alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.S7718
| Gerelateerde doelwitten | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF |
|---|---|
| Overig DNA/RNA Synthesis Inhibitoren | CX-5461 (Pidnarulex) B02 SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 Triapine (3-AP) Carmofur YK-4-279 Halofuginone |
| Molecuulgewicht | 360.41 | Formule | C21H20N4O2 |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 896705-16-1 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | CN(C)CCNC(=O)C1=CC=CN2C1=NC3=CC4=CC=CC=C4C=C3C2=O | ||
|
In vitro |
DMSO
: 2 mg/mL
(5.54 mM)
Verwarmd met een waterbad van 50°C;
Geultrasoneerd;
Ethanol : 2 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
RNA polymerase I
|
|---|---|
| In vitro |
BMH-21 veroorzaakt proteasoom-afhankelijke afbraak van RPA194, het grote katalytische subunit-eiwit van het Pol I-holocomplex. In de U2OS-kankercellijn resulteert deze verbinding in de afbraak van RPA194 en translocatie van NCL met een IC50 van respectievelijk 0,05 μM en 0,07 μM. Door nucleolaire stress te veroorzaken, vertoont het ook een krachtige remming van de cellevensvatbaarheid. |
| In vivo |
Deze verbinding vermindert de tumorgroei in muizenxenografts. |
Referenties |
|
| Methoden | Biomarkers | Afbeeldingen | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | MDM2 / p53 / p-p53 Bax / Caspase-3 / Cleaved caspase-3 |
|
28656213 |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
28656213 |
| Immunofluorescence | Nuclephosmin Fibrillarin |
|
28656213 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.