| S5079 |
Sitagliptin
|
Sitagliptin (MK-0431) is een orale en zeer selectieve DPP-4-remmer met een IC50 van 18 nM. Het wordt gebruikt voor de behandeling van type 2 diabetes.
|
-
Small Sci, 2025, 5(12):e202500140
-
Pharmacol Res, 2025, 215:107696
-
Sci Rep, 2025, 15(1):30226
|
|
| S3033 |
Vildagliptin
|
Vildagliptin remt DPP-4 met een IC50 van 2,3 nM.
|
-
Int J Mol Sci, 2024, 25(18)9760
-
J Clin Invest, 2023, 133(12)e165933
-
Oncoimmunology, 2023, 12(1):2268257
|
|
| S4002 |
Sitagliptin phosphate monohydrate
|
Sitagliptin phosphate monohydrate (MK-0431) is een krachtige remmer van DPP-IV met een IC50 van 19 nM in Caco-2 cellysaten.
|
-
Small Sci, 2025, 5(12):e202500140
-
J Cell Mol Med, 2025, 29(11):e70581
-
Front Oncol, 2021, 11:704024
|
|
| S8455 |
Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate
|
Talabostat (Val-boroPro, PT-100) is een dipeptidyl peptidase-remmer met IC50-waarden van <4 nM, 4 nM, 11 nM, 310 nM, 560 nM en 390 nM voor respectievelijk DPP-IV, DPP8, DPP9, QPP, FAP en PEP. Het heeft antineoplastische en hematopoëse-stimulerende activiteiten.
|
-
Int J Mol Sci, 2025, 26(5)2237
-
J Oral Microbiol, 2024, 16(1):2373040
-
Brain Res, 2024, S0006-8993(24)00383-4
|
|
| S9631 |
Puromycin aminonucleoside
|
Puromycin aminonucleoside (NSC 3056, PAN, Stylomycin aminonucleoside, ARDMA, SAN), het aminonucleoside gedeelte van het antibioticum puromycin, is een omkeerbare remmer van dipeptidyl-peptidase II en cytosol alanyl aminopeptidase dat apoptosis in mesangiale cellen (MCs) induceert, vergezeld van een verminderde cellevensvatbaarheid en een versterkte ontstekingsreactie.Deze verbinding kan worden gebruikt om diermodellen van nierziekte te induceren.
|
-
PLoS Pathog, 2025, 21(9):e1013549
-
bioRxiv, 2025, 2025.08.15.670603
-
mBio, 2024, 15(12):e0194524
|
|
| S1540 |
Saxagliptin (BMS-477118)
|
Saxagliptine (BMS-477118, Onglyza) is een selectieve en reversibele DPP4-remmer met een IC50 van 26 nM.
|
-
Turk J Pharm Sci, 2019, 16(2):227-233
-
Cancer Cell, 2018, 34(4):659-673
-
J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2018, 1083:249-257
|
|
| S8565 |
MK-3102 (Omarigliptin)
|
Omarigliptin (MK-3102) is een competitieve, reversibele remmer van DPP-4 (IC50 = 1,6 nM, Ki = 0,8 nM). Het is zeer selectief voor alle geteste Proteases (IC50 > 67 μM), inclusief QPP, FAP, PEP, DPP8 en DPP9, en heeft een zwakke ionkanaalactiviteit (IC50 > 30 μM bij IKr, Caγ1.2 en Naγ1.5).
|
-
NYMC Student Theses and Dissertations, 2023,
-
Acta Pharmacol Sin, 2021, 1-9
-
Front Behav Neurosci, 2021, 15:705579
|
|
| S2868 |
Alogliptin (SYR-322) benzoate
|
Alogliptin (SYR-322) benzoate is een potente, selectieve remmer van DPP-4 met een IC50 van <10 nM, en vertoont een meer dan 10.000-voudige selectiviteit ten opzichte van DPP-8 en DPP-9.
|
-
Cell Rep, 2017, 20(7):1692-1704
|
|
| S5365 |
Alogliptin
|
Alogliptin is een potente, selectieve remmer van het serineprotease dipeptidylpeptidase IV (DPP-4) met IC50-waarden van 2,63 nM en vertoont een meer dan 10.000-voudige selectiviteit ten opzichte van de nauw verwante serine Proteases DPP-8 en DPP-9.
|
-
Sci Adv, 2021, 7(27)eabh3032
|
|
| E1188 |
Brensocatib
|
Brensocatib (AZD7986, INS1007) is een orale, selectieve, reversibele remmer van dipeptidyl peptidase-1 (DPP-1). Het vermindert de activiteit van alle belangrijke neutrofiele serine Proteases (NSPs), waaronder neutrofiel elastase (NE), proteinase 3 (PR3) en cathepsine G (CatG) bij patiënten met bronchiëctasieën.
|
-
Nat Commun, 2024, 15(1):6519
|
|