alleen voor onderzoeksdoeleinden

Dexlansoprazole Proton Pump remmer

Name: Dexlansoprazole
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4099
Rating: 5 (4 reviews)

Cat.nr.S4099

Dexlansoprazole (T 168390, TAK 390, (R)-Lansoprazole), het dextrorotatoire enantiomeer van lansoprazole, is een Proton Pump Inhibitor (PPI) geformuleerd met dubbele vertraagde afgifte-eigenschappen. Deze verbinding onderdrukt selectief de maagzuursecretie door directe remming van de H(+),K(+)-ATPase Proton Pump in de maagpariëtale cel.

Dexlansoprazole Proton Pump remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 369.36

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S409901 DMSO]74 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.92%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.92

Gerelateerde doelwitten	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Overig Proton Pump Inhibitoren	Bafilomycin A1 (Baf-A1) Ilaprazole Tenatoprazole Revaprazan Hydrochloride Ilaprazole sodium PF-3716556 Ufiprazole

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	369.36	Formule	C₁₆H₁₄F₃N₃O₂S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	138530-94-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	T 168390, TAK 390,(R)-Lansoprazole			Smiles	CC1=C(C=CN=C1CS(=O)C2=NC3=CC=CC=C3N2)OCC(F)(F)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 74 mg/mL (200.34 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	A modified release formulation of an enantiomer of lansoprazole.
Targets/IC₅₀/Ki	Proton pump H(+),K(+)-ATPase
In vitro	Dexlansoprazole, vormt >80% van het circulerende geneesmiddel na orale toediening van lansoprazole, zorgt voor een lagere klaring en een 5-voudig grotere systemische blootstelling dan het S-enantiomeer na orale toediening van lansoprazole. Deze verbinding MR is een formulering met gemodificeerde afgifte van dexlansoprazole, die gebruik maakt van een nieuwe Dual Delayed Release (DDR) technologie die het geneesmiddel in twee afzonderlijke afgiftefasen levert, waardoor nieuw geactiveerde Proton Pumps worden geremd die omgaan na initiële PPI-inactivatie van H+,K+-ATPase. Deze formulering handhaaft de plasmaconcentraties van het geneesmiddel langer boven het drempelniveau dan lansoprazole bij alle doses, wat resulteert in een geoptimaliseerde relatie tussen blootstelling aan het geneesmiddel en intragastrische pH. Het onderdrukt selectief de maagzuursecretie door directe remming van de H+K+-ATPase Proton Pump in de maagpariëtale cel; remming van dit celmembraanenzym blokkeert uiteindelijk de laatste stap in de zuurproductie.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19298580/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20974316/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT02442752	Withdrawn	Pediatric Gastroesophageal Reflux Disease	Takeda	June 15 2025	Phase 1
NCT03316976	Completed	Healthy Volunteers	Takeda	November 22 2017	Phase 1
NCT03079050	Completed	GERD\|Proton Pump Inhibitor	American University of Beirut Medical Center\|Takeda	February 27 2017	Phase 4

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):