| S7085 |
IWP-2
|
IWP-2 is een remmer van Wnt-verwerking en -secretie met een IC50 van 27 nM in een celvrije assay, selectieve blokkering van Porcn-gemedieerde Wnt-palmitoylering, beïnvloedt Wnt/β-catenine in het algemeen niet en vertoont geen effect tegen Wnt-gestimuleerde cellulaire responsen. IWP-2 remt specifiek CK1δ.
|
-
Cell Metab, 2026, 38(4):673-693.e17
-
Gut Microbes, 2026, 18(1):2639216
-
Sci Bull (Beijing), 2025, S2095-9273(25)00472-4
|
|
| S1105 |
LY294002
|
LY294002 (SF 1101, NSC 697286) is de eerste synthetische molecule die bekend staat om PI3Kα/δ/β te remmen met een IC50 van respectievelijk 0,5 μM/0,57 μM/0,97 μM; stabieler in oplossing dan Wortmannine, en blokkeert ook de vorming van autofagosomen. Het bindt niet alleen aan klasse I PI3K's en andere PI3K-gerelateerde kinasen, maar ook aan nieuwe doelwitten die schijnbaar niet gerelateerd zijn aan de PI3K-familie. Deze verbinding remt ook CK2 met een IC50 van 98 nM. Het is een niet-specifieke DNA-PKcs-remmer en activeert autophagy en apoptosis.
|
-
Research (Wash D C), 2026, 9:1190
-
Cell Prolif, 2026, 59(3):e70108
-
EMBO Rep, 2026, 27(5):1270-1300
|
|
| S2248 |
Silmitasertib (CX-4945)
|
Silmitasertib (CX-4945) is een krachtige en selectieve remmer van CK2 (casein kinase 2) met een IC50 van 1 nM in een celvrije test, hoewel het minder potent is tegen Flt3, Pim1 en CDK1 (inactief in celgebaseerde test). Deze verbinding induceert Autophagy en bevordert apoptosis. Fase 1/2.
|
-
Theranostics, 2026, 16(7):3648-3664
-
Nat Cell Biol, 2025, 27(8):1272-1287
-
Nat Commun, 2025, 16(1):997
|
|
| S0707 |
Silmitasertib (CX-4945) sodium salt
|
Silmitasertib (CX-4945) natriumzout is een potente, oraal biologisch beschikbare en selectieve remmer van caseïne kinase 2 (CK2) met een IC50 van 1 nM tegen CK2α en CK2α'.
|
-
CNS Neuroscience & Therapeutics, April 14 2022, 28(7):1033-1044
-
Cancer Research, April 03 2025, 85(7):1253-1269
-
Diabetologia, 2024, 10.1007/s00125-024-06128-1
|
|
| S7642 |
D 4476
|
D 4476 is een potente, selectieve en celpermeabele CK1 (casein kinase 1) remmer met een IC50 van 200 nM en 300 nM in een celvrije test voor respectievelijk CK1 van Schizosaccharomyces pombe en CK1δ. Werkt ook als een ALK5 remmer met een IC50 van 500 nM.
|
-
Neoplasia, 2025, 66:101175
-
Cell Rep Med, 2023, 4(4):101015
-
Cell Rep, 2023, 42(9):113035
|
|
| S5265 |
TBB
|
TBB (4,5,6,7-tetrabromobenzotriazool) is een selectieve celpermeabele CK2-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 0,9 en 1,6 μM voor rattenlever en humaan recombinant CK2.
|
-
International Journal of Molecular Sciences, November 26, 2019, 5951
-
International Journal of Molecular Sciences, November 26, 2019, 5951
-
Nucleic Acids Research, December 2, 2019, 10977-10993
|
|
| S8237 |
IC261
|
IC261 (SU-5607) is een nieuwe remmer van CK1. De IC50 van deze verbinding voor CK1 is 16 μM en voor Cdk5 is 4,5 mM.
|
-
Int J Nanomedicine, 2025, 20:9019-9030
-
Cell Rep, 2023, 42(7):112812
-
Cell Metab, 2022, S1550-4131(21)00542-8
|
|
| S6734 |
PF-670462
|
PF-670462 is een potente en selectieve remmer van CK1ε en CK1δ met een IC50-waarde van respectievelijk 90 nM en 13 nM.
|
-
NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):274
-
mSystems, 2025, 10(9):e0043825
-
J Biomed Sci, 2024, 31(1):72
|
|
| S2249 |
PF 4800567
|
PF 4800567 is een nieuwe en potente remmer van caseïne kinase 1 epsilon (IC50=32 nM) met een meer dan 20-voudige selectiviteit ten opzichte van caseïne kinase 1 delta (IC50=711 nM).
|
-
Blood Advances, July 14, 2020, 3072-3084
-
Sci Adv, 2026, 12(17):eadw4136
-
Blood Advances, 2020, 3072-3084
|
|
| E2914 |
5,6-Dichlorobenzimidazole 1-beta-D-ribofuranoside
|
5,6-Dichlorobenzimidazole riboside (DRB) is een nucleoside-analoog dat verschillende kinases van het carboxyl-terminale domein (CTD) remt, waaronder casein kinase II en CDKs. Het veroorzaakt p53-afhankelijke apoptose van humane colonadenocarcinoomcellen zonder genotoxische stress te induceren in gezonde cellen.
|
-
Cell Rep Methods, 2026, S2667-2375(26)00080-9
-
Cancer Science, 2025, 1952-1962
-
Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70081
|
|