| S1237 |
TMZ(Temozolomide)
|
Temozolomide (TMZ) is een monofunctioneel SN-1 Alkylating Agent dat stikstofatomen in de DNA-ring en de extracyclische zuurstofgroep kan modificeren, chemisch wordt omgezet in MTIC en degradeert tot methyldiazoniumkation, dat methylgroepen overdraagt aan DNA bij fysiologische pH. Het is een DNA-schade-inductor in L-1210 en L-1210/BCNU cellen. Deze verbinding induceert apoptosis en vertoont antitumoractiviteit.
|
-
Micromachines (Basel), 2026, 17(3)276
-
Adv Nanobiomed Res, 2026, e202500244
-
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
|
|
| S1166 |
Cisplatin
|
Cisplatin is een anorganisch platina complex, dat in staat is om de DNA-synthese te remmen door DNA-adducten te vormen in tumorcellen. Cisplatin activeert ferroptosis en induceert autophagy.Oplossingen zijn instabiel en moeten vers worden bereid. DMSO wordt niet aanbevolen om platina-houdende medicijnen in op te lossen, wat gemakkelijk kan leiden tot inactivatie van het medicijn.
|
-
Small Methods, 2026, 10(4):e01369
-
Liver Int, 2026, 46(4):e70592
-
Cells, 2026, 15(4)383
|
|
| S2684 |
CX-5461 (Pidnarulex)
|
Pidnarulex (CX-5461) is een remmer van rRNA-synthese, remt selectief Pol I-gedreven transcriptie van rRNA met een IC50 van 142 nM in HCT-116-, A375- en MIA PaCa-2-cellen, heeft geen effect op Pol II en bezit een 250- tot 300-voudige selectiviteit voor remming van rRNA-transcriptie versus DNA-replicatie en eiwittranslatie.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):2641
-
Nat Commun, 2025, 16(1):1676
-
Nucleic Acids Res, 2025, 53(18)gkaf939
|
|
| S1214 |
Bleomycin sulfate
|
Bleomycin sulfate is een glycopeptide-antibioticum en een DNA-syntheseremmer, evenals een anticancerogene stof voor plaveiselcelcarcinomen (SCC) met een IC50 van 4 nM in UT-SCC-19A-cellen. Bleomycin sulfate is een DNA-syntheseremmer. Bleomycine (NSC125066) sulfaat kan worden gebruikt om diermodellen van longfibrose te induceren.
|
-
Adv Sci (Weinh), 2026, 13(22):e19892
-
Nat Cell Biol, 2025, 10.1038/s41556-025-01648-3
-
Nat Commun, 2025, 16(1):1826
|
|
| S1149 |
Gemcitabine Hydrochloride
|
Gemcitabine is een pyrimidine nucleoside analoog antitumor middel dat de DNA synthesis en reparatie kan remmen, wat leidt tot cellulaire Autophagy en apoptose. Het wordt voornamelijk gebruikt voor de behandeling van verschillende solide tumoren zoals alvleesklierkanker en niet-kleincellige longkanker, en wordt vaak gecombineerd met chemotherapie om de werkzaamheid te verbeteren.
|
-
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00271-5
-
Nat Cell Biol, 2025, 27(6):1021-1034
-
Trends Biotechnol, 2025, S0167-7799(25)00406-8
|
|
| S1209 |
5-Fluorouracil (5-FU)
|
5-FU (5-Fluorouracil) is een DNA/RNA synthesis remmer, die de nucleotide synthese onderbreekt door thymidylate synthase (TS) in tumorcellen te remmen. Fluorouracil induceert apoptosis en kan worden gebruikt bij de behandeling van HIV.
|
-
Adv Sci (Weinh), 2026, 13(19):e11406
-
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08974-4
-
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00223-5
|
|
| S1213 |
Nelarabine
|
Nelarabine (506U78,Arranon) is een purine nucleoside analoog en DNA-synthese remmer met een IC50 van 0,067-2,15 μM in tumorcellen.
|
-
Communications Medicine, 2025, 420
-
iScience, 2024, 27(10):110862
-
Cancer Research, 2022, 721-733
|
|
| S1224 |
Oxaliplatin
|
Oxaliplatin is een DNA-alkylerend middel dat autophagy activeert. Oxaliplatin remt de DNA-synthese door DNA-adducten te vormen in RT4, TCCSUP, A2780, HT-29, U-373MG, U-87MG, SK-MEL-2 en HT-144 cellen.Oplossingen zijn onstabiel en moeten vers worden bereid. DMSO wordt niet aanbevolen om op platina gebaseerde medicijnen op te lossen, wat gemakkelijk kan leiden tot inactivatie van het medicijn.
|
-
Cancer Res, 2026, 10.1158/0008-5472.CAN-25-4114.
-
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08974-4
-
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00223-5
|
|
| S1714 |
Gemcitabine
|
Gemcitabine, een nucleïnezuursynthese-remmer, is een zeer krachtige en specifieke deoxycytidine-analoog, gebruikt als chemotherapie. Gemcitabine induceert een potente p53-afhankelijke apoptose.
|
-
Anticancer Research, October 2022, 4679-4687
-
Frontiers in Oncology, November 2022, 1021632
-
Translational Cancer Research, March 2021, 1368-1377
|
|
| S1229 |
Fludarabine (NSC 118218) Phosphate
|
Fludarabinefosfaat is een analoog van adenosine en deoxyadenosine, dat kan concurreren met dATP voor incorporatie in DNA en de DNA-synthese remt.
|
-
Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01585-6
-
J Autoimmun, 2024, 149:103307
-
Cell Death Dis, 2024, 15(3):224
|
|