Home Transmembrane Transporters Proton Pump Remmer Dexlansoprazole

alleen voor onderzoeksdoeleinden

Dexlansoprazole Proton Pump Remmer

Cat.nr.: S4099

Dexlansoprazole (T 168390, TAK 390, (R)-Lansoprazole), het dextrorotatoire enantiomeer van lansoprazole, is een Proton Pump Inhibitor (PPI) geformuleerd met dubbele vertraagde afgifte-eigenschappen. Deze verbinding onderdrukt selectief de maagzuursecretie door directe remming van de H(+),K(+)-ATPase Proton Pump in de maagpariëtale cel.
Dexlansoprazole Proton Pump Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 369.36

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: S409901 DMSO]74 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.92%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datasheet
99.92

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 369.36 Formule

C16H14F3N3O2S

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 138530-94-6 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen T 168390, TAK 390,(R)-Lansoprazole Smiles CC1=C(C=CN=C1CS(=O)C2=NC3=CC=CC=C3N2)OCC(F)(F)F

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 74 mg/mL (200.34 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Kenmerken
A modified release formulation of an enantiomer of lansoprazole.
Targets/IC50/Ki
Proton pump
H(+),K(+)-ATPase
In vitro

Dexlansoprazole, constitutes >80% of circulating drug after oral administration of lansoprazole, provides lower clearance and 5-fold greater systemic exposure than the S-enantiomer following oral administration of lansoprazole. This compound MR is a modified release formulation of dexlansoprazole, which employs a novel Dual Delayed Release (DDR) technology that delivers the drug in two discrete phases of release, thereby inhibiting newly activated proton pumps that turn over following initial PPI inactivation of H+,K+-ATPase. This formulation maintains plasma drug concentrations above the threshold level longer than lansoprazole at all doses, resulting in an optimized drug exposure-intragastric pH relationship. It selectively suppresses gastric acid secretion by direct inhibition of the H+K+-ATPase proton pump in the gastric parietal cell, inhibition of this cell membrane enzyme ultimately blocks the final step in acid production.

Referenties

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT02442752 Withdrawn
Pediatric Gastroesophageal Reflux Disease
Takeda
 2025-06-15 Phase 1
NCT03316976 Completed
Healthy Volunteers
Takeda
 2017-11-22 Phase 1
NCT03079050 Completed
GERD|Proton Pump Inhibitor
American University of Beirut Medical Center|Takeda
 2017-02-27 Phase 4