uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Chlorpropamide ATPase remmer

Cat.Nr.S4166

Chlorpropamide remt Na(+),K(+)-ATPase en stimuleert een hoge affiniteit cyclisch AMP-fosfodiësterase van geïsoleerde leverplasmamembraan. Chlorpropamide is een sulfonylureum klasse geneesmiddel voor type 2 diabetes mellitus.
Chlorpropamide ATPase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 276.74

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S416601 DMSO]55 mg/mL]false]Ethanol]55 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.85%
  • Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.85

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 276.74 Formule

C10H13ClN2O3S

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 94-20-2 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CCCNC(=O)NS(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 55 mg/mL (198.74 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 55 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
Na(+),K(+)-ATPase
In vitro

Chlorpropamide werkt via een cyclisch AMP-onafhankelijk mechanisme. De toevoeging van 0,2 mM van deze verbinding aan hepatocyten geïsoleerd van gevoerde ratten, verhoogt de cellulaire concentratie van fructose-2,6-bisfosfaat (F-2, 6-P2). De accumulatie van F-2, 6-P2 veroorzaakt door deze chemische stof (1 mM) is parallel aan de stimulatie van L-lactaatproductie (36,6 versus 26,1 μmol lactaat/g cellen) en aan de remming van gluconeogenese (0,57 versus 0,94 μmol [U-14C]pyruvaat omgezet in glucose/g cellen). Deze verbinding versterkt de remmende werking die door insuline wordt opgeroepen op glucagon-gestimuleerde gluconeogenese. Deze chemische behandeling heeft geen effect op de insulinebinding, en verandert noch het aantal receptoren noch de affiniteit in rattenadipocyten. Het (175 μg/mL) versterkt het 2-deoxyglucosetransport zowel in afwezigheid (17%) als aanwezigheid (20%) van insuline. Deze verbinding verhoogt significant het glucosemetabolisme en de totale lipiden zowel in afwezigheid (30%) als aanwezigheid (31%) van insuline. Het remt competitief de antidiuretisch hormoon (ADH) binding en de adenylyl cyclase (AC) stimulatie met Ki van respectievelijk 2,8 mM en 250 μM, in de LLC-PK1 cellijn. Deze chemische stof (333 μM) verhoogt de schijnbare Ka van ADH voor AC-activering (0,31 vs. 0,08 nM) zonder een maximale respons te beïnvloeden. Vierentwintig uur blootstelling aan deze verbinding (100 μM) reguleert de ADH-receptoren opwaarts zonder de affiniteit te beïnvnvloeden, wat Ka verlaagt en de basale AC-activiteit en maximale respons verhoogt (1,86 vs. 1,35 en 14,9 vs. 10,6 fmol cAMP/min/1000 cellen).

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/201470/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.