Proteasome remmers (Proteasome Inhibitors)
Overige Proteases Inhibitoren
Isoform-selectieve producten
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S2619 | MG132 | MG132 ((S,R,S)-(-)-MG132, Z-Leu-D-Leu-Leu-al) is een potente proteasome (ChTL, TL en PGPH) remmer. Deze verbinding remt ook calpaïne (IC50=1,2 μM). Het kan worden gebruikt om diermodellen van de ziekte van Parkinson te induceren. |
|
|
| S1013 | Bortezomib | Bortezomib is een potente 20S proteasome remmer met een Ki van 0,6 nM. Het vertoont een gunstige selectiviteit voor tumorcellen boven normale cellen. Deze verbinding remt NF-κB en induceert ERK-fosforylering om Cathepsin B te onderdrukken en het katalytische proces van autophagy in eierstokkanker en andere solide tumoren te remmen. |
|
|
| S2853 | PR-171 (Carfilzomib) | Carfilzomib (PR-171) is een irreversibele proteasome-remmer met een IC50 van <5 nM in ANBL-6 cellen, en vertoonde in vitro een preferentiële remmende potentie tegen de ChT-L activiteit in de β5-subeenheid, maar weinig of geen effect op de PGPH en T-L activiteiten. Carfilzomib activeert pro-overleving autophagy en induceert cel apoptosis. |
|
|
| S2180 | MLN2238 (Ixazomib) | Ixazomib (MLN2238) remt de chymotrypsine-achtige proteolytische (β5) plaats van het 20S proteasome met IC50 en Ki van respectievelijk 3,4 nM en 0,93 nM in celvrije assays, en remt ook de caspase-achtige (β1) en trypsine-achtige (β2) proteolytische plaatsen, met IC50 van 31 en 3500 nM. Ixazomib (MLN2238) induceert autophagy. Fase 3. |
|
|
| S1290 | Celastrol | Celastrol is een potente proteasome-remmer voor de chymotrypsine-achtige activiteit van een gezuiverd 20S proteasome met een IC50 van 2,5 μM. Deze verbinding induceert apoptosis en autophagy via de ROS/JNK-signaleringsroute. Het remt de dopaminerge neuronale sterfte bij de ziekte van Parkinson door mitophagy te activeren. |
|
|
| S7038 | Epoxomicin (BU-4061T) | Epoxomicin (BU-4061T, Aids010837) is een selectieve proteasoomremmer met ontstekingsremmende activiteit, die voornamelijk de CH-L-activiteit van het 20S-proteasoom remt, terwijl T-L- en PGPH-katalytische activiteiten ook 100- tot 1000-voudig verminderd worden geremd. Deze verbinding bevordert apoptose en kan worden gebruikt om diermodellen van de ziekte van Parkinson te induceren. |
|
|
| S7172 | ONX-0914 (PR-957) | ONX-0914 (PR-957) is een krachtige en selectieve immunoproteasome-remmer, en deze verbinding vertoont minimale kruisreactiviteit voor het constitutieve Proteasome in een celvrije test. |
|
|
| S7049 | Oprozomib | Oprozomib is een oraal biologisch beschikbare remmer voor CT-L-activiteit van 20S proteasome β5/LMP7 met IC50 van 36 nM/82 nM. Fase 1/2. |
|
|
| S1157 | Delanzomib | Delanzomib is een oraal actieve remmer van de chymotrypsine-achtige activiteit van het Proteasome met een IC50 van 3,8 nM, met slechts marginale remming van de tryptische en peptidylglutamyl-activiteiten van het Proteasome. Fase 1/2. |
|
|
| S4432 | Ixazomib Citrate (MLN9708) | Ixazomib Citrate (MLN9708) is een prodrug van Ixazomib (MLN2238), een selectieve, oraal biologisch beschikbare remmer van het 20S proteasome dat de chymotrypsine-achtige proteolytische (β5) plaats remt met een IC50 van 3,4 nM en een Ki van 0,93 nM, respectievelijk. Ixazomib (MLN2238) remt ook caspase-achtige (β1) en trypsine-achtige (β2) proteolytische plaatsen met een IC50 van 31 nM en 3500 nM, respectievelijk. |
|
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.