Name: Ciclopirox ethanolamine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3019
Rating: 5 (8 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S301901 DMSO]40 mg/mL]false]Ethanol]30 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.91%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.91

Gerelateerde doelwitten	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel GluR
Overige ATPase Inhibitoren	(-)-Blebbistatin Thapsigargin Brefeldin A (BFA chemical) CB-5083 Golgicide A Sodium orthovanadate Oleic Acid Bufalin Ginsenoside Rb1 CDN1163

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	268.35	Formule	C₁₂H₁₇NO₂.C₂H₇NO	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	41621-49-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Ciclopirox olamine, HOE 296,Ciclopiroxolamine			Smiles	CC1=CC(=O)N(C(=C1)C2CCCCC2)O.C(CO)N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 40 mg/mL (149.05 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 30 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.000mg/ml (7.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	Exhibits antifungal activity via a specific iron limiation mechanism, with no single case of fungal resistance reported.
Targets/IC₅₀/Ki	ATPase
In vitro	Ciclopirox remt de groei van C. albicans stam SC5314 cellen aanzienlijk, met MIC₈₀s van 1,0-2,0 μg/mL, de groei nam drastisch af bij concentraties van >0,6 μg/mL, en bijna volledige groeiremming bij een concentratie van 0,7 μg/mL, in tegenstelling tot fluconazol dat een veel breder scala aan concentraties met intermediaire remming vertoont. Net als ijzerchelaator bipyridine, vermindert Ciclopirox de celgroei door binding aan ijzerionen, wat kan worden omgekeerd door toevoeging van FeCl₃. Bovendien vermindert Ciclopirox behandeling bij subinhiberende concentratie (0,6 μg/mL) slechts matig de virulentiegenen zoals genen die coderen voor uitgescheiden proteinasen of lipasen, maar leidt tot een duidelijke op- of neerwaartse regulatie van genen die coderen voor ijzerpermeases of Transmembrane Transporters (FTR1, FTR2, en FTH1), een koperpermease (CCC2), een ijzerreductase (CFL1), en een siderofoor Transporter (SIT1). Hoewel de Candida geneesmiddelresistentiegenen CDR1 en CDR2 na Ciclopirox behandeling zijn opgereguleerd, kon geen verandering in resistentie of verhoogde tolerantie worden waargenomen, zelfs niet na een incubatieperiode van 6 maanden, in tegenstelling tot fluconazol waarbij de MIC's voor cellen merkbaar toenemen na 2 maanden. Ciclopirox remt de groei van Aspergillus fumigatus stam B5233 met IC50 van 4,22 μM, krachtiger vergeleken met deferipron met IC50 van 1,29 mM.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12760852/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19307370/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12760852/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT00990587	Completed	Hematologic Malignancy\|Acute Lymphocytic Leukemia\|Chronic Lymphocytic Leukemia\|Myelodysplasia\|Acute Myeloid Leukemia\|Chronic Myelogenous Leukemia\|Hodgkin''s Disease	University Health Network Toronto\|The Leukemia and Lymphoma Society	October 2009	Phase 1
NCT01646580	Terminated	Dermatomycoses	Ferrer Internacional S.A.	October 2008	Phase 4

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ciclopirox ethanolamine ATPase inhibitor

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 268.35