Home DNA Damage/DNA Repair DNA/RNA Synthesis remmer Cidofovir

alleen voor onderzoeksdoeleinden

Cidofovir DNA/RNA Synthesis remmer

Cat.nr.S1516

Cidofovir onderdrukt virusreplicatie door selectieve remming van virale DNA-synthese.
Cidofovir DNA/RNA Synthesis remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 279.19

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.97%
99.97

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
HEL cells Function assay Compound was tested for anti-viral activity against HSV-1(KOS) in HEL cells, EC50=0.57 μM
MRC-5 cells Function assay Inhibitory activity against cytopathic effect of HSV-2(E 194) in MRC-5 cells, IC50=10 μM
NHDF cells Function assay Inhibitory activity against replication of HCMV in NHDF cells, IC50=0.5 μM
HFF cells Function assay Antiviral activity against Vaccinia virus Copenhagen in HFF cells assessed as reduction in cytopathogenicity, EC50=3.2 μM
HFF cells Function assay Antiviral activity against Cowpox virus Brighton in HFF cells assessed as reduction in cytopathogenicity, EC50=7.1 μM
HFF cells Function assay Antiviral activity against vaccinia virus Copenhagen measured as cytopathogenicity in HFF cells, EC50=6.9 μM
bone marrow cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human bone marrow cells assessed as inhibition of colony forming unit of granulocyte/macrophage, IC50=10 μM
HFF cells Function assay Antiviral activity against Human CMV T2241 in HFF cells by SEAP assay, IC50=0.3 μM
MRC5 cells Function assay Antiviral activity against Human CMV Towne in MRC5 cells by PRA, IC50=0.3 μM
UC1B cells Function assay Antiviral activity against Murine polyomavirus MN/RDE Toronto in mouse UC1B cells assessed as reduction of virus-induced cytopathogenicity, EC50=13 μM
african green monkey Vero cells Function assay Antiviral activity against Herpes simplex virus 1 F infected in african green monkey Vero cells assessed as plaque reduction after 36 to 48 hrs, EC50=14.4 μM
HEL cells Function assay 3 days Antiviral activity against HCMV AD169 infected in HEL cells assessed as reduction of virus-induced cytopathogenicity after 3 days, EC50=0.41 μM
HEL cells Function assay 3 days Antiviral activity against HCMV Davis infected in HEL cells assessed as reduction of virus-induced cytopathogenicity after 3 days, EC50=0.41 μM
HFF cells Function assay Antiviral activity against Cytomegalovirus CMV T2211 infected in HFF cells by SEAP reporter gene assay, EC50=0.22 μM
HEL cells Function assay Antiviral activity against ganciclovir-resistant HCMV AD169 clone 4 infected in HEL cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathicity, EC50=0.74 μM
HEL cells Function assay Antiviral activity against HCMV Davis infected in human HEL cells assessed inhibition of virus-induced cytopathicity after 7 days postinfection, EC50=0.5 μM
HEL cells Function assay Antiviral activity against HCMV AD169 infected in human HEL cells assessed inhibition of virus-induced cytopathicity after 7 days postinfection, EC50=0.3 μM
HEL cells Function assay Antiviral activity against foscarnet-resistant HCMV AD169 clone C infected in HEL cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathicity, IC50=0.045 μM
HFF Proliferation assay 3 days Antiproliferative activity against HFF after 3 days by coulter counter assay, EC50=1.9 μM
HeLaS3 cells Function assay 3-5 days Antiviral activity against Vaccinia virus IHD-J ATCC VR-156 infected in HeLaS3 cells after 3 to 5 days by plaque assay, EC50=18.74 μM
HSB2 cells Function assay 7 days Antiviral activity against Human herpesvirus 6 GS infected in human HSB2 cells assessed as decrease in viral DNA accumulation after 7 days, EC50=2.7 μM
A549 cells Function assay Antiviral activity against Human adenovirus type 11p slobitski infected in A549 cells assessed as inhibition of DNA replication by QPCR assay, EC50=16.5 μM
HFF cells Function assay Antiviral activity against Cowpox virus (Brighton Red) infected in human HFF cells assessed as reduction in viral-induced cytopathic effect by neutral red uptake assay, EC50=6.7 μM
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 279.19 Formule

C8H14N3O6P

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 113852-37-2 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen HPMPC, GS 0504 Smiles C1=CN(C(=O)N=C1N)CC(CO)OCP(=O)(O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Water : 3 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

In vitro

Cidofovir remt humane cytomegalovirus (HCMV) infectie in gekweekte cellen. Deze verbinding remt de vorming van CMV-plaques, zelfs wanneer het 48 uur na infectie aan de cellen wordt toegevoegd, met een IC50 van 0,9 μg/mL voor Davis en 1,6 μg/mL voor AD-169 stammen, respectievelijk. Het remt ook herpes simplex virus infectie. Bovendien blokkeert dit chemische middel celfusie geïnduceerd door HSV-1 in apeniercellen en blokkeert het de expressie van HSV-1-specifieke eiwitten en de synthese van viraal DNA.

In vivo

Cidofovir (5 mg/kg/dag) subcutaan toegediend gedurende 5 dagen vermindert significant de gemiddelde virusinfectiviteitstiter in bloed, milt, long en speekselklier bij geïnfecteerde cavia's. Deze verbinding vermindert significant de lymfocytose en de gemiddelde weefselindex van de milt bij geïnfecteerde dieren. . Het onderdrukt alle manifestaties (huidlaesies, verlamming van de achterpoten en mortaliteit) van haarloze muizen die intracutaan geïnfecteerd zijn met HSV-1 of HSV-2. Het meest opmerkelijke kenmerk van deze verbinding is dat een enkele toediening van de verbinding, zelfs zo laat als 4 dagen na infectie, significante bescherming biedt tegen HSV-1 of HSV-2 infectie. Dit chemische middel remt de groei van de zeer agressieve melanoomtumor die ontstaat uit muizenmelanoom B16-cellen die subcutaan zijn getransplanteerd in C57Bl6/J-muizen.

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2069375/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11069450/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT04542252 Completed
Drug Drug Interaction
SymBio Pharmaceuticals
 November 9 2020 Phase 1
NCT01610765 Withdrawn
Herpes Simplex Virus
University of Alabama at Birmingham
 January 2016 Phase 1|Phase 2
NCT01816646 Completed
Blood And Marrow Transplantation
M.D. Anderson Cancer Center|Gilead Sciences
 September 2013 Phase 1
NCT00780182 Completed
Healthy
Chimerix|National Institutes of Health (NIH)
 October 2008 Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.