| S1021 |
Dasatinib (BMS-354825)
|
Dasatinib is een nieuwe, krachtige en multi-targeted remmer die Abl, Src en c-Kit target, met IC50 van respectievelijk <1 nM, 0,8 nM en 79 nM in celvrije assays. Dasatinib induceert autophagy en apoptosis met antitumoractiviteit.
|
-
Mol Ther, 2026, S1525-0016(26)00279-0
-
Sci Data, 2026, 13(1)439
-
Cell Death Dis, 2026, 17(1)388
|
|
| S1005 |
Axitinib (AG-013736)
|
Axitinib is een multi-target remmer van VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ en c-Kit met IC50 waarden van respectievelijk 0,1 nM, 0,2 nM, 0,1-0,3 nM, 1,6 nM en 1,7 nM in endotheelcellen van de varkensaorta.
|
-
Pharmacol Res, 2026, 225:108112
-
Development, 2026, 153(16)dev205344
-
J Exp Zool B Mol Dev Evol, 2026, 346(1):7-19
|
|
| S2375 |
Aloin (Barbaloin)
|
Aloin (Barbaloin), een natuurlijke antracycline uit Aloë vera, is een Tyrosinase-remmer.
|
-
Cytotechnology, 2025, 77(4):137
-
Nat Prod Commun, 2023, 18(5): 1–11
-
Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2023, 43(5):702-709
|
|
| S2263 |
Arbutin
|
Arbutin (Uva, p-Arbutin, β-Arbutin) is een tyrosinase-remmer met een IC50 van 0,9 mM en 0,7 mM voor respectievelijk Monophenolase en Diphenolase.
|
-
Translational Oncology, September 2023, 101712
-
Kocaeli Üniversitesi Sağlık Bilimleri Dergisi, May 2025, 70-77
-
Transl Oncol, 2023, 35:101712
|
|
| S3783 |
Echinacoside
|
Echinacoside, een natuurlijke polyfenolische verbinding, heeft diverse biologische activiteiten, zoals antioxidatieve, ontstekingsremmende, neuroprotectieve, hepatoprotectieve, stikstofoxide radicaal-vangende en vaatverwijdende werkingen. Deze verbinding, een van de fenylethanoïden geïsoleerd uit de stengels van Cistanche salsa, veroorzaakt neuroprotectie door Trk-receptoren en hun downstream signaalroutes te activeren. Het heeft ook een opmerkelijke antiosteoporotische activiteit.
|
-
Antioxidants, 29 October 2023, 1925
-
Antioxidants, 29 October 2023, 1925
-
Frontiers in Pharmacology, 25 February 2022, 848813
|
|
| S6237 |
2-Ketoglutaric acid (alpha-ketoglutarate)
|
2-Ketoglutaric acid (alpha-ketoglutarate) is een sleutelmolecuul in de TCA-cyclus en speelt een fundamentele rol bij het bepalen van de totale snelheid van dit belangrijke metabolische proces. In de TCA-cyclus wordt het door AKG-dehydrogenase, dat functioneert als een belangrijk controlepunt van de TCA-cyclus, gedecarboxyleerd tot succinyl-CoA en koolstofdioxide. Deze verbinding is een omkeerbare remmer van tyrosinase.
|
-
Cellular and Molecular Life Sciences, 2025, 217
-
International Journal of Biological Sciences, 2021, 1250-1262
-
Int J Biol Sci, 2021, 17(5):1250-1262
|
|
| S4739 |
Oxyresveratrol
|
Oxyresveratrol (Tetrahydroxystilbeen, 2,3',4,5'-tetrahydroxystilbeen), een natuurlijk voorkomende verbinding die met name voorkomt in Morus alba L., vertoont een krachtig remmend effect op de dopa-oxidase-activiteit van Tyrosinase, dat snelheidsbeperkende stappen van de melaninebiosynthese katalyseert.
|
-
International Journal of Molecular Sciences, December 01, 2022, 15102
-
International Journal of Molecular Sciences, 2022, 15102
-
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15102
|
|
| S9111 |
Isorhamnetin
|
Isorhamnetin (3-methylquercetine, 3'-methoxyquercetine, Isorhamnetol), een natuurlijk flavonol aglycon, is een tyrosinase-remmer en heeft antioxiderende activiteit.
|
-
Cytotechnology, 2025, 101
-
Frontiers in Pharmacology, 2024, 1290868
-
Front Pharmacol, 2023, 14:1290868
|
|
| S1652 |
Monobenzone
|
Monobenzone (Benoquin) is een verbinding die wordt gebruikt als een topisch middel voor medische depigmentatie. Het kan specifiek tyrosinase blokkeren.Monobenzone kan worden gebruikt om diermodellen van Vitiligo te induceren.
|
-
Front Genet, 2020, 11:1000
|
|
| S5174 |
Kojic acid
|
Kojic acid is een Fungal-metaboliet die Tyrosinase remt met een IC50-waarde van 30,6 µM voor paddenstoel-Tyrosinase. Het is een synthetisch tussenproduct dat wordt gebruikt voor de productie van levensmiddelenadditieven.
|
-
Int J Mol Sci, 2017, 18(9)
|
|