at both sides of the plasmalemma.
|
Referenties |
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Werving | Aandoeningen | Sponsor/medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03791086 | Recruiting | Bronchiectasis Adult |
University of Dundee |
2019-11-01 | -- |
| NCT01302886 | Completed | Smoldering Multiple Myeloma |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
2011-05 | Phase 2 |
| NCT00741377 | Completed | Multiple Myeloma Bone Disease |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
2009-01 | Phase 1 |