Name: IU1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7134
Rating: 5 (24 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.86%

99.86

Gerelateerde doelwitten	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease
Overig DUB Inhibitoren	PR-619 P5091 P22077 b-AP15 ML323 LDN-57444 VLX1570 TCID EOAI3402143 ML364

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Formulering	Activiteitsbeschrijving	PMID
HEK293T	Function assay	30 uM	2 hrs		Inhibition of deubiquitinase in HEK293T cells expressing N-terminal HA-tagged ubiquitin assessed as stabilization of HMW-Ub proteins at 30 uM after 2 hrs by Western blot analysis	30528168
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	300.37	Formule	C₁₈H₂₁FN₂O	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	314245-33-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=CC(=C(N1C2=CC=C(C=C2)F)C)C(=O)CN3CCCC3

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 60 mg/mL (199.75 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.000mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL of Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	USP14 (cell-free assay) 4.7 μM
In vitro	IU1 bindt specifiek aan de geactiveerde vorm van USP14. Deze verbinding kan USP14 potentieel remmen door de aanhechting aan het proteasoom te voorkomen, en vertoont weinig of geen activiteit ten opzichte van 8 andere DUB's, IsoT, UCH37, BAP1, UCH-L1, UCH-L3, USP15, USP2, USP7. USP14-remming wordt snel tot stand gebracht na toevoeging van deze chemische stof en snel omgekeerd na verwijdering ervan. Het remt USP14-geïnduceerde ketentrimming en vermindert de elektroforetische mobiliteit van Ub-CCNB-soorten. Deze verbinding verbetert de proteasomale afbraak van Ub-CCNB in aanwezigheid van USP14. Het bevordert de afbraak van tau en vermindert TDP-43, ATXN3 en gliale fibrillaire zure proteïne (GFAP) in proteotoxische mechanismen.
Kinase Assay	High-throughput screening
Kinase Assay	Screening wordt uitgevoerd in de ICCB-Longwood screeningfaciliteit. 10 μL recombinant USP14-eiwit wordt in duplo in elk putje van de 384-wells laagvolumeplaat gedoseerd, met behulp van een Wellmate plaatdispenser. 33,3 nL verbinding uit de bibliotheek wordt met een Seiko pin-transfer robotisch systeem in de putjes overgebracht, gevolgd door een pre-incubatie van ongeveer 30 minuten. De laatste twee kolommen van elke plaat worden gebruikt voor positieve en negatieve controles voor de assay. Om de enzymreactie te starten, wordt 10 μL VS-proteasoom plus Ub-AMC-mengsel aan elk putje toegevoegd, met behulp van een Wellmate dispenser. Monsters worden vervolgens nog eens 45 minuten geïncubeerd. Ub-AMC-hydrolyse wordt gemeten bij Ex355/Em460 met een Envision plaatlezer. De uiteindelijke concentraties van USP14, VS-proteasoom en Ub-AMC zijn respectievelijk 15 nM, 1 nM en 0,8 μM. De uiteindelijke concentratie van het testmiddel is ongeveer 17 μM. Enzymen en substraten worden bereid in Ub-AMC assaybuffer (50 mM Tris-HCl (pH 7,5), 1 mM EDTA, 1 mM ATP, 5 mM MgCl₂, 1 mM DTT en 1 mg/ml ovalbumine).
Referenties	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2939003/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

IU1 DUB remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 300.37