Axl Inhibiteurs | Axl Inhibitors
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
|---|---|---|---|---|
| S2841 | Bemcentinib (R428) | Bemcentinib (R428, BGB324) is een remmer van Axl met een IC50 van 14 nM, wat een >100-voudige selectiviteit voor Axl boven Abl aantoont. Deze verbinding is ook meer dan 50- tot 100-voudig selectief voor Axl versus Mer en Tyro3, en vertoont een 100-voudig grotere selectiviteit in vergelijking met InsR, EGFR, HER2 en PDGFR. |
|
|
| S7846 | Dubermatinib(TP-0903) | Dubermatinib (TP-0903) is een potente en selectieve AXL-remmer met een IC50 van 27 nM, en is zeer effectief in het induceren van apoptosis. |
|
|
| S7638 | LDC1267 | LDC1267 is een zeer selectieve TAM kinase-remmer met een IC50 van <5 nM, 8 nM en 29 nM voor respectievelijk Mer, Tyro3 en Axl. Deze verbinding vertoont een lagere activiteit tegen Met, Aurora B, Lck, Src en CDK8. |
|
|
| S7576 | UNC2025 HCl | UNC2025 HCl is een potente en oraal biologisch beschikbare dubbele MER/FLT3-remmer met een IC50 van respectievelijk 0,74 nM en 0,8 nM, ongeveer 20-voudige selectiviteit ten opzichte van Axl en Tyro3. |
|
|
| S8570 | CEP-40783 (RXDX-106) | CEP-40783 (RXDX-106) is een oraal beschikbare, krachtige en selectieve TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met)-remmer die een lage nanomolaire biochemische activiteit en een trage (T1/2 >120 min) off-rate van de remmer vertoont in respectievelijk peptidefosforyleringsassays en in vitro kinasebindingsassays. |
|
|
| S8933 | Tamnorzatinib (ONO-7475) | Tamnorzatinib (ONO-7475) is een potente, selectieve en oraal actieve nieuwe remmer van Anexelekto(Axl)/MER tyrosinekinase met IC50 van respectievelijk 0,7 nM en 1,0 nM voor AXL en MER. Deze verbinding onderdrukt de opkomst en het onderhoud van tolerante cellen voor de initiële EGFR-TKI's, osimertinib of dacomitinib, in AXL-overexpressie EGFR-gemuteerde NSCLC-cellen. Het remt ook de groei en doodt FMS-achtige tyrosinekinase 3-interne tandemduplicatie gemuteerde acute myeloïde leukemiecellen. |
|
|
| S7847 | SGI-7079 | SGI-7079, een nieuwe selectieve Axl-remmer met een IC50 van 58 nM in vitro, remt de tumorgroei op een dosisafhankelijke manier en is een potentieel therapeutisch doelwit voor het overwinnen van EGFR-remmerresistentie. |
|
|
| S0071 | RU-301 | RU-301 is een pan-TAM receptor (Axl, Tyro3 and Mertk) remmer die de dimerisatieplaats van de Axl-receptor blokkeert met respectievelijk een Kd van 12 μM en een IC50 van 10 μM. | ||
| E1818 | PF-07265807 | PF-07265807 (TAM&Met-IN-1) is een dubbele remmer van AXL en MER, die antitumorale effecten vertoont. Het verbetert ook de functie van dendritische cellen om CD8+ T-cellen te cross-primeren. | ||
| S1119 | Cabozantinib (XL184) | Een potente VEGFR2-remmer met een IC50 van 0,035 nM, Cabozantinib (XL184) remt ook c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 en AXL met een IC50 van respectievelijk 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM en 7 nM in celvrije assays. Het induceert PUMA-afhankelijke apoptosis in darmkankercellen via de AKT/GSK-3β/NF-κB-signaalroute. |
|
|
| S4001 | Cabozantinib malate | Cabozantinib malate (XL184) is het malaat van Cabozantinib, een potente VEGFR2-remmer met een IC50 van 0,035 nM en remt tevens c-Met, Ret (c-Ret), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2 en AXL met een IC50 van respectievelijk 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM en 7 nM in celvrije assays. Deze verbinding induceert apoptose. |
|
|
| S1561 | BMS-777607 | BMS-777607 (BMS 817378) is een Met-gerelateerde remmer voor c-Met, Axl, Ron en Tyro3 met IC50 van 3,9 nM, 1,1 nM, 1,8 nM en 4,3 nM in celvrije assays, 40-voudig selectiever voor Met-gerelateerde targets versus Lck, VEGFR-2 en TrkA/B, en meer dan 500-voudig selectiever dan alle andere receptor- en niet-receptorkinasen. |
|
|
| S7754 | ASP2215 (Gilteritinib) | Gilteritinib (ASP2215) is een kleinmoleculige FLT3/AXL-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 0,29 nM en 0,73 nM voor FLT3 en AXL. Het remt FLT3 bij een IC50-waarde die ongeveer 800 keer potenter was dan de concentratie die nodig is om c-KIT (230 nM) te remmen. |
|
|
| S7014 | Merestinib (LY2801653) | Merestinib (LY2801653) is een type-II ATP-competitieve, 'slow-off' remmer van Met (c-Met) tyrosinekinase met een dissociatieconstante (Ki) van 2 nM, een farmacodynamische verblijftijd (Koff) van 0,00132 min(-1) en t1/2 van 525 min. Deze verbinding remt ook MST1R, AXL, ROS1, MKNK1/2, FLT3, MERTK, DDR1 en DDR2 met IC50 van respectievelijk 11 nM, 2 nM, 23 nM, 7 nM, 7 nM, 10 nM, 0,1 nM en 7 nM. |
|
|
| S8573 | Sitravatinib (MGCD516) | Sitravatinib (MGCD516, MG-516) is een nieuwe, kleinmoleculaire remmer die zich richt op meerdere RTKs die betrokken zijn bij de groei van sarcoomcellen, waaronder c-Kit, PDGFR Vb, PDGFR Va, c-Met en Axl. |
|
|
| S9662 | UNC2025 | UNC2025 is een krachtige en oraal actieve dubbele remmer van FLT3 en MER met een IC50 van respectievelijk 0,35 nM en 0,46 nM. Deze verbinding remt ook AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) en Met (c-Met) met een IC50 van respectievelijk 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM en 364 nM. |
|
|
| S7669 | NPS-1034 | NPS-1034 is een dubbele Met (c-Met)/Axl-remmer met een IC50 van respectievelijk 48 nM en 10,3 nM. |
|
|
| S7325 | UNC2881 | UNC2881 is een specifieke Mer tyrosinekinase-remmer met een IC50 van 4,3 nM, met ongeveer 83- en 58-voudige selectiviteit ten opzichte van respectievelijk Axl en Tyro3. |
|
|
| S8404 | S49076 | S49076 is een nieuwe, potente remmer van Met (c-Met), AXL/MER en FGFR1/2/3 met IC50-waarden onder 20 nmol/L. |
|
|
| S6870 | Ningetinib | Ningetinib (CT-053, DE-120, CT053PTSA) is een potente, oraal biologisch beschikbare remmer van tyrosine kinase met IC50 van 6,7 nM, 1,9 nM en <1,0 nM voor respectievelijk c-Met, VEGFR2 en Axl. Deze verbinding vertoont antitumoractiviteit. | ||
| E0142 | XL092 |
XL092 (JUN04542) is een ATP-competitieve remmer van meerdere RTKs waaronder MET, VEGFR2, AXL en MER, met IC50-waarden van respectievelijk 15 nM, 1,6 nM, 3,4 nM en 7,2 nM in celgebaseerde assays. |
Les produits sont destinés à la recherche uniquement. Non destinés à lusage humain. Nous ne vendons pas aux patients.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Tous droits réservés.