Proteasome Remmers (Proteasome Inhibitors)
Overige Proteases Inhibitoren
Isoform-selectieve producten
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S2619 | MG132 | MG132 ((S,R,S)-(-)-MG132, Z-Leu-D-Leu-Leu-al) is een potente proteasome (ChTL, TL en PGPH) remmer. Deze verbinding remt ook calpaïne (IC50=1,2 μM). Het kan worden gebruikt om diermodellen van de ziekte van Parkinson te induceren. |
|
|
| S1013 | Bortezomib | Bortezomib is een potente 20S proteasome remmer met een Ki van 0,6 nM. Het vertoont een gunstige selectiviteit voor tumorcellen boven normale cellen. Deze verbinding remt NF-κB en induceert ERK-fosforylering om Cathepsin B te onderdrukken en het katalytische proces van autophagy in eierstokkanker en andere solide tumoren te remmen. |
|
|
| S2853 | PR-171 (Carfilzomib) | Carfilzomib (PR-171) is een irreversibele proteasome-remmer met een IC50 van <5 nM in ANBL-6 cellen, en vertoonde in vitro een preferentiële remmende potentie tegen de ChT-L activiteit in de β5-subeenheid, maar weinig of geen effect op de PGPH en T-L activiteiten. Carfilzomib activeert pro-overleving autophagy en induceert cel apoptosis. |
|
|
| S2180 | MLN2238 (Ixazomib) | Ixazomib (MLN2238) remt de chymotrypsine-achtige proteolytische (β5) plaats van het 20S proteasome met IC50 en Ki van respectievelijk 3,4 nM en 0,93 nM in celvrije assays, en remt ook de caspase-achtige (β1) en trypsine-achtige (β2) proteolytische plaatsen, met IC50 van 31 en 3500 nM. Ixazomib (MLN2238) induceert autophagy. Fase 3. |
|
|
| S7038 | Epoxomicin (BU-4061T) | Epoxomicin (BU-4061T, Aids010837) is een selectieve proteasoomremmer met ontstekingsremmende activiteit, die voornamelijk de CH-L-activiteit van het 20S-proteasoom remt, terwijl T-L- en PGPH-katalytische activiteiten ook 100- tot 1000-voudig verminderd worden geremd. Deze verbinding bevordert apoptose en kan worden gebruikt om diermodellen van de ziekte van Parkinson te induceren. |
|
|
| S7172 | ONX-0914 (PR-957) | ONX-0914 (PR-957) is een krachtige en selectieve immunoproteasome-remmer, en deze verbinding vertoont minimale kruisreactiviteit voor het constitutieve Proteasome in een celvrije test. |
|
|
| S7049 | Oprozomib | Oprozomib is een oraal biologisch beschikbare remmer voor CT-L-activiteit van 20S proteasome β5/LMP7 met IC50 van 36 nM/82 nM. Fase 1/2. |
|
|
| S1157 | Delanzomib | Delanzomib is een oraal actieve remmer van de chymotrypsine-achtige activiteit van het Proteasome met een IC50 van 3,8 nM, met slechts marginale remming van de tryptische en peptidylglutamyl-activiteiten van het Proteasome. Fase 1/2. |
|
|
| S2181 | Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue | Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue is de analoog van Ixazomib Citrate (MLN9708) uit WO2016165677A1. Ixazomib Citrate (MLN9708) hydrolyseert onmiddellijk tot Ixazomib (MLN2238), de biologisch actieve vorm, bij blootstelling aan waterige oplossingen of plasma. Ixazomib (MLN2238) remt de chymotrypsine-achtige proteolytische (β5) plaats van het 20S proteasome met een IC50/Ki van 3,4 nM/0,93 nM in celvrije assays, minder potent voor β1 en weinig activiteit voor β2. Ixazomib (MLN2238) induceert autophagy. Fase 3. |
|
|
| S4432 | Ixazomib Citrate (MLN9708) | Ixazomib Citrate (MLN9708) is een prodrug van Ixazomib (MLN2238), een selectieve, oraal biologisch beschikbare remmer van het 20S proteasome dat de chymotrypsine-achtige proteolytische (β5) plaats remt met een IC50 van 3,4 nM en een Ki van 0,93 nM, respectievelijk. Ixazomib (MLN2238) remt ook caspase-achtige (β1) en trypsine-achtige (β2) proteolytische plaatsen met een IC50 van 31 nM en 3500 nM, respectievelijk. |
|
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.