Name: NSC12
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7940
Rating: 5 (2 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S794001 Ethanol]63 mg/mL]false]DMSO]10.3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.91%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.91

Gerelateerde doelwitten	EGFR VEGFR JAK PDGFR Src HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Overig FGFR Inhibitoren	PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) BLU9931 Futibatinib (TAS-120) LY2874455 PD-166866 Zoligratinib (Debio-1347) H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) SSR128129E

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	484.52	Formule	C₂₄H₃₄F₆O₃	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	102586-30-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	NSC 172285			Smiles	CC12CCC3C(C1CCC2C(CC(C(F)(F)F)(C(F)(F)F)O)O)CC=C4C3(CCC(C4)O)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Ethanol : 63 mg/mL

DMSO : 10.3 mg/mL (21.25 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.500mg/ml (1.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	FGF3 (Cell-free assay) 15.9 μM(Kd) FGF8b (Cell-free assay) 18.9 μM(Kd) FGF22 (Cell-free assay) 26.8 μM(Kd) FGF20 (Cell-free assay) 29.4 μM(Kd) FGF2/FGFR (Cell-free assay) 30 μM FGF2 (Cell-free assay) 51 μM(Kd) FGF16 (Cell-free assay) 53.7 μM(Kd) FGF6 (Cell-free assay) 53.8 μM(Kd) FGF18 (Cell-free assay) 63.4 μM(Kd) FGF4 (Cell-free assay) 119 μM(Kd)
In vitro	NSC12 remt FGF-afhankelijke tumorgroei, Angiogenesis en metastasen. Deze verbinding beïnvloedt de FGF2/heparine-interactie niet, terwijl het de binding van FGF2 aan de geïmmobiliseerde receptor remt (ID50 ∼30 μM). Het interfereert met de FGF2/FGFR1-interactie zonder het vermogen van de groeifactor om met heparine of HSPG's te interageren te beïnvloeden. Deze chemische stof bindt ook geïmmobiliseerde FGF3, FGF4, FGF6, FGF8, FGF16, FGF18, FGF20 en FGF22 met Kd-waarden variërend tussen ∼16 en ∼120 μM. Het kan fungeren als een multi-FGF-val door interactie met alle leden van de canonieke FGF-subfamilies. Deze verbinding belemmert FGF23-gemedieerde FGFR1-activering in Klotho-expresserende Chinese hamsterovarium (CHO)-cellen. Behandeling ermee veroorzaakt de vermindering van de S-fase van de celcyclus in alle tumorcellijnen, behalve LLC-cellen, waarin een accumulatie in de S-fase wordt waargenomen. Het remt FGFR1, FGFR2, FGFR3 en FGFR4-fosforylering in CHO-celtransfectanten. Deze remmer vermindert de proliferatie van verschillende FGF-afhankelijke muizen- en menselijke kankercellijnen zonder remmend effect op HCC827-kankercellen die een tumorsturende mutatie van het EGFR TK-domein herbergen en op FGF-onafhankelijke kankercellijnen.
In vivo	Parenterale en orale toediening van NSC12 remt FGFR-activering, tumorgroei, Angiogenesis en metastase in FGF-afhankelijke muizen- en menselijke tumormodellen. Deze verbinding veroorzaakt een significante afname van tumorgewicht, tumorcel FGFR1-fosforylering en -proliferatie, en tumor-CD31+ neovascularisatie bij alle geteste doses in de diermodellen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26267536/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

NSC12 FGFR remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 484.52