alleen voor onderzoeksdoeleinden

Pemigatinib (INCB054828) FGFR Remmer

Name: Pemigatinib (INCB054828)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0088
Rating: 5 (20 reviews)

Cat.nr.: S0088

Pemigatinib is een oraal actieve en selectieve remmer van FGFR met IC50 van respectievelijk 0,4 nM, 0,5 nM, 1,2 nM en 30 nM voor FGFR1, FGFR2, FGFR3 en FGFR4. Pemigatinib heeft potentieel voor cholangiocarcinoom.

Pemigatinib (INCB054828) FGFR Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 487.50

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	EGFR VEGFR JAK PDGFR Src HIF HER2 FLT3 FLT Bcr-Abl
Overig FGFR Inhibitoren	PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) BLU9931 Futibatinib (TAS-120) LY2874455 PD-166866 H3B-6527 Zoligratinib (Debio-1347) Fisogatinib (BLU-554) SSR128129E

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	487.50	Formule	C₂₄H₂₇F₂N₅O₄	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1513857-77-6	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	INCB054828			Smiles	CCN1C2=C3C=C(NC3=NC=C2CN(C1=O)C4=C(C(=CC(=C4F)OC)OC)F)CN5CCOCC5

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 40 mg/mL (82.05 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.000mg/ml (4.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	FGFR1 (Cell-free assay) 0.4 nM FGFR2 (Cell-free assay) 0.5 nM FGFR3 (Cell-free assay) 1.2 nM FGFR4 (Cell-free assay) 30 nM
In vitro	Pemigatinib successfully diminishes the capacity of reactive astrocytes to recruit myeloid cells. Potentially FGFR modulation by this compound may be promising for suppression of proinflammatory astrocyte responses while, at the same time, promoting protective mechanisms in murine and human systems.
In vivo	No effect of this compound on the disease course is evident on acute EAE.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31770593/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35393953/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06302621	Recruiting	Advanced Solid Tumor\|Unresectable Solid Tumor\|Metastatic Solid Tumor\|Cholangiocarcinoma	Massachusetts General Hospital\|Boehringer Ingelheim\|Incyte Corporation	July 1 2024	Phase 1
NCT06389799	Not yet recruiting	Dedifferentiated Liposarcoma	Lund University Hospital	May 7 2024	Phase 2
NCT05216120	Withdrawn	Pancreas Cancer	HonorHealth Research Institute\|Incyte Corporation	June 14 2022	Phase 2
NCT03914794	Recruiting	Bladder Cancer\|NMIBC\|Non-Muscle Invasive Bladder Cancer\|Urothelial Carcinoma Recurrent	Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Johns Hopkins\|Incyte Corporation	October 2 2020	Phase 2
NCT04258527	Completed	Solid Tumor	Innovent Biologics (Suzhou) Co. Ltd.	March 26 2020	Phase 1
NCT03235570	Completed	Solid Tumors	Incyte Corporation	August 1 2017	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):