Home Apoptosis c-RET remmer GSK3179106

alleen voor onderzoeksdoeleinden

GSK3179106 c-RET remmer

Cat.nr.S8821

GSK3179106 is een krachtige, selectieve en darmgerichte pyridon-scharnierbindende kleine molecule RET (c-RET) kinase-remmer met een RET IC50 van 0,3 nM en dit compound is werkzaam in vivo.
GSK3179106 c-RET remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 467.41

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S882101 DMSO]93 mg/mL]false]Ethanol]6 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.8%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datasheet
99.8

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 467.41 Formule

C22H21F4N3O4

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 1627856-64-7 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CCOC1=CC(=O)NC=C1C2=CC(=C(C=C2)CC(=O)NC3=NOC(=C3)C(C)(C)C(F)(F)F)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 93 mg/mL (198.96 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
RET
(Cell-free assay)
0.3 nM
In vitro

GSK3179106 heeft een schoon genotoxisch profiel zonder ingebedde genotoxiciteitsrisico's en bezit een goede kinase-selectiviteit: slechts 26 van een set van >300 recombinante kinases blijken te worden geremd bij een testconcentratie van 1 μM.
In vivo

Enkelvoudige IV-dosis (bolus, 0,06 mg/kg) PK bij mannelijke Sprague-Dawley ratten van verbinding GSK3179106, geformuleerd als 0,04 mg/mL in DMSO/6% HP-bèta-CD = 5:95 met een pH van 7 als een heldere oplossing, toont een lage blootstelling met een AUC van 102 ng·h/mL. Orale PK wordt geëvalueerd met hetzelfde doseringsschema als het in vivo colonische overgevoeligheidsmodel, zeven doses van 10 mg/kg gedurende 3,5 dagen. Volledige darm-PK-metingen worden ook gedaan om de PK/PD-relatie te helpen begrijpen – het onthult hoge concentraties van dit verbinding in de darminhoud, jejunum, duodenum en ileum, boven die in plasma.
Referenties

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT02727283 Completed
Irritable Bowel Syndrome
GlaxoSmithKline
 November 26 2015 Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.