alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.S7742
| Gerelateerde doelwitten | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF |
|---|---|
| Overig DNA/RNA Synthesis Inhibitoren | CX-5461 (Pidnarulex) B02 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Triapine (3-AP) Carmofur YK-4-279 Halofuginone |
| Molecuulgewicht | 332.38 | Formule | C18H12N4OS |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 14892-97-8 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | C1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(NC(=S)NC3=O)N=C2C4=CC=CC=C4 | ||
|
In vitro |
DMSO
: 66 mg/mL
(198.56 mM)
Ethanol : 23 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
DNA Ligase IV
|
|---|---|
| In vitro |
SCR7 remt effectief de vorming van multimeren bij 200 μM en hoger. Deze verbinding remt succesvol de celproliferatie van MCF7, A549, HeLa, T47D, A2780, HT1080 en Nalm6 met een IC50 van respectievelijk 40, 34, 44, 8,5, 120, 10 en 50 μM. Het onderdrukt de NHEJ-reparatie van CRISPR-Cas9-geïnduceerde DSB's.Deze chemische stof verhoogt de efficiëntie van HDR-gemedieerde genoomeditie tot wel 19-voudig bij gebruik van CRISPR/Cas9 in zoogdiercellen en muizenembryo's. |
| Kinase Assay |
Complementatie van SCR7-inhibitie met gezuiverde Ligase IV
|
|
Het complementatie-experiment wordt uitgevoerd door toenemende concentraties van gezuiverd Ligase IV/XRCC4-complex (30, 60 en 120 fmol) samen met de oligomere DNA-substraten (5’ compatibele en 5’-5’ niet-compatibele uiteinden) toe te voegen aan de met SCR7 behandelde extracten. Reacties worden gedurende 2 uur geïncubeerd bij 25℃. De reactieproducten worden vervolgens gescheiden op 8% denaturerende PAGE. De gel wordt gedroogd en blootgesteld en het signaal wordt gedetecteerd met een PhosphorImager en geanalyseerd met Multi Gauge (V3.0) software.
|
|
| In vivo |
SCR7-behandeling (10 mg/kg, i.m.) vermindert significant borstadenocarcinoom-geïnduceerde tumoren en vertoont een 4-voudige toename van de levensduur vergeleken met de controlegroep. Echter, bij Zwitserse albino muizen met een Dalton's lymfoom tumormodel, vertoont deze verbinding (20 mg/kg, i.p.) noch tumorregressie noch een toename van de levensduur. Bij BALB/c muizen verhoogt deze chemische stof (20 mg/kg, i.p.) significant de cytotoxische effecten van straling, VP-16213 en 3-Aminobenzamide op tumoren afkomstig van Dalton's lymfoom (DLA) cellen. |
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Werving | Aandoeningen | Sponsor/medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03941483 | Completed | Acute Kidney Injury (AKI) |
Astellas Pharma Inc |
November 1 2019 | Phase 2 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.
Vraag 1:
What should I do if I got precipitate out of solution after a freeze thaw and cannot re-suspend it?
Antwoord:
Some compounds will precipitate out of solution after freeze/thaw, especially at very high concentration. You can warm it up to 45 degree and sonicate it to help it dissolve, of course, adding more DMSO will help too.