Home DNA Damage/DNA Repair RAD51 Remmer RAD51 Inhibitor B02

alleen voor onderzoeksdoeleinden

RAD51 Inhibitor B02 RAD51-remmer

Cat.nr.S8434

B02 is een kleinmoleculige remmer van humaan RAD51 met een IC50 van 27,4 μM, maar remt zijn E. coli-homoloog RecA niet (IC50 > 250 μM).
RAD51 Inhibitor B02 RAD51 Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 339.39

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: S843401 DMSO]67 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.93%
99.93

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
HEK cells Function assay 25 uM Inhibition of DNA binding to human RAD51 in irradiated HEK cells assessed as reduction in RAD51 foci formation at 25 uM by fluorescence microscopy relative to untreated control,
MEF cells Function assay 5 uM 1 h Inhibition of RAD51 in Tp53-/- MEF cells assessed as potentiation of 32 uM cisplatin-induced cytotoxicity at 5 uM incubated for 1 hr by clonogenic survival assay relative to untreated control
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 339.39 Formule

C22H17N3O

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 1290541-46-6 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles C1=CC=C(C=C1)CN2C(=NC3=CC=CC=C3C2=O)C=CC4=CN=CC=C4

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 67 mg/mL (197.41 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
RAD51
(Cell-free assay)
27.4 μM
In vitro
B02 is een specifieke remmer van menselijke RAD51 recombinase, blokkeert HR-herstel in menselijke embryonale nier (HEK) en borstkankercellen en verhoogt hun gevoeligheid voor een breed scala aan DNA-beschadigende middelen. Bovendien versterkt deze verbinding DNA-schade en apoptose geïnduceerd door decitabine in MM-cellen. Het vertoont een hoge specificiteit voor RAD51 en remt RAD54 niet significant in het concentratiebereik van 0 tot 200 μM. Deze chemische stof vertoont een biologisch effect in menselijke en muizencellen. In menselijke embryonale nier (HEK) cellen verstoort het de vorming van RAD51-foci als reactie op DNA-schade en remt het DSB-herstel en DSB-afhankelijke HR. Het kan ook de gevoeligheid van kankercellen voor chemotherapeutische DNA-beschadigende middelen verhogen.
In vivo
B02 verhoogt significant de antitumoractiviteit van cisplatine in vivo. Deze verbinding wordt door muizen getolereerd in doses tot 50 mg/kg zonder duidelijk gewichtsverlies. Er zijn geen detecteerbare morfologische veranderingen gevonden die door deze chemische stof in nieren en lever, de belangrijkste organen voor ontgifting, zijn geïnduceerd.
Referenties