FGFR Remmers | FGFR Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
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| S0088 | Pemigatinib (INCB054828) | Le Pemigatinib est un inhibiteur oralement actif et sélectif de FGFR avec des IC50 de 0,4 nM, 0,5 nM, 1,2 nM et 30 nM pour FGFR1, FGFR2, FGFR3 et FGFR4, respectivement. Le Pemigatinib a le potentiel pour le cholangiocarcinome. |
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| S8848 | Futibatinib (TAS-120) | Le Futibatinib (TAS-120) est un inhibiteur irréversible du récepteur du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR) qui inhibe les 4 sous-types de FGFR avec des valeurs d'IC50 enzymatiques de 1,8 nM, 1,4 nM, 1,6 nM et 3,7 nM pour FGFR1, FGFR2, FGFR3 et FGFR4, respectivement. |
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| S7057 | LY2874455 | LY2874455 est un inhibiteur pan-FGFR avec une IC50 de 2,8 nM, 2,6 nM, 6,4 nM et 6 nM pour FGFR1, FGFR2, FGFR3 et FGFR4, respectivement, et inhibe également l'activité de VEGFR2 avec une IC50 de 7 nM. Phase 1. |
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| S8493 | PD-166866 | PD-166866 est une molécule synthétique inhibant l'action de la tyrosine kinase de FGFR1, montre une très haute sélectivité envers FGFR1 et inhibe l'activité d'autophosphorylation de FGRF1. |
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| S8675 | H3B-6527 | Le H3B-6527 est un inhibiteur covalent très sélectif de FGFR4 avec une valeur IC50 <1,2 nM et une sélectivité d'au moins 250 fois par rapport à FGFR1-3 (valeurs IC50 de 320, 1 290 et 1 060 nM respectivement). |
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| S7665 | Zoligratinib (Debio-1347) | Zoligratinib (Debio-1347, CH5183284, FF284) est un inhibiteur sélectif et oralement disponible de FGFR avec des IC50 de 9,3 nM, 7,6 nM, 22 nM et 290 nM pour FGFR1, FGFR2, FGFR3 et FGFR4, respectivement. Phase 1. |
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| S8503 | Fisogatinib (BLU-554) | Fisogatinib (BLU-554) est un inhibiteur oral FGFR4 puissant, hautement sélectif, avec une valeur IC50 de 5 nM, tandis que ses IC50 pour FGFR1-3 sont de 624-2203 nM. |
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| S7167 | SSR128129E | SSR128129E est un inhibiteur allostérique et oralement actif de FGFR1 avec un IC50 de 1,9 μM, n'affectant pas d'autres RTK apparentées. |
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| S2300 | Ferulic Acid | Ferulic Acid (Fumalic) est un acide hydroxycinnamique et un type de composé organique trouvé dans le Ferula assafoetida L. ou Ligusticum chuanxiong. Ferulic Acid est un nouvel inhibiteur du récepteur du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR) avec des IC50 de 3,78 μM et 12,5 μM pour FGFR1 et FGFR2, respectivement. |
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| S8548 | Roblitinib (FGF401) | Roblitinib (FGF401) est un inhibiteur sélectif de FGFR4 avec une IC50 de 1,9 nM. Il se lie de manière covalente réversible au domaine kinase de FGFR4 et présente au moins 1 000 fois plus de sélectivité par rapport à un panel de 65 kinases dans des essais biochimiques. |
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| S8754 | Alofanib (RPT835) | Alofanib (RPT835) est un nouvel inhibiteur allostérique sélectif de FGFR2 avec un effet inhibiteur spectaculaire (IC50 <10 nM) sur la phosphorylation de FRS2a induite par le FGF2 dans les cellules KATO III. Il n'a aucun effet direct sur les niveaux de phosphorylation de FGFR1 et FGFR3 dépendants du FGF2 dans les deux lignées cellulaires et aucun effet sur la liaison FGF2-FGFR2. |
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| S7714 | FIIN-2 | Le FIIN-2 est un inhibiteur irréversible pan-FGFR avec une IC50 de 3,09 nM, 4,3 nM, 27 nM et 45,3 nM pour FGFR1/2/3/4, respectivement. |
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| S8609 | Derazantinib | Derazantinib est un inhibiteur oralement biodisponible du récepteur du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR) avec des valeurs IC50 de 1,8 nM pour FGFR2, et de 4,5 nM pour FGFR1 et 3, montrant une puissance plus faible pour FGFR4 (IC50=34 nM). Il inhibe également RET, DDR2, PDGFRβ, VEGFR et KIT. |
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| S9031 | Gambogenic acid | L'acide Gambogenic Acid, identifié à partir du Gamboge, est un inhibiteur de la voie de signalisation FGFR dans le cancer du poumon non à petites cellules (NSCLC) et présente des effets anti-tumoraux. Ce composé est également un inhibiteur efficace de EZH2 qui se lie spécifiquement et de manière covalente à la Cys668 au sein du domaine EZH2-SET, et déclenche l'ubiquitination d'EZH2. |
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| S6539 | ASP5878 | ASP5878 est un nouvel inhibiteur sélectif de FGFR avec des valeurs d'IC50 de 0,47, 0,60, 0,74 et 3,5 nmol/L pour les FGFR1, 2, 3 et 4 recombinants, respectivement. |
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| S7940 | NSC12 | NSC12 (NSC 172285) est un piège pan-FGF disponible par voie orale, capable d'inhiber l'interaction FGF2/FGFR et doté d'une activité antitumorale prometteuse. |
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| S8578 | PRN1371 | PRN1371 est un inhibiteur covalent irréversible de la kinase FGFR1-4, avec des IC50s de 0,6, 1,3, 4,1, 19,3 et 8,1 nM pour FGFR1, 2, 3, 4 et CSF1R, respectivement. |
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| S8882 | ODM-203 | ODM-203 est un inhibiteur sélectif de FGFR et VEGFR avec des IC50 de 11 nM, 16 nM, 6 nM, 35 nM, 26 nM, 9 nM, 5 nM pour les FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, VEGFR1, VEGFR2 et VEGFR3 recombinants, respectivement. | ||
| E1757 | Gunagratinib | Le Gunagratinib (ICP-192) est un inhibiteur pan-FGFR (fibroblast growth factor receptors) avec une IC50 de 1,4, 1,5, 2,4 et 3,5 nM pour les FGFR1-4, respectivement. Il a le potentiel de traiter les tumeurs solides avancées. | ||
| E4474 | Infigratinib Phosphate | Infigratinib Phosphate (NVP-BGJ398 phosphate) est la forme sel de phosphate d'infigratinib, un pan-inhibiteur oralement biodisponible des récepteurs du facteur de croissance des fibroblastes (FGFRs) humains avec des IC50 de 0,9 nM, 1,4 nM, 1 nM et 60 nM pour FGFR1, FGFR2, FGFR3 et FGFR4 respectivement. Il possède également des activités antiangiogéniques, antinéoplasiques et antitumorales potentielles. | ||
| S8547 | Rogaratinib | Rogaratinib (BAY-1163877) est un inhibiteur de petite molécule très puissant et sélectif de l'activité kinase de pan-FGFR, qui inhibe spécifiquement FGFR1, 2, 3 et 4 avec des valeurs d'IC50 de respectivement 1,8 nM, <1 nM, 9,2 nM et 1,2 nM. Il démontre une efficacité robuste dans les cancers avec une expression d'ARNm de FGFR altérée. | ||
| E1979 | Irpagratinib | Irpagratinib (ABSK011) est un puissant inhibiteur de FGFR4 avec une CI50 < 10 nM dans les essais biochimiques. Il supprime efficacement l'autophosphorylation de FGFR4 et perturbe la transduction du signal en aval. Il inhibe également fortement la croissance tumorale et induit une régression dans les modèles de xénogreffe sous-cutanée. | ||
| S8192 | SUN11602 | SUN11602 est un petit composé synthétique qui imite les activités neuroprotectrices du bFGF et active les molécules clés de la voie de signalisation FGF receptor-1-mitogen-activated protein kinase/extracellular signal-regulated kinase-1/2 kinase (FGFR-1-MEK/ERK). | ||
| E1814 | Resigratinib | Le Resigratinib (KIN-3248) est un inhibiteur puissant, sélectif du kinome, irréversible, biodisponible par voie orale, à petite molécule, du pan-FGFR. Il présente une inhibition tumorale dose-dépendante dans les modèles de xénogreffe de cholangiocarcinome, de cancer gastrique et de cancer de la vessie induits par le FGFR. | ||
| E4727New | TYRA-300 | TYRA-300, un analogue de 3-pyridylindazole, est un inhibiteur réversible et sélectif de FGFR3 avec une CI50 de 11 nM dans les cellules Ba/F3. Il présente également une activité puissante dans les lignées cellulaires de cancer de la vessie humaine abritant des fusions ou des mutations activatrices de FGFR3. | ||
| E1431 | Lirafugratinib (RLY-4008) | Lirafugratinib (RLY-4008) est un inhibiteur sélectif et oralement actif de FGFR2. | ||
| S7715 | FIIN-3 | FIIN-3 est un inhibiteur irréversible du FGFR avec une IC50 de 13,1, 21, 31,4 et 35,3 nM pour FGFR1, FGFR2, FGFR3 et FGFR4, respectivement. | ||
| S1040 | Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006) | Sorafenib Tosylate est un inhibiteur multi-kinase de Raf-1 et B-Raf avec un IC50 de 6 nM et 22 nM dans des essais acellulaires, respectivement. Sorafenib Tosylate inhibe VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 et c-KIT avec un IC50 de 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM et 68 nM, respectivement. Sorafenib Tosylate induit l'autophagy et l'apoptosis et active la ferroptosis avec une activité anti-tumorale. |
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| S3012 | Pazopanib | Pazopanib (GW786034) est un nouvel inhibiteur multi-cible de VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit et c-Fms/CSF1R avec une IC50 de 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM et 146 nM dans des essais acellulaires, respectivement. Ce composé induit l'activation de la cathepsin B et l'autophagy. |
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| S1035 | Pazopanib HCl | Pazopanib HCl est un nouvel inhibiteur multi-cible de VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit et c-Fms avec des IC50 de 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM et 146 nM respectivement dans des essais acellulaires. Pazopanib induit une mort cellulaire de type II autophagique. |
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| S1018 | Dovitinib (TKI-258) | Le Dovitinib (TKI-258, CHIR258) est un inhibiteur de RTK multi-cibles, ciblant principalement les RTK de classe III (FLT3/c-Kit) avec des valeurs d'IC50 de 1 nM/2 nM. Il est également puissant contre les RTK de classe IV (FGFR1/3) et de classe V (VEGFR1-4), présentant des valeurs d'IC50 de 8-13 nM, tout en montrant une puissance plus faible envers InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGF-1R et HER2 dans les essais sans cellules. Phase 4. |
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| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358) est un inhibiteur d'Aurora kinase pour Aurora A/B/C avec une IC50 de 13 nM/79 nM/61 nM dans des tests sans cellules, modérément puissant pour Abl, TrkA, c-RET et FGFR1, et moins puissant pour Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2, etc. Il induit l'apoptose, l'arrêt du cycle cellulaire et l'autophagie. Ce composé est en phase 2. |
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| S5240 | Lenvatinib Mesylate | Lenvatinib Mesylate est un inhibiteur synthétique de tyrosine kinase, disponible par voie orale, qui inhibe le récepteur du facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGFR1-3), le récepteur du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR1-4), le récepteur du facteur de croissance dérivé des plaquettes α (PDGFRα), le récepteur du facteur de cellules souches (Kit (c-Kit)), et le réarrangement lors de la transfection (RET (c-RET)). Ce composé a une activité antinéoplasique potentielle. |
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| S7765 | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate est le lactate de Dovitinib, un inhibiteur de RTK multi-cibles, principalement pour la classe III (FLT3/c-Kit) avec un IC50 de 1 nM/2 nM, également puissant pour la classe IV (FGFR1/3) et la classe V (VEGFR1-4) RTK avec un IC50 de 8-13 nM, moins puissant pour InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGFR1 et HER2. Phase 4. |
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| S5234 | Nintedanib Ethanesulfonate Salt | Le Nintedanib (Intedanib, BIBF 1120) est un inhibiteur de petite molécule de tyrosine-kinase avec un IC50 de 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM et 59 nM/65 nM pour VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 et PDGFRα/β, respectivement. |
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| S8024 | Tyrphostin AG 1296 | Tyrphostin AG 1296 est un inhibiteur du PDGFR avec une IC50 de 0,3-0,5 μM, sans activité sur l'EGFR. Tyrphostin AG1296 inhibe le FGFR et le c-Kit avec une IC50 de 12,3 μM et 1,8 μM dans les cellules Swiss 3T3. Tyrphostin AG1296 induit une apoptose dramatique dans les cellules A375R. |
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| S1084 | Brivanib (BMS-540215) | Brivanib (BMS-540215) est un inhibiteur ATP-compétitif avec une IC50 de 25 nM contre VEGFR2, une puissance modérée contre VEGFR-1 et FGFR-1, mais >240 fois contre PDGFR-β. Il est en phase 3. |
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| S1181 | ENMD-2076 | L'ENMD-2076 a une activité sélective contre Aurora A et Flt3 avec des IC50 de 14 nM et 1,86 nM, 25 fois plus sélectif pour Aurora A que pour Aurora B et moins puissant contre RET, SRC, NTRK1/TRKA, CSF1R/FMS, VEGFR2/KDR, FGFR et PDGFRα. Ce composé inhibe la croissance d'un large éventail de lignées cellulaires de tumeurs solides humaines et de cancers hématopoïétiques avec des IC50 allant de 0,025 à 0,7 μM, ce qui induit l'apoptose et l'arrêt en phase G2/M. Phase 2. |
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| S2774 | MK-2461 | MK-2461 est un inhibiteur puissant et multi-ciblé pour c-Met(WT/mutants) avec une IC50 de 0,4-2,5 nM, moins puissant pour Ron, Flt1; 8 à 30 fois plus sélectif pour les cibles c-Met versus FGFR1, FGFR2, FGFR3, PDGFRβ, KDR, Flt3, Flt4, TrkA et TrkB. Phase 1/2. |
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| S1138 | Brivanib Alaninate (BMS-582664) | Brivanib alaninate (BMS-582664) est la prodrogue de BMS-540215, un inhibiteur compétitif de l'ATP contre VEGFR2 avec un IC50 de 25 nM. |
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| S6526 | SKLB 610 | SKLB-610 est un inhibiteur multi-cible des tyrosine kinases. Il est le plus puissant contre VEGFR2 et présente une inhibition légèrement plus faible de FGFR2 et PDGFR. |
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| S8404 | S49076 | S49076 est un nouvel inhibiteur puissant de Met (c-Met), AXL/MER et FGFR1/2/3 avec des valeurs d'IC50 inférieures à 20 nmol/L. |
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| S7647 | Lucitanib (E3810) hydrochloride | Le chlorhydrate de Lucitanib (E-3810, AL3810) est un double inhibiteur du récepteur du facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGFR) et du récepteur du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR). Le chlorhydrate de Lucitanib (E-3810, AL3810) inhibe puissamment et sélectivement VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 et FGFR2 avec une IC50 de 7 nM, 25 nM, 10 nM, 17,5 nM et 82,5 nM, respectivement. |
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| S0487 | Sulfatinib | Sulfatinib est un inhibiteur puissant et très sélectif de la tyrosine kinase contre VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 et CSF1R avec une CI50 de 2 nM, 24 nM, 1 nM, 15 nM et 4 nM, respectivement. Ce composé montre une activité antitumorale encourageante et des toxicités gérables chez les patients atteints de NET avancées. |
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| E2656 | R1530 | R1530 est un inhibiteur mitose/angiogenèse hautement puissant, biodisponible par voie orale et à double action pour le traitement des tumeurs solides, qui peut inhiber le récepteur 2 du facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGFR2) et les récepteurs 1 du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR1) avec des CI50 de 10 nM et 28 nM, respectivement. | ||
| E0814 | Masitinib mesylate | Le Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) est un inhibiteur puissant, biodisponible par voie orale et sélectif de c-Kit avec une IC50 de 200 nM pour le c-Kit recombinant humain, il inhibe également le PDGFR D0 / D0 avec des IC50 de 540/800 nM, la Lyn avec une IC50 de 510 nM pour LynB, et, dans une moindre mesure, le FGFR3 et le FAK. | ||
| S8965 | BO-264 | BO-264 est un inhibiteur puissant et oralement actif de la transforming acidic coiled-coil 3 (TACC3) avec une IC50 de 188 nM et un Kd de 1,5 nM. Ce composé bloque spécifiquement la fonction de la protéine de fusion FGFR3-TACC3. Il induit un arrêt mitotique dépendant de SAC, l'apoptosis et des dommages à l'ADN avec des activités antitumorales. | ||
| E1435 | Tinengotinib | Le Tinengotinib (TT-00420) est un nouvel inhibiteur de kinases multiples qui inhibe fortement l'Aurora A/B avec des valeurs IC50 de 1,2/3,3 nM respectivement. Il présente également une puissante activité inhibitrice sur FGFR1/2/3, VEGFR1, JAK1/2 et CSF1R et peut être utilisé pour traiter plusieurs voies de signalisation importantes dans le cancer du sein triple négatif (CSTN). |
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