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N° Cat.S5058
| Cibles apparentées | CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase |
|---|---|
| Autre Proton Pump Inhibiteurs | Bafilomycin A1 (Baf-A1) Ilaprazole Tenatoprazole Ilaprazole sodium PF-3716556 Ufiprazole |
| Poids moléculaire | 398.9 | Formule | C22H23FN4.HCl |
Stockage (À partir de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 178307-42-1 | -- | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | YH1885 | Smiles | CC1C2=CC=CC=C2CCN1C3=NC(=NC(=C3C)C)NC4=CC=C(C=C4)F.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 16 mg/mL
(40.11 mM)
Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
Proton pump
H(+)/K(+)-ATPase
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|---|---|
| In vitro |
Le Revaprazan Hydrochloride inhibe réversiblement la H+/K+-ATPase via la liaison au site de liaison du K+ de la pompe. Cette réversibilité entraîne moins d'événements indésirables. Ce composé pourrait inhiber l'expression de la COX-2 induite par H.pylori en bloquant la phosphorylation de l'IκB-α et la signalisation Akt dans les cellules AGS. Il pourrait imposer des actions anti-inflammatoires significatives sur l'infection à H.pylori au-delà de la suppression de l'acide.
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| In vivo |
Des études pharmacocinétiques du chlorhydrate de revaprazan chez le rat et le chien ont montré que le médicament avait une faible biodisponibilité orale, ce qui a été spéculé être dû à l'effet de premier passage et à la faible solubilité dans l'eau de ce composé.
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Références |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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