Home GPCR & G Protein Opioid Receptor

Opioid Receptor

Opioid receptors, which belong to G-protein-coupled super family, include mu-opioid receptor, delta-opioid receptor, and kappa-opioid receptor. Opioid receptors are receptor for opiate drugs. Opioid receptors can be found in the mammalian central nervous system and some other tissues, including the immune system. After opiate drugs binding to the specific receptor sites of opioid receptors, opioid receptors can executive function such as analgesia, sedation and so on.

Overige GPCR & G Protein Inhibitoren

Hedgehog/Smoothened PKA CGRP Receptor Endothelin Receptor S1P Receptor Cannabinoid Receptor SGLT GPR CCR MT Receptor

Isoform-selectieve producten

Cat.nr. Productnaam Informatie Citaties van productgebruik Productvalidaties
S2722 JTC-801 JTC-801 is een selectieve opioid receptor-like1 (ORL1) receptor antagonist met een IC50 van 94 nM, en remt zwak de δ-, κ- en μ-receptoren.
Clinical and Experimental Medicine, November 18, 2025, 26(1):11
Cancer Drug Resistance, August 27, 2025, 8:45
Gastroenterology, April 2018, 154(5):1480-1493
Verified customer review of JTC-801
S2480 Loperamide HCl Loperamide HCl (ADL 2-1294, R-18553 hydrochloride) is een selectieve μ-Opioid Receptor agonist opioïde met een Ki van 3,3 nM, 15-voudig en 350-voudig selectiever dan het δ-subtype en het κ-subtype van de Opioid Receptor, gebruikt tegen diarree als gevolg van gastro-enteritis of inflammatoire darmaandoeningen.
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
Front Neurosci, 2024, 18:1424936
Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1139152
Verified customer review of Loperamide HCl
S2322 (+)-Matrine Matrine((+)-Matrine) is een alkaloïde dat voorkomt in planten van de Sophora-familie en heeft een verscheidenheid aan farmacologische effecten, waaronder anti-kanker effecten, en werkt als een kappa Opioid Receptor agonist.
Frontiers in Pharmacology, October 21, 2022, 1027441
Journal for ImmunoTherapy of Cancer, June 26, 2025, e011716
J Immunother Cancer, 2025, 13(6)e011716
S2085 Trimebutine Trimebutine (Mebutin) is een agonist van perifere mu-, kappa- en delta-opiaatreceptoren, gebruikt als spasmolytisch middel voor de behandeling van zowel acute als chronische buikpijn.
J Transl Med, 2025, 23(1):1388
S5935 Alvimopan Alvimopan (LY 246736, ADL 8-2698) is een krachtige, relatief niet-selectieve opioïde antagonist met Ki-waarden van 0,77, 4,4 en 40 nM voor respectievelijk de ", ", en ", Opioid Receptor, en vertoont een >100-voudige selectiviteit ten opzichte van andere aminerge G-proteïne-gekoppelde receptoren.
Curr Issues Mol Biol, 2024, 46(7):6472-6488
S2503 Racecadotril Racecadotril (Acetorphan) is een perifeer werkende enkephalinase-remmer met een IC50 van 4,5 μM.
S0009 Asimadoline hydrochloride Asimadoline hydrochloride (EMD-61753 hydrochloride) is een oraal actieve, selectieve en perifeer actieve κ-opioïde agonist met IC50's van 5,6 nM (cavia) en 1,2 nM (humaan recombinant).
E0472 BMS-986122 BMS-986122 is een selectieve, potente positieve allosterische modulator van de mu-opioïde receptor (µ-OR), toont potentiatie van orthostere agonist-gemedieerde β-arrestine-rekrutering, adenylylcyclase-inhibitie en G-proteïne-activering, en potentieert DAMGO-gemedieerde [35S]GTPγS-binding in muizenhersenenmembranen.
S5701 Alvimopan dihydrate (LY246736 dihydrate) Alvimopan (LY-246736) is een potente, relatief niet-selectieve opioïde antagonist met Ki-waarden van respectievelijk 0,77, 4,4 en 40 nM voor de μ, δ en κ opioïdereceptoren, met een >100-voudige selectiviteit ten opzichte van andere aminerge G-proteïne-gekoppelde receptoren.
E4647 Aticaprant Aticaprant (CERC-501, LY-2456302) is een potente, oraal biologisch beschikbare, centraal penetrerende antagonist van de kappa opioid receptor met een Ki van 0,807 nM. Het vertoont een antidepressief effect met het potentieel om majeure depressieve stoornis (MDS) te behandelen.