Home Protein Tyrosine Kinase Axl remmer SGI-7079

alleen voor onderzoeksdoeleinden

SGI-7079 Axl remmer

Cat.nr.S7847

SGI-7079, een nieuwe selectieve Axl-remmer met een IC50 van 58 nM in vitro, remt de tumorgroei op een dosisafhankelijke manier en is een potentieel therapeutisch doelwit voor het overwinnen van EGFR-remmerresistentie.
SGI-7079 Axl remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 455.53

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S784701 DMSO]91 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.68%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.68

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 455.53 Formule

C26H26FN7

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 1239875-86-5 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CC1=CNC2=NC(=NC(=C12)C3=CC=CC(=C3)CC#N)NC4=CC(=C(C=C4)N5CCN(CC5)C)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 91 mg/mL (199.76 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
Met
Mer
YES
RET
FLT3
Axl
(Cell-free assay)
58 nM
In vitro
SGI-7079 vertoont een Ki = 5,7 nM voor AXL en remt Gas6-ligand-geïnduceerde tyrosinefosforylering van humaan AXL uitgedrukt in HEK293T-cellen (EC50 = 100 nM). Het remt TAM-familieleden MER en Tyro3 op vergelijkbare wijze als AXL, en vertoont een krachtige, lage nM-remming van Syk, Flt1, Flt3, Jak2, TrkA, TrkB, PDGFRβ en Ret-kinasen. Mesenchymale cellen uiten verhoogde niveaus van de receptortyrosinekinase Axl en vertonen een trend naar grotere gevoeligheid voor deze verbinding.
In vivo
SGI-7079 remt de tumorgroei op een dosisafhankelijke manier, en bij de maximale dosis remt deze verbinding de tumorgroei met 67% vergeleken met de controle. De combinatie van deze chemische stof met erlotinib keert de erlotinib-resistentie om in mesenchymale lijnen die Axl tot expressie brengen en in een xenograftmodel van mesenchymale NSCLC.
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.