alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.S1289
| Gerelateerde doelwitten | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF |
|---|---|
| Overig DNA/RNA Synthesis Inhibitoren | CX-5461 (Pidnarulex) B02 SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Triapine (3-AP) YK-4-279 Halofuginone |
| Molecuulgewicht | 257.26 | Formule | C11H16FN3O3 |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 61422-45-5 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | HCFU | Smiles | CCCCCCNC(=O)N1C=C(C(=O)NC1=O)F | ||
|
In vitro |
DMSO
: 51 mg/mL
(198.24 mM)
Ethanol : 25 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
Acid ceramidase
|
|---|---|
| In vitro |
Carmofur is een van de gemaskeerde verbindingen van 5-FU, die werd gemodificeerd voor een krachtigere antineoplastische activiteit en minder toxiciteit. Het wordt in vivo omgezet in 5-FU direct of via intermetabolieten, zoals 1-(carboxypentylcarbamoyl)-5-fluorouracil en/of 1-(carboxypropylcarbamoyl)-5-fluorouracil. Deze verbinding en zijn metabolieten accumuleren geleidelijk in de hersenen tijdens continue toediening en worden zeer langzaam verwijderd. Het heeft een krachtige neurotoxiciteit die ernstige leuco-encefalopathie kan veroorzaken die lijkt op methotrexaat-leuco-encefalopathie, zowel klinisch als op hersen-CT, samen met een cerebellair syndroom vergelijkbaar met dat na 5-FU neurotoxiciteit.
|
| In vivo |
Carmofur of 5-FU samen met Nicardipine, een Ca2+ antagonist, veroorzaakt een hoger niveau van FU in tumorweefsel en potentiëring van een antitumor effect op humane maagkanker getransplanteerd in naakte muizen. Deze verbinding oefent bijna dezelfde groeiremmende effecten uit op beide tumoren in therapeutische experimenten met naakte muizen die ouderlijke of subcutaan getransplanteerde 5-FU-resistente DLD-1 cellen dragen.
|
Referenties |
|
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.