Hedgehog/Smoothened Remmers | Hedgehog/Smoothened Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Citaties van productgebruik
S7138	BMS-833923	BMS-833923 (XL139) is een oraal biologisch beschikbare Smoothened-antagonist. Fase 2.	Nat Commun, 2025, 16(1):4983 Sci Rep, 2022, 12(1):7 Mol Cancer Res, 2021, molcanres.MCR-21-0257-A.2021
S2157	Taladegib (LY2940680)	Taladegib (LY2940680) bindt aan de Smoothened (Smo) receptor en remt krachtig de Hedgehog (Hh) signalering in Fase 1/2.	Sci Rep, 2022, 12(1):7 Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004 Front Pharmacol, 2019, 10:89
S7160	Glasdegib	Glasdegib is een potente en oraal biologisch beschikbare Smoothened (Smo) remmer met een IC50 van 5 nM. Fase 2.	J Extracell Vesicles, 2025, 14(9):e70163 iScience, 2024, 27(10):110862 Leukemia, 2023, 37(8):1649-1659
S9743	Ciliobrevin D	Ciliobrevin D (verbinding 5) is een celpermeabele, omkeerbare en specifieke antagonist van de AAA+ (ATPases geassocieerd met diverse cellulaire activiteiten) ATPase-motor cytoplasmatisch dyneïne. Deze verbinding verstoort de vorming van primaire cilia en blokkeert Hedgehog (Hh)-signalering.	Cell Prolif, 2025, e13819. ACS Chem Biol, 2024, 19(8):1733-1742 Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00327-6
S2777	PF-5274857	PF-5274857 is een potente en selectieve Smoothened (Smo) antagonist, remt de Hedgehog (Hh) signalering met IC50 en Ki van respectievelijk 5,8 nM en 4,6 nM, en dit compound kan de bloed-hersenbarrière passeren.	Sci Rep, 2022, 12(1):7 Biol Reprod, 2021, ioab111 Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
S4747	Jervine	Jervine (11-Ketocyclopamine) is een Hedgehog signaling (IC50=500-700 nM) remmer die de sonic hedgehog (shh) route remt door interactie met smoothened.	FASEB J, 2025, 39(20):e71187 Sci Rep, 2022, 12(1):7 Neurochem Int, 2021, 146:105042
S8200	MK-4101	MK-4101, een potente remmer van de Hedgehog-route, vertoont antitumoractiviteit door de remming van proliferatie en inductie van uitgebreide apoptose in tumorcellen.	Sci Rep, 2022, 12(1):7
S6565	JK184	JK184 remt Gli in de Hedgehog (Hh) pathway met een IC50 van 30 nM in zoogdiercellen.	Cell Res, 2020, 10.1038/s41422-020-00426-0
E0787	ALLO-2	ALLO-2 is een potente antagonist van zowel wildtype muis Smo als medicijnresistent D473H mutant menselijk Smo dat Smo agonist-geremde Gli-Luc activiteit in TM3-Gli-Luc cellen remt met een IC50 van 6 nM.
S1182^New	GANT58(NSC75503)	GANT58 (NSC75503) is een krachtige antagonist van GLI-gemedieerde transcriptie met een IC50 van ≈5 μM. Het kan worden gebruikt voor onderzoek naar Ewing Sarcoom en verschillende vormen van solide kanker.
E0480	MRT-81	MRT-81 is een potente antagonist van humane en knaagdier smoothened (Smo) receptoren, met een IC50-waarde van 41 nM in de Shh-light2-cellen, en oefent een potente remmende activiteit van de Hedgehog (Hh) signaalroute uit.
E0782	MRT 10	MRT-10 remt ShhN-signalering in Shh-light2-cellen op een dosisafhankelijke manier met een IC50 van 0,64 μM, wat de capaciteit toont om de constitutieve activiteit van Smo op te heffen.