alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.S1478
| Gerelateerde doelwitten | CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase |
|---|---|
| Overig Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibitoren | Staurosporine (STS) Cyclosporin A Puromycin Dihydrochloride Nigericin sodium salt Geldanamycin (NSC 122750) Honokiol Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Cephalomannine Pirarubicin |
| Cellijnen | Assaytype | Concentratie | Incubatietijd | Formulering | Activiteitsbeschrijving | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| HepG2 cells | Function assay | 25, 50, 75, 100 μM | elevated the glucose uptake level but not dose-dependent | 30205572 | ||
| Vero cells | Function assay | 0.01, 0.1, 1, and 10 μM | a decrease in the viability of Vero cells (~20% reduction) at increasing concentrations. | 26859745 | ||
| ISE6 cells | Function assay | 0.01, 0.1, 1, and 10 μM | a decrease in the viability of ISE6 cells (~60%) at increasing concentrations. | 26859745 | ||
| Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken | ||||||
| Molecuulgewicht | 791.06 | Formule | C45H74O11 |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 579-13-5 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | MCH 32 | Smiles | CCC1CCC2C(C(C(C3(O2)CCC(C(O3)CC(C)O)C)C)OC(=O)C=CC(C(C(C(=O)C(C(C(C(=O)C(C(C(CC=CC=C1)C)O)(C)O)C)O)C)C)O)C)C | ||
|
In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(126.41 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
ATP synthase
(Cell-free assay) |
|---|---|
| In vitro |
Oligomycin A is een remmer van ATP synthase, remt oxidatieve fosforylering en alle ATP-afhankelijke processen die plaatsvinden op het koppelingsmembraan van mitochondriën. Deze verbinding remt ATP synthase door het protonkanaal (Fo-subeenheid) te blokkeren, dat nodig is voor de oxidatieve fosforylering van ADP naar ATP. De remming van ATP-synthese door deze chemische stof zal de elektronenstroom door de elektronentransportketen aanzienlijk verminderen; echter, de elektronenstroom stopt niet volledig als gevolg van een proces dat bekend staat als protonlek of mitochondriale ontkoppeling. In een groep kankercellen remt deze verbinding bij 100 ng/ml de oxidatieve fosforyleringsactiviteit in 1 uur volledig en induceert verschillende niveaus van glycolysewinsten binnen 6 uur. Deze remmer, van het F0-gedeelte van H+-ATP-synthase, onderdrukt de TNF-geïnduceerde apoptose. Deze chemische stof remt de mitochondriale ademhaling bij melanoom, sensibiliseert melanoomcellen voor therapie, blokkeert de opkomst van de langzaam-cyclerende, langdurig tumor-onderhoudende melanoomcellen. |
| In vivo |
Oligomycin A (MCH 32) is een remmer van mitochondriale F0F1-ATPase. |
Referenties |
|
| Methoden | Biomarkers | Afbeeldingen | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | p-GCN2 / GCN2 / p-eIF2α / eIF2α / ATF4 / xCT pAkt / Her2 / Raf / Hsp70 / Hsp90 p-T389 S6K1 / S6K1 / p-T172 AMPK / AMPK Cox1p / Cox2p / Cox3p / Cox4p |
|
27708226 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.