alleen voor onderzoeksdoeleinden

ML323 DUB remmer

Name: ML323
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7529
Rating: 5 (18 reviews)

Cat.nr.S7529

ML323 vertoont reversibele, nanomolaire remmende activiteit en uitstekende selectiviteit ten opzichte van USP1/UAF1 met een IC50 van 76 nM.

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 384.48

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	Proteasome E1 Activating E3 Ligase p97 SUMO E2 conjugating
Overig DUB Inhibitoren	PR-619 P5091 IU1 P22077 b-AP15 LDN-57444 VLX1570 TCID EOAI3402143 ML364

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	384.48	Formule	C₂₃H₂₄N₆	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1572414-83-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=CN=C(N=C1NCC2=CC=C(C=C2)N3C=CN=N3)C4=CC=CC=C4C(C)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 76 mg/mL (197.66 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 38 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	USP1-UAF1-selective inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	USP1-UAF1 (Cell-free assay) 76 nM
In vitro	ML323 remt de deubiquitinatie van PCNA en FANCD2 door de USP1-UAF1-activiteit in H596-cellen te remmen. Bovendien versterkt deze verbinding de cytotoxiciteit in NSCLC H596-cellen en U2OS-osteosarcoomcellen door twee belangrijke DNA-schaderesponspaden (TLS en FA) aan te pakken.
Kinase Assay	High-throughput screening
Kinase Assay	Voor HTS wordt de USP1-UAF1-activiteit gemonitord met behulp van Ubiquitin-rhodamine 110 als substraat. De assay is geminiaturiseerd tot een volume van 4 μL in een 1.536-well formaat en wordt gebruikt om ongeveer 402.701 verbindingen te screenen in kwantitatieve HTS-modus, waarbij elke verbinding wordt getest over een bereik van vier tot vijf concentraties. De assay toont robuuste prestaties met een gemiddelde Z'-factor van 0,8 gedurende het hele scherm.
In vivo	Deze verbinding is een selectieve USP1-UAF1-remmer die de deubiquitinase-activiteit van het USP1-UAF1-complex remt.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24531842/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29138248/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):