Name: S49076
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8404
Rating: 5 (1 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S840401 DMSO]87 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.73%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
SDS
Datasheet

99.73

Gerelateerde doelwitten	EGFR VEGFR PDGFR FGFR Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Overig c-Met Inhibitoren	Tepotinib Dihexa SGX-523 PHA-665752 Foretinib SU11274 BMS-777607 JNJ-38877605 Tivantinib PF-04217903

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	438.50	Formule	C₂₂H₂₂N₄O₄S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1265965-22-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1COCCN1CC2=CNC(=C2)C=C3C4=C(C=CC(=C4)CN5C(=O)CSC5=O)NC3=O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 87 mg/mL (198.4 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Met (Cell-free assay) 1 nM Mer (Cell-free assay) 2 nM Axl (Cell-free assay) 7 nM FGFR3 (Cell-free assay) 15 nM FGFR2 (Cell-free assay) 17 nM FGFR1 (Cell-free assay) 18 nM
In vitro	S49076 blokkeert krachtig cellulaire fosforylering van MET, AXL en FGFRs en remt stroomafwaartse signalering in vitro en in vivo. In celmodellen remt deze verbinding de proliferatie van MET- en FGFR2-afhankelijke maagkankercellen, blokkeert MET-gestuurde migratie van longcarcinoomcellen en remt kolonieformatie van hepatocarcinoomcellen die FGFR1/2 en AXL tot expressie brengen. Het remt de levensvatbaarheid, motiliteit en driedimensionale kolonieformatie van kankercellen die MET, AXL of FGFRs tot expressie brengen.
In vivo	S49076 vertoont een duidelijke antitumoractiviteit in MET- en FGFR-afhankelijke tumorxenografts bij goed verdragen doses. Deze verbinding heeft een hoge distributie naar tumoren, waarbij de halfwaardetijd voor de dosis van 3,125 mg/kg ongeveer 7 uur bedraagt tegenover minder dan 2 uur in het bloed. Bij doses van 6,25 mg/kg en hoger wordt meer dan 50% remming van de MET-fosforylering gedurende 16 uur gehandhaafd. Het is ook actief in een bevacizumab-resistent model en remt de groei van coloncarcinoomxenografts volledig in combinatie met bevacizumab.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23804704/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

S49076 c-Met remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 438.50