alleen voor onderzoeksdoeleinden

Oligomycin A (MCH 32) Mitochondriale ATP Synthase remmer

Cat.nr.S1478

Oligomycin A (MCH 32), een dominante analoog van de isomeren, is een remmer van mitochondriale F1FO ATP synthase die oxidatieve fosforylering en alle ATP-afhankelijke processen remt die plaatsvinden op het koppelingsmembraan van mitochondriën. Het remt ATP synthase door het protonkanaal (Fo-subeenheid) te blokkeren, dat nodig is voor de oxidatieve fosforylering van ADP naar ATP. Het induceert ook apoptose in diverse celtypen.
Oligomycin A (MCH 32) Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 791.06

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.98%
99.98

Producten die vaak samen worden gebruikt met Oligomycin A (MCH 32)

FCCP

It inhibits ATP synthase and reduces OCR, whereas FCCP uncouples oxygen consumption from ATP production and raises OCR to a maximal value in SK-Mel-28 cells.

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
HepG2 cells Function assay 25, 50, 75, 100 μM elevated the glucose uptake level but not dose-dependent 30205572
Vero cells Function assay 0.01, 0.1, 1, and 10 μM a decrease in the viability of Vero cells (~20% reduction) at increasing concentrations. 26859745
ISE6 cells Function assay 0.01, 0.1, 1, and 10 μM a decrease in the viability of ISE6 cells (~60%) at increasing concentrations. 26859745
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 791.06 Formule

C45H74O11

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 579-13-5 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen MCH 32 Smiles CCC1CCC2C(C(C(C3(O2)CCC(C(O3)CC(C)O)C)C)OC(=O)C=CC(C(C(C(=O)C(C(C(C(=O)C(C(C(CC=CC=C1)C)O)(C)O)C)O)C)C)O)C)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (126.41 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
ATP synthase
(Cell-free assay)
In vitro

Oligomycin A is een remmer van ATP synthase, remt oxidatieve fosforylering en alle ATP-afhankelijke processen die plaatsvinden op het koppelingsmembraan van mitochondriën. Deze verbinding remt ATP synthase door het protonkanaal (Fo-subeenheid) te blokkeren, dat nodig is voor de oxidatieve fosforylering van ADP naar ATP. De remming van ATP-synthese door deze chemische stof zal de elektronenstroom door de elektronentransportketen aanzienlijk verminderen; echter, de elektronenstroom stopt niet volledig als gevolg van een proces dat bekend staat als protonlek of mitochondriale ontkoppeling.

In een groep kankercellen remt deze verbinding bij 100 ng/ml de oxidatieve fosforyleringsactiviteit in 1 uur volledig en induceert verschillende niveaus van glycolysewinsten binnen 6 uur.

Deze remmer, van het F0-gedeelte van H+-ATP-synthase, onderdrukt de TNF-geïnduceerde apoptose.

Deze chemische stof remt de mitochondriale ademhaling bij melanoom, sensibiliseert melanoomcellen voor therapie, blokkeert de opkomst van de langzaam-cyclerende, langdurig tumor-onderhoudende melanoomcellen.

In vivo

Oligomycin A (MCH 32) is een remmer van mitochondriale F0F1-ATPase.

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23764003/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28495827/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15833846/

Toepassingen

Methoden Biomarkers Afbeeldingen PMID
Western blot p-GCN2 / GCN2 / p-eIF2α / eIF2α / ATF4 / xCT pAkt / Her2 / Raf / Hsp70 / Hsp90 p-T389 S6K1 / S6K1 / p-T172 AMPK / AMPK Cox1p / Cox2p / Cox3p / Cox4p
S1478-WB1
27708226

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.