| S3692 |
N-Ethylmaleimide (NEM)
|
NEM (N-Ethylmaleimide) is een organische verbinding die is afgeleid van maleïnezuur. Het is een irreversibele remmer van alle cysteïnepeptidasen, waarbij alkylering plaatsvindt bij de thiolgroep van de actieve plaats. N-Ethylmaleimide (NEM) inactiveert endogene deubiquitinerende enzymen (DUBs). N-Ethylmaleimide (NEM) remt specifiek het fosfaattransport in mitochondriën.
|
-
Autophagy, 2026, 22(3):526-544
-
Nat Commun, 2025, 16(1):7812
-
Inflammation, 2025, 10.1007/s10753-025-02273-w
|
|
| E2899 |
MG132 SSS
|
MG132 SSS(Z-Leu-Leu-Leu-al, MG132) is een potente proteasoom- en calpaïne-remmer met respectievelijk een IC50 van 100 nM en 1,2 μM.
|
-
Journal of Advanced Research, 2025, S2090-1232(25)00940-3
-
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00940-3
-
Acta Pharmacologica Sinica, 2024 Oct, 2119-2133
|
|
| S7396 |
Calpeptin
|
Calpeptin is een krachtige, celpermeabele calpain-remmer met een ID50 van respectievelijk 52 nM, 34 nM, 138 nM en 40 nM voor Calpain I (varkenserythrocyten), Calpain II (varkensnier), Papainb en Calpain I (menselijke bloedplaatjes). Deze verbinding vermindert apoptosis en intracellulaire ontstekingsveranderingen in spiercellen.
|
-
EMBO Mol Med, 2025, 17(12):3355-3376
-
Transl Psychiatry, 2025, 15(1):52
-
Mol Med, 2025, 31(1):166
|
|
| S1013 |
Bortezomib
|
Bortezomib is een potente 20S proteasome remmer met een Ki van 0,6 nM. Het vertoont een gunstige selectiviteit voor tumorcellen boven normale cellen. Deze verbinding remt NF-κB en induceert ERK-fosforylering om Cathepsin B te onderdrukken en het katalytische proces van autophagy in eierstokkanker en andere solide tumoren te remmen.
|
-
Mol Cell, 2026, S1097-2765(26)00238-8
-
Cancer Res, 2026, 10.1158/0008-5472.CAN-25-4114.
-
J Cell Mol Med, 2026, 30(4):e71053
|
|
| S7393 |
Aloxistatin (E-64d)
|
Aloxistatin (E64d) is een irreversibele en membraanpermeabele cysteine protease-remmer met bloedplaatjesaggregatieremmende activiteit. De Cysteine Protease cathepsine L is vereist voor virale SARS-CoV-2-toegang, en aloxistatin-behandeling verminderde de cellulaire toegang van SARS-CoV-2-pseudovirussen met 92,3%.
|
-
PLoS Pathog, 2026, 22(2):e1013946
-
Nat Chem Biol, 2025, 10.1038/s41589-025-01907-2
-
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):317
|
|
| S1115 |
Odanacatib
|
Odanacatib is een krachtige, selectieve en neutrale remmer van cathepsine K (mens/konijn) met een IC50 van 0,2 nM/1 nM, en toonde hoge selectiviteit versus off-target cathepsine B, L, S. Fase 3.
|
-
Frontiers in Endocrinology, 2025, 16:1588394
-
PLoS One, 2025, 20(7):e0327246
-
Int Dent J, 2025, 75(4):100810
|
|
| S7379 |
E-64
|
E-64 is een irreversibele en selectieve cysteine protease-remmer, en remt ook papaïne, calpaïne en cathepsinen B en H, maar geen serineproteasen of asparaginezuurproteasen. De IC50 voor papaïne is 9 nM. Deze verbinding induceert oxidatieve stress en apoptose in Filarial Parasite.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):5403
-
Elife, 2025, 14RP104057
-
bioRxiv, 2024, 2024.09.30.615241
|
|
| S7386 |
MG-101 (ALLN)
|
MG-101 (ALLN, Calpain inhibitor-1, Ac-LLnL-CHO) is een celpermeabele en krachtige remmer van cysteine proteases, waaronder calpaïnes en lysosomale cathepsines.
|
-
eLife, October 28, 2020, e58868
-
Preprints.org, February 24, 2026, nan
-
American Journal of Cancer Research, August 1, 2019, 1682-1694
|
|
| S7391 |
Z-FA-FMK
|
Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK) is een irreversibele cysteine protease remmer en remt ook effectorcaspasen.
|
-
Cell Reports, April 6, 2021, 108959
-
Eur J Med Chem, 2025, 300:118108
-
Cancer Res, 2022, can.21.4222
|
|
| S2847 |
Cathepsin Inhibitor 1
|
Cathepsin Inhibitor 1 is een remmer van Cathepsin (L, L2, S, K, B) met een pIC50 van respectievelijk 7,9, 6,7, 6,0, 5,5 en 5,2.
|
-
bioRxiv, 2025, 2025.09.08.674976
-
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):442
-
Elife, 2023, 12e79144
|
|