c-RET Remmers | c-RET Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S8716 | Pralsetinib (BLU-667) | Pralsetinib (BLU-667, CS 3009, Gavreto) is een zeer krachtige en selectieve RET (c-RET) remmer met een IC50 van 0,4 nM voor WT RET. Het vertoont ook krachtige activiteit (IC50 0,4 nmol/L) tegen veelvoorkomende oncogene RET-alteraties, waaronder RET (M918T). |
|
|
| S8781 | LOXO-292 (Selpercatinib) | Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192) is een krachtige en specifieke RET (c-RET) remmer met IC50-waarden van respectievelijk 1 nM, 2 nM, 2 nM, 4 nM, 2 nM, 2 nM voor WT RET, RET V804M, RET V804L, RET A883F, RET M918T en RET S891A. |
|
|
| S8518 | AD80 | AD80, een multikinase-remmer, vertoont sterke activiteit tegen humaan RET (c-RET), BRAF, S6K en SRC, maar was veel minder actief tegen mTOR dan AD57 of AD58. De IC50-waarde voor RET is 4 nM. |
|
|
| S8821 | GSK3179106 | GSK3179106 is een potente, selectieve en darmgerichte pyridon-scharnierbindende kleine molecule RET (c-RET) kinase-remmer met een RET IC50 van 0,3 nM en deze verbinding is werkzaam in vivo. |
|
|
| E8288New | YW-N-7 TFA | YW-N-7 TFA is een PROTAC die de remming en afbraak van RET target met een DC50 van 88 nM. Het vertoont ook antitumoractiviteit in een KIF5B-RET-gedreven xenograftmuismodel. | ||
| S9826 | TPX-0046 |
TPX-0046 is een nieuwe RET/SRC remmer met een gemiddelde IC50 van 17 nM voor RETG810R in de Ba/F3 celproliferatie assay. |
||
| S1178 | Regorafenib (BAY 73-4506) | Regorafenib is een multidoelwit-remmer voor VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) en Raf-1 met een IC50 van respectievelijk 13 nM/4,2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1,5 nM en 2,5 nM in celvrije assays. Regorafenib induceert autophagy. |
|
|
| S1164 | E7080 (Lenvatinib) | Lenvatinib is een multi-target remmer, voornamelijk voor VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4) met IC50 van 4 nM/5.2 nM, minder potent tegen VEGFR1/Flt-1, ~10-voudig selectiever voor VEGFR2/3 tegen FGFR1, PDGFR m/ in celvrije assays. Lenvatinib (E7080) remt ook FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET), en vertoont potente antitumoractiviteiten. Fase 3. |
|
|
| S4001 | Cabozantinib malate | Cabozantinib malaat (XL184) is het malaat van Cabozantinib, een potente VEGFR2-remmer met een IC50 van 0,035 nM en remt ook c-Met, Ret (c-Ret), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2 en AXL met een IC50 van respectievelijk 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM en 7 nM in celvrije assays. Deze verbinding induceert apoptose. |
|
|
| S2736 | Fedratinib (TG101348) | Fedratinib (SAR302503, TG101348) is een selectieve remmer van JAK2 met een IC50 van 3 nM in celvrije assays, 35- en 334-voudig selectiever voor JAK2 versus JAK1 en JAK3. Fedratinib remt ook FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) en RET (c-RET) met een IC50 van respectievelijk 15 nM en 48 nM. Fedratinib heeft potentiële antineoplastische activiteit. Fedratinib remt de proliferatie en induceert apoptosis. Fase 2. |
|
|
| S5077 | Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate | Regorafenib (BAY-734506, Fluoro-sorafenib, Resihance, Stivarga, regorafaenib monohydrate) Monohydraat is een nieuwe orale multikinase-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 13, 4.2, 46, 22, 7, 1.5, 2.5, 28, 19 nM voor VEGFR1, murine VEGFR2, murine VEGFR3, PDGFR-β, Kit (c-Kit), RET (c-RET), RAF-1, B-RAF and B-RAF(V600E). |
|
|
| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358) is een Aurora kinase-remmer voor Aurora A/B/C met een IC50 van 13 nM/79 nM/61 nM in celvrije assays, matig potent tegen Abl, TrkA, c-RET en FGFR1, en minder potent tegen Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2, enz. Het induceert apoptose, celcyclusarrest en autofagie. Deze verbinding bevindt zich in fase 2. |
|
|
| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | Erdafitinib is een potente en selectieve oraal biologisch beschikbare pan-fibroblastgroeifactorreceptor (FGFR)-remmer met potentiële antineoplastische activiteit. Deze verbinding bindt ook aan RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) en VEGFR-2 en induceert cellulaire apoptose. |
|
|
| S5240 | Lenvatinib Mesylate | Lenvatinib Mesylate is een synthetische, oraal beschikbare tyrosine kinase remmer die vasculaire endotheliale groeifactorreceptor (VEGFR1-3), fibroblastgroeifactorreceptor (FGFR1-4), bloedplaatjesafgeleide groeifactorreceptor α (PDGFRα), stamcelfactorreceptor (Kit (c-Kit)), en geherrangschikt tijdens transfectie (RET (c-RET)) remt. Deze verbinding heeft potentiële antineoplastische activiteit. |
|
|
| S5248 | Apatinib (YN968D1) | Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) is een krachtige remmer van de VEGF-signaleringsroute met IC50-waarden van respectievelijk 1 nM, 13 nM, 429 nM en 530 nM voor VEGFR-2, Ret (c-Ret), c-Kit en c-Src. Apatinib induceert zowel autofagie als apoptose. |
|
|
| S4947 | Regorafenib Hydrochloride | Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride is een multi-target inhibitor voor VEGFR1, Murine VEGFR2/3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) en Raf-1 met IC50 van respectievelijk 13 nM, 4.2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM en 2.5 nM. |
|
|
| S1244 | Amuvatinib (MP-470) | Amuvatinib (MP-470, HPK 56) is een krachtige en multi-targeted remmer van c-Kit, PDGFRα en Flt3 met een IC50 van respectievelijk 10 nM, 40 nM en 81 nM. Het onderdrukt c-MET en c-RET, en is ook actief als een DNA-reparatie-eiwit RAD51-remmer met antineoplastische activiteit. Fase 2. |
|
|
| S2692 | TG101209 | TG101209 is een selectieve JAK2-remmer met een IC50 van 6 nM, minder potent tegen FLT3 en RET (c-RET) met een IC50 van 25 nM en 17 nM in celvrije assays, ~30-voudig selectiever voor JAK2 dan JAK3, gevoelig voor JAK2V617F- en MPLW515L/K-mutaties. |
|
|
| S8015 | Agerafenib (CEP-32496) | Agerafenib (CEP-32496) is een zeer krachtige remmer van BRAF(V600E/WT) en c-Raf met een Kd van respectievelijk 14 nM/36 nM en 39 nM. Het vertoont ook een krachtige activiteit tegen Abl-1, c-Kit, Ret (c-Ret), PDGFRβ en VEGFR2, maar heeft een onbeduidende affiniteit voor MEK-1, MEK-2, ERK-1 en ERK-2. Deze verbinding bevindt zich momenteel in fase 1/2 klinische proeven. |
|
|
| S8161 | ON123300 | ON123300 is een potente en multi-gerichte kinase remmer met IC50 van 3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM en 11nM voor respectievelijk CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), en Fyn. |
|
|
| S8189 | BAW2881 (NVP-BAW2881) | BAW2881 (NVP-BAW2881) is een nieuwe vascular endothelial growth factor (VEGF) receptor tyrosine-kinase remmer die VEGFR1-3 krachtig remt bij concentraties van 1,0-4,3 nanomolar (nM) en PDGFRβ, c-Kit en RET (c-RET) remt bij concentraties van 45-72 nM. |
|
|
| S6662 | AST-487 (NVP-AST487) | AST-487 (NVP-AST487), een N,N'-difenylureum, is een ATP-competitieve remmer van Flt3 met een Ki van 0,12 μM. Naast FLT3 remt AST487 ook RET, KDR, c-KIT en c-ABL kinase met IC50-waarden onder 1 μM. |
|
|
| S6520 | WHI-P180 | WHI-P180 is een multi-kinase remmer met IC50 waarden van respectievelijk 4,5 en 66 nM voor het humane proto-oncogen RET (c-RET) en kinase insert domain receptor (KDR). | ||
| S0377 | CS-2660 (JNJ-38158471) | CS-2660 (JNJ-38158471) is een goed verdragen, oraal beschikbare, zeer selectieve VEGFR-2-remmer met een IC50 van 40 nM. Deze verbinding remt ook nauw verwante tyrosinekinasen zoals RET (c-RET) en Kit (c-Kit) met een IC50 van 180 nM en 500 nM, terwijl het geen significante activiteit (>1 microM) vertoont tegen VEGFR-1 en VEGFR-3. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.