Secretase remmers (Secretase Inhibitors)
Overige Neuronal Signaling Inhibitoren
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S2215 | DAPT | DAPT is een nieuwe γ-secretase remmer, die de Aβ-productie remt met een IC50 van 20 nM in HEK 293-cellen. DAPT versterkt de apoptosis van menselijke tongcarcinoomcellen en reguleert autophagy. |
|
|
| S1575 | RO4929097 (RG-4733) | RO4929097 (RG-4733) is een γ secretase remmer met een IC50 van 4 nM in een celvrije assay, die de cellulaire verwerking van Aβ40 en Notch remt met een EC50 van respectievelijk 14 nM en 5 nM. Fase 2. |
|
|
| S2714 | LY411575 | LY411575 is een potente γ-secretase remmer met een IC50 van 0,078 nM/0,082 nM (membraan/cel-gebaseerd), en remt ook de Notch-splitsing met een IC50 van 0,39 nM in APP- of NΔE-expresserende HEK293-cellen. LY411575 induceert Apoptosis. |
|
|
| S8018 | Nirogacestat (PF-03084014) | Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) is een selectieve gamma-secretase remmer met een IC50 van 6,2 nM in een celvrije test, en het induceert apoptosis. Fase 2. |
|
|
| S2711 | Dibenzazepine (YO-01027) | DBZ (Dibenzazepine) is een dipeptidische γ-secretase-remmer met een IC50 van respectievelijk 2,6 nM en 2,9 nM in celvrije assays voor APPL- en Notch-splitsing. |
|
|
| S1594 | Semagacestat (LY450139) | Semagacestat (LY450139) is een γ-secretase blokker voor Aβ42, Aβ40 en Aβ38 met IC50 van respectievelijk 10,9 nM, 12,1 nM en 12,0 nM. Het remt ook Notch signalering met IC50 van 14,1 nM in H4 humane glioomcellen. Deze verbinding heeft fase 3 klinische proeven bereikt. |
|
|
| S2660 | MK-0752 | MK-0752 is een matig potente γ-secretase remmer, die de Aβ40 productie vermindert met een IC50 van 5 nM. Fase 1/2. |
|
|
| S1262 | Avagacestat (BMS-708163) | Avagacestat (BMS-708163) is een potente, selectieve en oraal biologisch beschikbare γ-secretase remmer van Aβ40 en Aβ42 met IC50-waarden van respectievelijk 0,3 nM en 0,27 nM. Deze verbinding toont een 193-voudige selectiviteit tegen Notch en heeft fase 2 klinische studies bereikt. |
|
|
| S7673 | L-685,458 | L-685,458 is een specifieke en potente remmer van de A beta PP gamma-secretase-activiteit met een Ki van 17 nM. |
|
|
| S7323 | Itanapraced (CHF 5074) | Itanapraced (CHF 5074, CSP-1103) is een gamma-secretase modulator die de Aβ42- en Aβ40-secretie vermindert. De IC50s van CHF5074 voor de remming van COX-1 en COX-2 liggen boven 100 μmol/L. | ||
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.