CSF-1R Remmers | CSF-1R Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S7818 | Pexidartinib (PLX3397) | Pexidartinib (PLX3397) is een orale, potente multi-targeted receptor tyrosine kinase-remmer van CSF-1R, Kit (c-Kit) en FLT3 met een IC50 van respectievelijk 20 nM, 10 nM en 160 nM. Deze verbinding induceert apoptose en necrose met antitumoractiviteit. Fase 3. |
|
|
| S7725 | Sotuletinib (BLZ945) | Sotuletinib (BLZ945) is een oraal actieve, potente en selectieve CSF-1R-remmer met een IC50 van 1 nM, en het is >1000-voudig selectief tegen zijn meest verwante receptor tyrosine kinase homologen. |
|
|
| S8042 | GW2580 | GW2580 (SC-203877) is een selectieve CSF-1R-remmer voor c-FMS met een IC50 van 30 nM, 150- tot 500-voudig selectiever vergeleken met b-Raf, CDK4, c-KIT, c-SRC, EGFR, ERBB2/4, ERK2, FLT-3, GSK3, ITK, JAK2 etc. |
|
|
| S8874 | PLX5622 | PLX5622 is een zeer selectieve CSF-1R-remmer (IC50 < 10 nmol/L), die een > 20-voudige selectiviteit vertoont ten opzichte van KIT en FLT3. |
|
|
| S8524 | Edicotinib(JNJ-40346527) | Edicotinib (JNJ-40346527) is een potente, selectieve, hersenpenetrerende en oraal actieve colony-stimulating factor-1 receptor (CSF-1R) remmer met een IC50 van 3,2 nM. |
|
|
| S7688 | Ki20227 | Ki20227 is een oraal actieve en zeer selectieve remmer van c-Fms tyrosinekinase (CSF1R) met IC50 van 2 nM, 12 nM, 451 nM en 217 nM voor respectievelijk c-Fms, vasculaire endotheliale groeifactorreceptor-2 (KDR/VEGFR-2), stamcelfactorreceptor (c-Kit) en bloedplaatjes-afgeleide groeifactorreceptor beta (PDGFRβ). |
|
|
| E0340 | CSF1R-IN-1 | CSF1R-IN-1 is een CSF1R (Colony Stimulating Factor 1 Receptor)-remmer met een IC50 van 0,5 nM in een in vitro kinaseactiviteitsassay. |
|
|
| S0487 | Sulfatinib | Sulfatinib is een potente en zeer selectieve tyrosinekinase-remmer tegen VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 en CSF1R met een IC50 van respectievelijk 2 nM, 24 nM, 1 nM, 15 nM en 4 nM. Deze verbinding vertoont veelbelovende antitumoractiviteit en beheersbare toxiciteiten bij patiënten met gevorderde NETs. |
|
|
| E2629 | Vimseltinib | Vimseltinib (DCC-3014) is een dubbele c-FMS (CSF-IR) en c-Kit-remmer, geëxtraheerd uit patent WO2014145025A2, verbinding voorbeeld 10, met IC50's van respectievelijk <0,01 μM en 0,1-1 μM. | ||
| S3523 | AZD7507 | AZD7507 is een potente en oraal actieve CSF-1R-remmer, met antitumoractiviteit. | ||
| E0616 | Chiauranib | Chiauranib (CS2164) remt selectief meerdere kinasedoelen aurora B kinase (AURKB), colony-stimulating factor 1 receptor (CSF1R), en vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)/platelet-derived growth factor receptor (PDGFR)/c-Kit , waardoor de snelle proliferatie van tumorcellen wordt geremd, de antitumorimmuniteit wordt verbeterd en tumorangiogenese wordt geremd, om de antitumorale werkzaamheid te bereiken. | ||
| E6007 | Pexidartinib Hydrochloride | Pexidartinib Hydrochloride is een orale tyrosinekinaseremmer van de koloniestimulerende factor 1-receptor (CSF1R). Het vermindert significant de macrofaagniveaus in vetweefsel zonder de totale myeloïde cel aantallen bij muizen te veranderen. Het induceert ook ontwikkelings- en immunotoxische effecten bij zebravissenembryo's door Wnt-signalering te hyperactiveren. | ||
| S3570 | ARRY-382 | ARRY-382 is een zeer selectieve, orale remmer van de CSF1R met een IC50 van 9 nM. | ||
| E1727 | Pimicotinib | Pimicotinib (ABSK021) is een oraal biologisch beschikbare remmer van de koloniestimulerende factor 1-receptor (CSF1R). Het verbetert antitumorale T-cel immuunresponsen en remt de proliferatie van tumorcellen met potentiële immunomodulerende en antineoplastische activiteiten. | ||
| S3012 | Pazopanib | Pazopanib (GW786034) is een nieuwe multi-target remmer van VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit en c-Fms/CSF1R met een IC50 van respectievelijk 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM en 146 nM in celvrije assays. Deze verbinding induceert Cathepsin B activering en Autophagy. |
|
|
| S1035 | Pazopanib HCl | Pazopanib HCl is een nieuwe multi-target remmer van VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit en c-Fms met een IC50 van respectievelijk 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM en 146 nM in celvrije assays. Pazopanib induceert autofagische Type II celdood. |
|
|
| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | Erdafitinib is een potente en selectieve oraal biologisch beschikbare, pan-fibroblast growth factor receptor (FGFR) remmer met potentiële antineoplastische activiteit. Deze verbinding bindt ook aan RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) en VEGFR-2 en induceert cellulaire apoptose. |
|
|
| S1189 | Aprepitant | Aprepitant is een krachtige en selectieve neurokinin-1 receptor antagonist met een IC50 van 0,1 nM. Deze verbinding verlaagt de niveaus van pro-inflammatoire cytokines, waaronder G-CSF, IL-6, IL-8 en TNFα. Het remt HIV-infectie van humane macrofagen. |
|
|
| S1003 | Linifanib (ABT-869) | Linifanib (ABT-869, AL39324, RG3635) is een nieuwe, potente ATP-competitieve VEGFR/PDGFR-remmer voor KDR, CSF-1R, Flt-1/3 en PDGFRβ met IC50 van respectievelijk 4 nM, 3 nM, 3 nM/4 nM en 66 nM, voornamelijk effectief in mutante kinase-afhankelijke kankercellen (d.w.z. FLT3). Deze verbinding induceert Autophagy en Apoptosis en bevindt zich in Fase 3. |
|
|
| S1181 | ENMD-2076 | ENMD-2076 heeft selectieve activiteit tegen Aurora A en Flt3 met een IC50 van 14 nM en 1,86 nM, 25-voudig selectiever voor Aurora A dan voor Aurora B en minder potent tegen RET, SRC, NTRK1/TRKA, CSF1R/FMS, VEGFR2/KDR, FGFR en PDGFRα. Deze verbinding remt de groei van een breed scala aan menselijke solide tumor- en hematopoëtische kankercellijnen met IC50 van 0,025 tot 0,7 μM, wat apoptose en G2/M-fase-arrestatie induceert. Fase 2. |
|
|
| S1220 | OSI-930 | OSI-930 is een krachtige remmer van Kit (c-Kit), KDR en CSF-1R met respectievelijk een IC50 van 80 nM, 9 nM en 15 nM; deze verbinding is ook krachtig tegen Flt-1, c-Raf en Lck en heeft een lage activiteit tegen PDGFRα/β, Flt-3 en Abl. Fase 1. |
|
|
| S8015 | Agerafenib (CEP-32496) | Agerafenib (CEP-32496) is een zeer krachtige remmer van BRAF(V600E/WT) en c-Raf met een Kd van respectievelijk 14 nM/36 nM en 39 nM. Het vertoont ook een krachtige activiteit tegen Abl-1, c-Kit, Ret (c-Ret), PDGFRβ en VEGFR2, maar heeft een onbeduidende affiniteit voor MEK-1, MEK-2, ERK-1 en ERK-2. Dit middel bevindt zich momenteel in fase 1/2 klinische proeven. |
|
|
| S8721 | PDGFR inhibitor 1 | PDGFR inhibitor 1 is een oraal biologisch beschikbare schakelzakcontrole-remmer van wildtype en gemuteerde vormen van Kit (c-Kit) en PDGFR met potentiële antineoplastische activiteit. Het remt ook verschillende andere kinasen, waaronder VEGFR2, TIE2, PDGFR-beta en CSF1R, waardoor de groei van tumorcellen verder wordt geremd. |
|
|
| S8578 | PRN1371 | PRN1371 is een irreversibele covalente FGFR1-4-kinaseremmer, met IC50s van respectievelijk 0,6, 1,3, 4,1, 19,3 en 8,1 nM voor FGFR1, 2, 3, 4 en CSF1R. |
|
|
| S9620 | Elzovantinib (TPX-0022) | Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2) is een krachtige remmer van MET/CSF1R/SRC met enzymatische kinase-remming IC50s van respectievelijk 0,14 nM, 0,71 nM en 0,12 nM. TPX-0022 moduleert het tumorimmuunmicroklimaat in preklinische modellen. | ||
| E1435 | Tinengotinib | Tinengotinib (TT-00420) is een nieuwe multi-kinase-remmer die Aurora A/B sterk remt met IC50-waarden van respectievelijk 1,2/3,3 nM. Het vertoont ook een krachtige remmende activiteit op FGFR1/2/3, VEGFR1, JAK1/2 en CSF1R en kan worden gebruikt om verschillende prominente signaalroutes te behandeld bij triple-negatieve borstkanker (TNBC). |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.