| S8994 |
Zotatifin (eFT226)
|
Zotatifin (eFT226) is een zeer effectieve en sequentie-selectieve remmer van het RNA-helicase eIF4A. Het bevordert de binding van eIF4A aan specifieke mRNA-sequenties met herkenningsmotieven in de 5'-UTR's, met een IC50 van 2 nM, en verstoort de assemblage van het eIF4F-initiatiecomplex. Door de interactie tussen eIF4A en polypurine RNA-sequentie of structurele motieven te verbeteren, zet zotatifin eIF4A om in een sequentie-specifieke translatie-repressor, waardoor de translatie van bepaalde doelgenen wordt gereguleerd. Het vertoont ook antitumoractiviteit.
|
|
|
| S0706 |
ISRIB
|
ISRIB is een Integrated Stress Response (ISR)-remmer die de effecten van eukaryotische initiatiefactor 2α (eIF2α)-fosforylering krachtig omkeert.
|
-
EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130
-
Cell Death Dis, 2025, 16(1):190
-
Cancer Cell Int, 2025, 25(1):245
|
|
| S8275 |
Tomivosertib (eFT508)
|
Tomivosertib (eFT-508) is een potente en selectieve MNK1/2-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 2,4 nM en 1 nM. Het resulteert potentieel in verminderde tumorcelproliferatie en tumorgroei. Tomivosertib (eFT-508) remt de eIF4E-fosforylering en reguleert de PD-L1-eiwitovervloed dramatisch neerwaarts.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):7853
-
Nat Commun, 2024, 15(1):9755
-
J Clin Invest, 2024, 134(16)e168393
|
|
| S7369 |
4EGI-1
|
4EGI-1 is een competitieve eIF4E/eIF4G interactieremmer door binding aan eIF4E met een KD van 25 μM. Deze verbinding remt specifiek de functie van mTOR door de activering van 4E-BP1 te blokkeren. Het induceert apoptose.
|
-
Nat Commun, 2024, 15(1):4083
-
Nucleic Acids Res, 2024, gkae849
-
J Biol Chem, 2024, 300(11):107866
|
|
| S7370 |
4E1RCat
|
4E1RCat is een dubbele remmer van de eIF4E:eIF4G en eIF4E:4E-BP1 interactie, en remt de binding van eIF4G aan eIF4E.
|
-
Cancer Res Commun, 2024, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0221
-
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0
-
J Cell Mol Med, 2021, 10.1111/jcmm.16307
|
|
| S8181 |
SBI-0640756
|
SBI-0640756(SBI-756) is een 'first-in-class' remmer die gericht is op eIF4G1 en het eIF4F-complex verstoort. Het kan ook de AKT- en NF-κB-signalering onderdrukken.
|
-
Neoplasia, 2024, 60:101109
-
Sci Rep, 2021, 11(1):21689
|
|
| S6533 |
Briciclib
|
Briciclib (ON-014185) is een wateroplosbaar derivaat van ON-013100, een klein molecuul dat zich bindt aan en eukaryotische translatie-initiatiefactor 4E (eIF4E) remt.
|
|
|
| S2923 |
Salubrinal
|
Salubrinal is een selectieve remmer van eIF2α defosforylering en remt ER stress-gemedieerde Apoptosis met een EC50 van ~15 μM in een celvrije assay.
|
-
Cell Discov, 2025, 11(1):80
-
Cell Metab, 2025, 37(8):1715-1731.e11
-
EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130
|
|
| S9668 |
PKR-IN-C16
|
PKR-IN-C16 (imoxin, C16, Imidazolo-oxindole PKR inhibitor C16) is een specifieke remmer van RNA-afhankelijke proteïnekinase (PKR, Protein Kinase R, EIF2AK2). Deze verbinding voorkomt apoptose en IL-1β-productie in een acuut excitotoxisch ratmodel met een neuro-inflammatoire component.
|
-
Immunity, 2025, 58(10):2489-2504.e8
-
Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
-
EMBO J, 2024, 43(5):780-805.
|
|
| S7428 |
Rocaglamide
|
Rocaglamide (Roc-A), geïsoleerd uit Aglaia-soorten, is een krachtige remmer van heat shock factor 1 (HSF1) activering met een IC50 van ~50 nM voor HSF1. Deze verbinding remt de functie van de translatie-initiatiefactor eIF4A. Het remt ook de NF-κB activiteit. Deze chemische stof vertoont antitumoractiviteit.
|
-
Life Sci Alliance, 2024, 7(9)e202302396
-
Elife, 2023, 12e69521
-
Blood Adv, 2023, 7(12):2926-2937
|
|