Home Transmembrane Transporters ATPase Remmer Ciclopirox

alleen voor onderzoeksdoeleinden

Ciclopirox ATPase Remmer

Cat.nr.: S2528

Ciclopirox (HOE 296b, Penlac) is een breedspectrum antischimmelmiddel dat werkt als een ijzerchelator. Deze verbinding is een breedspectrum antischimmelmiddel dat werkt als een ijzerchelator. Deze chemische stof is een breedspectrum antischimmelmiddel dat werkt als een ijzerchelator.
Ciclopirox ATPase Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 207.27

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: S252801 DMSO]41 mg/mL]false]Ethanol]41 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.88%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datasheet
99.88

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 207.27 Formule

C12H17NO2

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 29342-05-0 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen HOE 296b, Penlac Smiles CC1=CC(=O)N(C(=C1)C2CCCCC2)O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 41 mg/mL (197.8 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 41 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
ATPase
In vitro

Ciclopirox olamine (CPX) is a lipophilic bidentate iron chelator that stabilizes HIF-1alpha under normoxic conditions at lower concentrations than other iron chelators, probably by inhibiting HIF-1alpha hydroxylation. This compound-induced HIF-1 mediates reporter gene activity and endogenous HIF-1 target gene expression, including elevation of transcription, mRNA, and protein levels of the vascular endothelial growth factor (VEGF). It inhibits growth of C. albicans yeast and hyphal cells in a dose-dependent manner. This chemical blocks H2O2-induced mitochondrial injury by maintaining mitochondrial transmembrane potential (Deltapsim). It completely blocks H2O2-stimulated release of lactate dehydrogenase (a marker of cell death) and decreases in MTT reduction (a marker of mitochondrial function) in adenocarcinoma SK-HEP-1 cells. This compound effectively inhibits H2O2-induced mitochondrial permeability transition pore (MPTP) opening. It increases the MTP, maintained it high, and blocks the ATP depletion in glucose-deprived SIN-1-treated astrocytes. This chemical protects astrocytes from peroxynitritecytotoxicity by attenuating peroxynitrite-induced mitochondrial dysfunction. It is a substituted pyridone antimycotic drug, unrelated to the imidazole derivatives and its topical application ensures maximum local bioavailability. This compound acts on fungi by inhibiting the intracellular uptake of essential substrates and ions and this probably acts on the Candida ability to express its adherence mechanisms.

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12243770/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1492854/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT00990587 Completed
Hematologic Malignancy|Acute Lymphocytic Leukemia|Chronic Lymphocytic Leukemia|Myelodysplasia|Acute Myeloid Leukemia|Chronic Myelogenous Leukemia|Hodgkin''s Disease
University Health Network Toronto|The Leukemia and Lymphoma Society
 October 2009 Phase 1
NCT01646580 Terminated
Dermatomycoses
Ferrer Internacional S.A.
 October 2008 Phase 4