alleen voor onderzoeksdoeleinden

Carmofur DNA/RNA Synthesis Remmer

Cat.nr.: S1289

Carmofur (HCFU) is een zeer krachtige acid ceramidase remmer, gebruikt bij de behandeling van borst- en colorectale kanker.
Carmofur DNA/RNA Synthesis Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 257.26

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: >97.00%
97.00

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 257.26 Formule

C11H16FN3O3

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 61422-45-5 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen HCFU Smiles CCCCCCNC(=O)N1C=C(C(=O)NC1=O)F

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 51 mg/mL (198.24 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Acid ceramidase
In vitro
Carmofur is one of the masked compounds of 5-FU, which was modified for more potent antineoplastic activity and less toxicity. It is converted in vivo into 5-FU directly or via intermetabolites, such as 1-(carboxypentylcarbamoyl)-5-fluorouracil and/or 1-(carboxypropylcarbomoyl)-5-fluorouraci. This compound and its metabolites gradually accumulate in the brain during continuous administration and are removed very slowly. It has potent neurotoxicity which can produce severe leucoencephalopathy resembling methotrexate leucoencephalopathy both clinically and on brain CT, together with a cerebellar syndrome similar to that following 5-FU neurotoxicity.
In vivo
Carmofur or 5-FU together with Nicardipine, a Ca2+ antagonist, causes a higher level of the FU in tumor tissue and potentiation of an antitumor effect on human gastric cancer transplanted into nude mice. This compound exerts almost the same growth-inhibitory effects on both tumors in therapeutic experiments using nude mice bearing parent or subcutaneously transplanted 5-FU-resistant DLD-1 cells.
Referenties