Smoothened (smo), a G protein-coupled receptor, drives the Hedgehog signalling pathway and is involved in gene expression and Gli family transcription factors. The core members of the Smo signalling pathway include the ligand (Hedgehog, Hh), the receptor (Patched, Ptc), several transducers such as Smoothened (Smo) and the ytoplasmic complex formed by the kinesin-like protein Costal-2 (Cos2), the serine/threonine kinase Fused (Fu), the novel protein Suppressor of fused [Su(fu)], and the transcription factor Cubitus interruptus (Ci). SMO is classified as a proto-oncogene because the tumour suppressor PTCH represses signalling by SMO, and SHH relieves this repression.
Hedgehog/Smoothened remmers (Hedgehog/Smoothened Inhibitors)
Overige GPCR & G Protein Inhibitoren
Isoform-selectieve producten
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S7779 | SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride | SAG (Smoothened Agonist) HCl is een celpermeabele Smoothened (Smo)-agonist met een EC50 van 3 nM in Shh-LIGHT2-cellen. |
|
|
| S3042 | Purmorphamine | Purmorphamine (Shh Signaling Antagonist VI), dat direct bindt aan en Smoothened activeert, blokkeert BODIPY-cyclopamine binding aan Smo met een IC50 van ~ 1,5 μM in HEK293T-cellen en is tevens een inductor van osteoblastdifferentiatie met een EC50 van 1 μM. Purmorphamine kan zowel basale als geïnduceerde autophagy verminderen. |
|
|
| S1082 | Vismodegib (GDC-0449) | Vismodegib (GDC-0449) is een potente, nieuwe en specifieke hedgehog-remmer met een IC50 van 3 nM en remt ook P-gp met een IC50 van 3,0 μM in een celvrije assay. |
|
|
| S1146 | Cyclopamine (11-Deoxojervine) | Cyclopamine (11-deoxojervine) is een specifieke Hedgehog (Hh) signaalroute antagonist van Smoothened (Smo) met een IC50 van 46 nM in TM3Hh12 cellen. |
|
|
| S8075 | GANT61 | GANT61 (NSC 136476) is een remmer van zowel GLI1 als GLI2-geïnduceerde transcriptie, remt hedgehog met een IC50 van 5 μM in GLI1-expresserende HEK293T-cellen, vertoont selectiviteit ten opzichte van andere pathways, zoals TNF- en glucocorticoïdreceptor-gen-transactivatie. Deze verbinding induceert apoptosis en activeert beschermende autophagy in LX-2-cellen. |
|
|
| S2151 | Sonidegib (NVP-LDE225, Erismodegib) | Sonidegib is een Smoothened (Smo) antagonist, die de Hedgehog (Hh) signalering remt met een IC50 van respectievelijk 1,3 nM (muis) en 2,5 nM (mens) in celvrije assays. Fase 3. |
|
|
| S2476 | Itraconazole | Itraconazole is een relatief krachtige remmer van CYP3A4 met een IC50 van 6,1 nM, gebruikt als een triazool antischimmelmiddel. Deze verbinding is een krachtige antagonist van de Hedgehog (Hh) signaalroute. Het onderdrukt ook de groei van glioblastoom door inductie van autophagy. |
|
|
| S6384 | SAG (Smoothened Agonist) | SAG (Smoothened Agonist) is een potente agonist van Smoothened (Smo). Smoothened Agonist induceert firefly luciferase expressie in Shh-LIGHT2 cellen met een EC50 van 3 nM. |
|
|
| S7092 | SANT-1 | SANT-1 bindt direct aan de Smoothened (Smo) receptor met een Kd van 1,2 nM en remt de Smo-agonist effecten met een IC50 van 20 nM. |
|
|
| S8249 | HPI-4 (Ciliobrevin A) | HPI-4 (Ciliobrevin A, Hedgehog Pathway Inhibitor 4) is een antagonist van de hedgehog (Hh) route. Het blokkeert Sonic hedgehog (Shh)-geïnduceerde Hh-route-activering (IC50 = 7 μM) stroomafwaarts van Smo. |
|
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.