NPS-1034 c-Met remmer

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S766901 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.72%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.72

Gerelateerde doelwitten	EGFR VEGFR PDGFR FGFR Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Overig c-Met Inhibitoren	Tepotinib Dihexa SGX-523 PHA-665752 Foretinib SU11274 BMS-777607 JNJ-38877605 Tivantinib PF-04217903

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	551.54	Formule	C₃₁H₂₃F₂N₅O₃	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1221713-92-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=C(C(=O)N(N1C)C2=CC=C(C=C2)F)C(=O)NC3=CC(=C(C=C3)OC4=C5C(=CNC5=NC=C4)C6=CC=CC=C6)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (181.31 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	PBS Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	11.000mg/ml (19.94mM)

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Axl (Cell-free assay) 10.3 nM Met (Cell-free assay) 48 nM
In vitro	In HCC827/GR-cellen vertoont NPS-1034 geen significante antiproliferatieve effecten, terwijl het gefitinib-resistentie overwint door de fosforylering van MET, Akt en Erk te remmen. In H820-cellen verhoogt deze verbinding de gevoeligheid voor EGFR-TKI's. In HCC78-cellen remt het de ROS1-activiteit en celproliferatie. Bovendien versterkt een combinatie van gefitinib en dit chemische middel celdood door inductie van caspase-3- en PARP-1-splitsing. Het remt de levensvatbaarheid van de MKN45- en SNU638-cellijnen, die het MET-gen en p-MET sterk tot expressie brengen, met respectievelijk IC50 van 112,7 en 190,3 nmol.
Kinase Assay	Kinase-inhibitieprofiel
Kinase Assay	Het in vitro NPS-1034-profiel van remming van RTK's wordt geanalyseerd met behulp van RTK-assaykits volgens de protocollen van de fabrikant.
In vivo	Bij SCID-muizen met HCC827/GR-tumortransplantaten vermindert NPS-1034 (10 mg/kg, p.o.) de tumorgroei, en de combinatie van gefitinib en deze verbinding resulteert in een verbeterde tumorgroeiremming via de remming van tumorproliferatie en de inductie van apoptose. Bij naakte muizen met MKN45-xenograft-tumoren vermindert dit chemische middel (30 mg/kg, p.o.) de tumorgroei door de remming van angiogenese en de bevordering van apoptose.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24165158/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24173966/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		29144989

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 551.54