alleen voor onderzoeksdoeleinden

Alofanib (RPT835) FGFR remmer

Name: Alofanib (RPT835)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8754
Rating: 5 (5 reviews)

Cat.nr.S8754

Alofanib (RPT835) is een nieuwe selectieve allosterische remmer van FGFR2 met een dramatisch remmend effect (IC50 <10 nM) op FGF2-geïnduceerde fosforylering van FRS2a in KATO III-cellen. Het heeft geen direct effect op FGF2-afhankelijke FGFR1- en FGFR3-fosforylatatieniveaus in beide cellijnen en geen effecten op FGF2-FGFR2-binding.

Alofanib (RPT835) FGFR remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 413.40

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S875401 DMSO]83 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.76%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.76

Gerelateerde doelwitten	EGFR VEGFR JAK PDGFR Src HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Overig FGFR Inhibitoren	PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) BLU9931 Futibatinib (TAS-120) LY2874455 PD-166866 Zoligratinib (Debio-1347) H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) SSR128129E

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	413.40	Formule	C₁₉H₁₅N₃O₆S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1612888-66-0	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=CC(=C(C=C1C2=CN=CC=C2)NS(=O)(=O)C3=CC=CC(=C3)C(=O)O)[N+](=O)[O-]

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 83 mg/mL (200.77 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (12.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (12.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	FGFR2 (Cell-free assay)
In vitro	Alofanib (RPT835) induceert voornamelijk apoptose met klieving van caspase 3, PARP en Bcl-2 in de SKOV3-cellijn. Het cytotoxische effect van deze verbinding op ovariumkankercellen is laag. Het remt de fosforylering van FRS2α met IC50-waarden van 7 en 9 nmol/l in kankercellen die verschillende FGFR2-isoformen tot expressie brengen. In een panel van vier cellijnen die verschillende tumortypes vertegenwoordigen (triple-negatieve borstkanker, melanoom en eierstokkanker), remt Alofanib FGF-gemedieerde proliferatie met 50% groeiremming (GI50) waarden van 16-370 nmol/l. Deze verbinding remt dosisafhankelijk de proliferatie en migratie van menselijke en muizen endotheelcellen (GI50: 11-58 nmol/l) vergeleken met brivanib en bevacizumab.
In vivo	Intraveneuze Alofanib (RPT835) potentieerde de efficiëntie van de combinatie van paclitaxel en carboplatine significant op een dosisafhankelijke manier. Het onderdrukt Angiogenesis in een muizenmodel voor eierstokkanker. In een FGFR-gestuurd humaan tumorexplantaatmodel wordt orale toediening van deze verbinding goed verdragen en resulteert het in krachtige antitumoractiviteit.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27812884/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27136102/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):