Home Protein Tyrosine Kinase CSF-1R

CSF-1R remmers (CSF-1R Inhibitors)

Overige Protein Tyrosine Kinase Inhibitoren

VEGFR EGFR c-Met PDGFR IGF-1R c-Kit ALK Tie-2 HER2 c-RET
Cat.nr. Productnaam Informatie Citaties van productgebruik Productvalidaties
S7818 Pexidartinib (PLX3397) Pexidartinib (PLX3397) is een orale, potente multi-targeted receptor tyrosine kinase-remmer van CSF-1R, Kit (c-Kit) en FLT3 met een IC50 van respectievelijk 20 nM, 10 nM en 160 nM. Deze verbinding induceert apoptose en necrose met antitumoractiviteit. Fase 3.
Nat Commun, 2025, 16(1):4590
Nat Commun, 2025, 16(1):6779
Mol Ther, 2025, S1525-0016(25)00871-8
Verified customer review of Pexidartinib (PLX3397)
S7725 Sotuletinib (BLZ945) Sotuletinib (BLZ945) is een oraal actieve, potente en selectieve CSF-1R-remmer met een IC50 van 1 nM, en het is >1000-voudig selectief tegen zijn meest verwante receptor tyrosine kinase homologen.
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00222-3
Mol Ther, 2025, S1525-0016(25)00871-8
Biomark Res, 2025, 13(1):6
Verified customer review of Sotuletinib (BLZ945)
S8042 GW2580 GW2580 (SC-203877) is een selectieve CSF-1R-remmer voor c-FMS met een IC50 van 30 nM, 150- tot 500-voudig selectiever vergeleken met b-Raf, CDK4, c-KIT, c-SRC, EGFR, ERBB2/4, ERK2, FLT-3, GSK3, ITK, JAK2 etc.
Brain Behav Immun Health, 2025, 43:100933
Sci Immunol, 2023, 10.1126/sciimmunol.adj5097
J Nanobiotechnology, 2023, 21(1):44
Verified customer review of GW2580
S8401 Erdafitinib (JNJ-42756493) Erdafitinib is een potente en selectieve oraal biologisch beschikbare, pan-fibroblast growth factor receptor (FGFR) remmer met potentiële antineoplastische activiteit. Deze verbinding bindt ook aan RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) en VEGFR-2 en induceert cellulaire apoptose.
Commun Biol, 2025, 8(1):394
Int J Mol Sci, 2025, 26(8)3525
J Clin Invest, 2024, 134(2)e169241
Verified customer review of Erdafitinib (JNJ-42756493)
S1189 Aprepitant Aprepitant is een krachtige en selectieve neurokinin-1 receptor antagonist met een IC50 van 0,1 nM. Deze verbinding verlaagt de niveaus van pro-inflammatoire cytokines, waaronder G-CSF, IL-6, IL-8 en TNFα. Het remt HIV-infectie van humane macrofagen.
Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02608-8
Inflammation, 2023, 46(1):256-269
Nat Commun, 2022, 13(1):4995
Verified customer review of Aprepitant
S8874 PLX5622 PLX5622 is een zeer selectieve CSF-1R-remmer (IC50 < 10 nmol/L), die een > 20-voudige selectiviteit vertoont ten opzichte van KIT en FLT3.
Adv Mater, 2025, e17493.
Cell Mol Immunol, 2025, 22(12):1629-1641
Theranostics, 2025, 15(10):4495-4506
S8524 Edicotinib(JNJ-40346527) Edicotinib (JNJ-40346527) is een potente, selectieve, hersenpenetrerende en oraal actieve colony-stimulating factor-1 receptor (CSF-1R) remmer met een IC50 van 3,2 nM.
Biomed Pharmacother, 2024, 180:117554
J Exp Med, 2023, 220(3)e20220857
S7688 Ki20227 Ki20227 is een oraal actieve en zeer selectieve remmer van c-Fms tyrosinekinase (CSF1R) met IC50 van 2 nM, 12 nM, 451 nM en 217 nM voor respectievelijk c-Fms, vasculaire endotheliale groeifactorreceptor-2 (KDR/VEGFR-2), stamcelfactorreceptor (c-Kit) en bloedplaatjes-afgeleide groeifactorreceptor beta (PDGFRβ).
Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(5):76
E0340 CSF1R-IN-1 CSF1R-IN-1 is een CSF1R (Colony Stimulating Factor 1 Receptor)-remmer met een IC50 van 0,5 nM in een in vitro kinaseactiviteitsassay.
Life (Basel), 2022, 12(10)1676
S0487 Sulfatinib Sulfatinib is een potente en zeer selectieve tyrosinekinase-remmer tegen VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 en CSF1R met een IC50 van respectievelijk 2 nM, 24 nM, 1 nM, 15 nM en 4 nM. Deze verbinding vertoont veelbelovende antitumoractiviteit en beheersbare toxiciteiten bij patiënten met gevorderde NETs.
Front Oncol, 2023, 13:1158857