WRN

Cat.nr. Productnaam Informatie Citaties van productgebruik Productvalidaties
E1908 HRO761 HRO761 is een krachtige, selectieve, allosterische remmer van Werner-syndroom RecQ helicase (WRN). Het bindt aan de interface van de D1- en D2-helicasedomeinen, waardoor WRN in een inactieve conformatie wordt vergrendeld, en toont antiproliferatieve effecten specifiek in microsatelliet-instabiliteit (MSI) kankercellen.
E1966 VVD-214 (VVD-133214, RO7589831) VVD-214 (RO7589831, VVD-133214) is een synthetische allosterische remmer van WRN-helicase. VVD-214 bindt irreversibel aan cysteïne 727 op WRN, waardoor ATP-hydrolyse en helicase-activiteit worden onderdrukt. VVD-214 vertoont een krachtige werkzaamheid bij het induceren van dubbelstrengs DNA-breuken, nucleaire vergroting en cellulaire apoptose in kankers met hoge microsatellietinstabiliteit (MSI).