| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S7085 | IWP-2 | IWP-2 is een remmer van Wnt-verwerking en -secretie met een IC50 van 27 nM in een celvrije assay, selectieve blokkering van Porcn-gemedieerde Wnt-palmitoylering, beïnvloedt Wnt/β-catenine in het algemeen niet en vertoont geen effect tegen Wnt-gestimuleerde cellulaire responsen. IWP-2 remt specifiek CK1δ. |
|
|
| S1105 | LY294002 | LY294002 (SF 1101, NSC 697286) is de eerste synthetische molecule die bekend staat om PI3Kα/δ/β te remmen met een IC50 van respectievelijk 0,5 μM/0,57 μM/0,97 μM; stabieler in oplossing dan Wortmannine, en blokkeert ook de vorming van autofagosomen. Het bindt niet alleen aan klasse I PI3K's en andere PI3K-gerelateerde kinasen, maar ook aan nieuwe doelwitten die schijnbaar niet gerelateerd zijn aan de PI3K-familie. Deze verbinding remt ook CK2 met een IC50 van 98 nM. Het is een niet-specifieke DNA-PKcs-remmer en activeert autophagy en apoptosis. |
|
|
| S2248 | Silmitasertib (CX-4945) | Silmitasertib (CX-4945) is een krachtige en selectieve remmer van CK2 (casein kinase 2) met een IC50 van 1 nM in een celvrije test, hoewel het minder potent is tegen Flt3, Pim1 en CDK1 (inactief in celgebaseerde test). Deze verbinding induceert Autophagy en bevordert apoptosis. Fase 1/2. |
|
|
| S0707 | Silmitasertib (CX-4945) sodium salt | Silmitasertib (CX-4945) natriumzout is een potente, oraal biologisch beschikbare en selectieve remmer van caseïne kinase 2 (CK2) met een IC50 van 1 nM tegen CK2α en CK2α'. |
|
|
| S7642 | D 4476 | D 4476 is een potente, selectieve en celpermeabele CK1 (casein kinase 1) remmer met een IC50 van 200 nM en 300 nM in een celvrije test voor respectievelijk CK1 van Schizosaccharomyces pombe en CK1δ. Werkt ook als een ALK5 remmer met een IC50 van 500 nM. |
|
|
| S5265 | TBB | TBB (4,5,6,7-tetrabromobenzotriazool) is een selectieve celpermeabele CK2-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 0,9 en 1,6 μM voor rattenlever en humaan recombinant CK2. |
|
|
| S8237 | IC261 | IC261 (SU-5607) is een nieuwe remmer van CK1. De IC50 van deze verbinding voor CK1 is 16 μM en voor Cdk5 is 4,5 mM. |
|
|
| S6734 | PF-670462 | PF-670462 is een potente en selectieve remmer van CK1ε en CK1δ met een IC50-waarde van respectievelijk 90 nM en 13 nM. |
|
|
| S9850 | (E/Z)-GO289 |
(E/Z)-GO289 remt krachtig en selectief Casein Kinase 2 (CK2) met een IC50 van 7 nM in vitro kinase assay. |
|
|
| S6536 | TTP 22 | TTP22 is een caseïne kinase 2 (CK2) remmer met een IC50-waarde van 100 nM. Het vertoont selectiviteit voor CK2 boven JNK3, ROCK1 en MET zonder remmende effecten op deze kinasen bij 10 μM. |
|
|